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鬼臼毒素脲类衍生物的合成和体外抗癌活性的研究
目的:为了得到抗癌活性更高的抗肿瘤药物,设计、合成新型脲类鬼臼毒素衍生物.方法:以鬼臼毒素或4'-去甲基鬼臼毒素为起始原料经N,N'-羰基二咪唑(CDI)活化其C-4位氨基,并与仲胺类化合物进行缩合反应,得到鬼臼毒素脲类衍生物,经氢谱和高分辨质谱对其进行结构表征.采用噻唑蓝(M TT)法测试目标化合物对人白血病(K562)和人宫颈癌(Hela)细胞的体外抗肿瘤活性.结果:合成8个新的目标化合物,其中化合物6a增殖抑制活性较强.结论:在鬼臼毒素C-4位引入哌嗪环脲类结构可提高其体外抗肿瘤活性.
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水中微量藻类毒素免疫亲和层析法分离
微囊藻毒素-LR( microcystin-LR,MC-LR)是淡水水华过程中由某些种系蓝藻产生的一类天然毒素,其毒性作用表现为肝脏毒性和肿瘤促进作用等[1],对人体健康危害极大.中国颁布执行的GB5749-2006《生活饮用水卫生标准》规定了水中MC-LR的限值为0.001 mg/L.目前,水中MC-LR常用检测方法有ELISA方法和高效液相色谱法.
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乐伐替尼的合成
本研究以N,N'-羰基二咪唑代替文献中常用的高毒的氯甲酸苯酯,先与环丙胺反应生成N-环丙基-1H-咪唑-1-甲酰胺,不经纯化,直接与4-(4-氨基-3-氯苯氧基)-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺反应制得乐伐替尼,总收率73％,纯度99.2％.本工艺操作简便、收率高,适合工业化生产.
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N,N'-羰基二咪唑作为A群脑膜炎球菌荚膜多糖活化剂制备多糖蛋白结合物
用N,N'-羰基二咪唑(CDI)作多A群脑膜炎球菌荚膜多糖(MenAps)的活化剂进行初步研究,以期开发一种新的多糖活化剂用于多糖蛋白结合物的制备.用A群脑膜炎球菌荚膜多糖作为原料,在水溶液条件下以CDI作为多糖活化剂进行活化;经活化的A群脑膜炎球菌荚膜多糖再与1,6-己二酰肼(ADH)衍生,得MenAps-ADH衍生物;衍生物与破伤风类毒素(TT)共价结合,形成MenAps-Tr结合物;检测衍生物和结合物的关键控制指标,并与《中国药典》三部(2015版)进行比较.当多糖:CDI的质量比为1∶1.5,1∶2时,获得的衍生物的衍化率分别为1.23％和1.76％;结合物的多糖含量、蛋白含量、游离多糖含量、游离蛋白含量均达到《中国药典》三部(2015版)的要求,MenAps-Tr结合物免疫的小鼠血清阳转率达到100％,几何平均抗体滴度(GMT)高,并与阴性对照组相比P =0.00423 (P ＜0.01)有显著差异.N,N'-羰基二咪唑(CDI)可在水相条件下活化多糖,并获得免疫原性良好的多糖蛋白结合物.
