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对《中国药典》2010年版附录芳香第一胺类鉴别试验方法的改进
目的:改进<中国药典>2010年版附录芳香第一胺鉴别试验方法,避免假阳性结果.方法:在滴加碱性β-萘酚试液前加入脲溶液中和多余的亚硝酸,避免多余的亚硝酸与β-萘酚反应生成猩红色的1-亚硝基-2-萘酚而干扰鉴别试验现象的观察.结果:脲溶液可以有效中和反应过程中多余的亚硝酸,使反应后的溶液颜色不再干扰沉淀颜色的辨识.结论:本方法可以避免鉴别试验出现假阳性结果.
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鬼臼毒素脲类衍生物的合成和体外抗癌活性的研究
目的:为了得到抗癌活性更高的抗肿瘤药物,设计、合成新型脲类鬼臼毒素衍生物.方法:以鬼臼毒素或4'-去甲基鬼臼毒素为起始原料经N,N'-羰基二咪唑(CDI)活化其C-4位氨基,并与仲胺类化合物进行缩合反应,得到鬼臼毒素脲类衍生物,经氢谱和高分辨质谱对其进行结构表征.采用噻唑蓝(M TT)法测试目标化合物对人白血病(K562)和人宫颈癌(Hela)细胞的体外抗肿瘤活性.结果:合成8个新的目标化合物,其中化合物6a增殖抑制活性较强.结论:在鬼臼毒素C-4位引入哌嗪环脲类结构可提高其体外抗肿瘤活性.
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脲和二甲基亚砜对体外培养鼠成骨细胞活性和功能的影响
目的探讨脲和二甲基亚砜 ( DMSO) 对体外培养 SD大鼠成骨细胞生物学特性的影响 . 方法分别以 1% 、 2% 、 4% ( V/V) 浓度的脲或 DMSO干预体外培养状态的 SD大鼠成骨细胞 3 d和 6 d, 进行形态学观察 , 检测细胞活力、细胞内蛋白总量 ( TP) 及碱性磷酸酶 ( ALP) 活性 . 结果经过脲或 DMSO干预的成骨细胞 , 形态学上呈现营养不良样老化现象 , 细胞活力、 TP和 ALP光密度值均低于正常组 . 结论低浓度的脲或 DMSO对成骨细胞的生物学性状影响较小 , 而较高浓度时可明显抑制细胞的正常活性 , 故不宜在细胞培养时用作非水容性物质的溶媒 .
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N,N′-二(间二甲胺基苯基)-3,6-二甲基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪-1,4-二甲酰胺的合成及其抗肿瘤活性
由3,6-二甲基-1,6-二氢-1,2,4,5-四嗪、双光气和间-(N,N-二甲胺基)苯胺反应生成的新化合物N,N′-二(间二甲胺基苯基)-3,6-二甲基-1,4-二氢-1 ,2,4,5-四嗪-1,4-二甲酰胺对P388和A-549肿瘤细胞的生长具有明显的抑制作用. 同时分离得到未见文献报道的副产物N,N′-二(间二甲胺基)苯基脲.
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快速液相色谱法测定羟基脲片的有关物质
羟基脲是核糖核苷酸还原酶抑制剂类抗肿瘤药物.可显著抑制核糖核苷酸还原为脱氧核糖核酸,临床上主要用于治疗黑色素瘤、髓性白血病及卵巢肿瘤等[1-3].羟基脲片现行标准收载于《中国药典》(2010年版二部)[4].现行标准中未知杂质的测定采用反相高效液相色谱(HPLC)法,方法主成分基本不保留,分离度不高.
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脲变性α-糜蛋白酶的高效液相色谱复性
目的 研究变性蛋白质在高效疏水作用色谱(HPHIC)固定相表面上的保留行为及活性回收率.方法 用脲将标准蛋白质α-糜蛋白酶(α-Chy)变性,然后以硫酸铵为流动相,用HPHIC固定相(TSK)对脲变性α-Chy进行复性,并测定复性α-Chy的Z值、质量及活性回收率.结果 Z值随脲浓度的增大而减小,变性剂浓度在1.0～3.0 mol*L-1范围内时,HPHIC对变性α-Chy有较高的活性回收率.结论 HPHIC是变性蛋白复性的有效工具,蛋白质与固定相之间的疏水作用是蛋白折叠的主要驱动力.
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水的用量对还原羰基化合成某些N、N'-二芳基脲的影响初探
研究了水的用量对N、N-双(3-羰甲氧苯基)脲,N、N-双(4-羰甲氧苯基)脲,N、N-双(4-乙酰苯基)脲收率的影响,并对产生这种影响的原因作了初步探讨.
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松香基脲类衍生物的合成及其抗菌活性研究
目的:设计合成了一系列松香基脲类衍生物,初步研究了其抗菌活性.方法:以脱氢松香酸为起始原料,酰氯化后,经Curtius重排得到松香基异氰酸酯,然后与芳香胺反应得到松香基脲.结果:得到5个松香基脲类化合物,经IR、1H-NMR、元素分析等确证其结构.结论:初步药理实验表明,合成产物对金黄色葡萄球菌及大肠杆菌具有良好的抗菌活性.
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十六烷基三甲基溴化铵制备高纯度血红素
目的 用十六烷基三甲基溴化铵(CTMAB)提取高纯度的血红素,并用紫外-可见光吸收光谱和红外光谱法定性测定提取的血红素.方法 采用单因素设计法,考察不同因素对血浆中血红素提取的影响,再用正交分析法优化实验设计,得到的工艺为:20 g血粉,加入250 mL 6 mol· L-1脲溶液,搅拌30 min,加入200 mL去离子水,同时加入12 g CTMAB,调节piH1.6,溶液加热至90℃,出现血红素晶体.结果 收集血红素0.42 g,收率90％,纯度95％.结论 新方法的工艺简单、安全、提取成本低、血红素收率和纯度高,可为实际生产提供新的方法.
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猪血球粉中血红素提取工艺的研究
探索猪血球粉中血红素的提取方法.方法采用单因素设计考察不同影响因素对猪血球粉中血红素提取的影响,在此基础上再采用正交设计筛选,优化得到佳工艺为:8.0 g猪血球粉经4mol·L-1脲溶液溶解,用体积比2.0-2.5:1的60mL丙酮水溶液沉淀,用70％的丙酮水溶液分次洗涤沉淀后,采用盐酸丙酮法进行提取得到血红素.结果每克猪血球粉中可获得22.3 mg产品,收率为93.9％,血红素的纯度为96.1％±0.1％,其血红素中铁的含量为7.67％ ±0.13％.结论工艺简单,生产周期短,血红素的提取率高,血红素中铁的含量明显提升,为实际生产中直接从血球粉中提取血红素和实现猪血浆中有效成分的联产提供了一条有价值的提取工艺.
