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阿伐那非治疗勃起功能障碍的研究
目的 应用Meta分析评价阿伐那非治疗勃起功能障碍的临床疗效和安全性.方法 检索国内外有关比较阿伐那非和安慰剂用于治疗勃起功能障碍的随机对照试验,由两名评价员独立按Cochrane系统评价方法对文献进行质量评价和提取资料后,采用RevMan 5.2统计软件进行Meta分析.结果 共纳入4个随机对照试验.结果显示,经过12周治疗后,阿伐那非治疗组可以提高患者的国际勃起功能指数5评分(MD =4.92,95％ CI:4.12～5.72,P=0.000),性生活日记2(RR =3.40,95％ CI:2.66～ 4.34,P=0.000),性生活日记3(RR=2.61,95％ CI:2.19～3.11,P=0.000),但阿伐那非治疗组的药物不良反应发生率较安慰剂组高.结论 阿伐那非治疗组可以明显提高患者的勃起功能,有望成为治疗勃起功能障碍的新选择.由于文献纳入的较少,需要更多大样本的随机对照试验进一步证实.
关键词： 阿伐那非 5型磷酸二酯酶抑制剂 勃起功能障碍 Meta分析 -
阿伐那非的合成工艺
目的 研究阿伐那非的合成工艺.方法 以乙氧亚甲基丙二酸二乙酯和甲基硫脲为起始原料,经环合、氯代得到中间体4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯(3),然后与3-氯-4-甲氧基苄胺发生取代反应生成中间体4-[(3-氯-4-甲氧基苄基)氨基]-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯(4),再经水解、缩合、氧化和取代反应得到目标产物阿伐那非.结果 反应总收率达21.6％(以甲基硫脲计),产品纯度质量分数达99.6％,目标产物结构经MS、IR、1H-NMR和13C-NMR确证,部分中间体的化学结构经过MS和1H-NMR确证,为中试放大奠定基础.结论 此路线所用原料廉价易得,实验操作相对简单,收率较高,为中试放大奠定了基础.
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勃起功能障碍治疗新药阿伐那非的药理作用及临床评价
阿伐那非是一种高选择性的口服磷酸二酯酶5抑制剂.Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验显示阿伐那非治疗勃起功能障碍与其他磷酸二酯酶5抑制剂相比,具有起效迅速、持续作用时间短、不良反应更少的特点,且有良好的临床效果及安全性,2012年4月27日美国食品和药物管理局批准其治疗轻至重度的勃起功能障碍(ED)患者.本文将重点对阿伐那非治疗ED患者的药理学及临床评价等方面进行综述.
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高效液相色谱-串联质谱法同时测定保健食品中阿伐那非与氟班色林含量
目的 采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法建立保健品中阿伐那非和氟班色林的检测方法.方法 采用Agilent Eclipse-plus C18(2.1 mm×100 mm,1.8 μm)色谱柱,流动相为乙腈-0.1%乙酸(含20 mmol·L-1乙酸铵)溶液(60:40).质谱条件为电喷雾离子源,以多重反应监测方式进行检测.结果 阿伐那非和氟班色林在2~20 ng·mL-1范围内与峰面积均呈良好线性关系(r2>0.99),加样回收率为94.6%~110.0%,精密度 RSD<5.0%,检出限分别为0.21和0.42 μg·kg-1.
关键词： 阿伐那非 氟班色林 高效液相色谱-串联质谱法 保健食品 -
阿伐那非片的制备及其体外溶出度研究
目的 优选阿伐那非的优处方制备片剂,以国外原研的阿伐那非片为参比制剂,对自制片进行体外溶出度研究.方法 以溶出度为指标,采用正交实验设计进行处方优化,建立体外溶出方法,测定阿伐那非片在4种溶出介质中的体外溶出度,采用f2相似因子法评价阿伐那非自制片与原研片溶出曲线的相似性.结果 优处方中的L-HPC、轻质碳酸钙和富马酸的用量比为6∶1∶15时,所得阿伐那非自制片与原研片在4种溶出介质中的f2相似因子均大于50%.结论 优选的阿伐那非片的处方工艺合理,得到的自制片的体外溶出度好,说明本工艺适用于阿伐那非片的制备.
