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大鼠肌内注射20(S)-人参皂苷Rg3的药动学研究
目的 研究20(S)-人参皂苷Rg3经肌内注射后在大鼠体内的药动学情况,包括血药动力学研究,组织分布情况,在尿和胆汁中的排泄情况等方面的内容.方法 本实验采用蒸发光散射检测法测定药物在血液和组织中的浓度,用3P97药动学程序进行数据处理,方法快捷、简便,结果的精密度、稳定性和回收率均好.结果 20(S)-人参皂苷Rg3肌内注射后(1.5 mg·kg-1),其药动学模型为一室模型,t1/2(ke)为0.75 h,t(peak)为0.116 h,pmax为13.9 mg·L-1,AUC为16.6 mg·h·L-1;肌注后在心、肝、脾、肺、肾中可以检测到有20(S)-人参皂苷Rg3存在,而在脑、胃、肠、体脂、肌肉和生殖腺中均未检测到;药物主要经尿液排泄,给药8 h内,20(S)-人参皂苷Rg3经尿液排出药物总量的72.1%,经胆汁排泄的药物占药物总量的10.1%;药物与蛋白的结合率为15%～17%,且不随浓度的变化而改变.结论 20(S)-人参皂苷Rg3肌内注射后可以很快被吸收进入血液,迅速达到血药浓度的峰值,它在体内的代谢速度较快,且大部分药物经尿液由肾脏排出体外,在体内基本无蓄积.
关键词： 20(S)-人参皂苷Rg3 药动学 蒸发光散射检测法 -
不同蒸制法对三七主根中皂苷的影响
目的 研究不同蒸制法对三七主根中皂苷的影响.方法 采用比色法测定主根中总皂苷的量,采用HPLC法测定主根中单体皂苷的量.结果 蒸制后主根中总皂苷及单体皂苷三七皂苷R1和人参皂苷Rg1、Re、 Rb1、Rd的量均有不同程度的降低,而人参皂苷Rh1、Rh4、 RK3和20(S)-、20(R)-人参皂苷Rg3这5种单体皂苷的量均有不同程度的增加.结论 不同蒸制法对三七中皂苷成分的影响不同,总皂苷和5种主要皂苷成分的量下降程度和新产生成分的量增加程度与蒸制时间和温度相关.该方法可用于三七炮制品中皂苷类成分的定量测定和质量控制,为三七"生打熟补"与物质变化之间的相关性研究提供依据,同时为研究稀有皂苷的积累规律提供了一定的理论基础.
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20(S)-人参皂苷Rg3抗异丙肾上腺素诱导心肌缺血作用
[目的]研究20(S)-人参皂苷Rg3抗心肌缺血作用及其机制.[方法]随机将50只Wistar大鼠分成5组,即空白对照组(CON),异丙肾上腺素组(ISO),20(S)-人参皂苷Rg3(5、10、20 mg/kg)组.各组大鼠灌胃给予相应药物,除CON外其余各组大鼠皮下注射盐酸异丙肾上腺素(20 mg/kg)制备心肌缺血模型.末次注射异丙肾上腺素2h后麻醉大鼠,取血检测血清中肌酸激酶(creatine kinase,CK-MB)和乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)活力,取大鼠左心室制备匀浆后检测心肌组织超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活性、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidas,GSH-Px)活性、总抗氧化能力(total antioxygencapabilit,T-AOC)及丙二醛(malonaldehyd,MDA)含量.[结果]与CON组相比,ISO组血清CK-MB、LDH活力明显增高.与ISO组比较,20(S)-人参皂苷Rg3(5,10,20 mg/kg)可显著降低血清CK-MB、LDH活力；与CON组比较,ISO组SOD活性、GSH-Px活性及T-AOC降低,MDA含量增高；与ISO组相比,20(S)-人参皂苷Rg3(5、10、20 mg/kg)可显著提高SOD活性、GSH-Px活性及T-AOC,降低MDA含量.[结论]20(S)-人参皂苷Rg3具有抗心肌缺血作用,其作用机制与清除自由基和抗脂质过氧化有关.
关键词： 20(S)-人参皂苷Rg3 异丙肾上腺素 心肌缺血 自由基 -
20(S)-人参皂苷Rg3体外对多发性骨髓瘤U266细胞系的增殖抑制作用
目的 探讨天然化合物20(S)-人参皂苷Rg3体外对多发性骨髓瘤U266细胞系的抑制作用.方法 利用MTT、流式细胞仪检测20(S)-人参皂苷Rg3对细胞周期的影响及诱导凋亡作用；应用Western印迹技术检测加药后U266细胞凋亡相关蛋白caspase-3的表达.结果 20(S)-人参皂苷Rg3作用U266细胞系24、48 h的IC50值分别为(71.07 +2.63)μmol/L、(44.06士3.98)μmol/L,在一定浓度范围内可抑制U266细胞系的增殖,并呈时间和浓度依赖性(P＜0.05)；可促进U266细胞系凋亡,并呈浓度依赖性(P＜0.05)；细胞周期检测,与对照组比较,Go/G1期百分比增多(P＜0.05),同时S期百分比逐渐减少(P＜0.05),而G2/M期百分比没有明显的变化(P＞0.05)；药物处理U266细胞系24h后,Western印迹检测示随药物浓度的增加,procaspase-3表达轻度下降,cleaved caspase3显著表达上升(P＜0.05).结论 在一定的浓度范围内,20(S)-人参皂苷Rg3可抑制U266细胞系的增殖,且能够诱导U266细胞系凋亡,呈剂量依赖性,诱导U266细胞凋亡可能是通过上调cleaved caspase-3的表达引起的；20(S)-人参皂苷Rg3还可以影响U266细胞系的G1/S期,使细胞阻滞在G1期,而对G2/M期无明显影响,可能是其抑制肿瘤的作用机制之一,使其成为潜在的治疗多发性骨髓瘤的新制剂.
关键词： 20(S)-人参皂苷Rg3 多发性骨髓瘤 细胞凋亡 U266细胞系 -
人参皂苷白蛋白纳米微球对人肺腺癌A549细胞生长抑制作用研究
目的 探讨载20(s)-人参皂苷白蛋白纳米微球(SPG-Rg3-HAS-NP)对人肺腺癌A549细胞体外增殖抑制作用.方法 以人肺腺癌A549细胞为研究对象,分为A、B、C、D4个给药组.A组为生理盐水对照组,B组为空白白蛋白纳米微球组,C组为20(s)-人参皂苷Rg3(SPG-Rg3)组,D组为载SPG-Rg3-HAS-NP组.采用MTT法观察给予不同浓度药物后24h、48 h、72 h和96 h 4个时间点人肺腺癌A549细胞生长抑制率.结果 A组与B组对人肺腺癌A549细胞无细胞毒作用.C组与D组对人肺腺癌A549细胞均具有显著的细胞生长抑制作用,且给药浓度和时间呈一定的浓度依赖性和时间依赖性.C组在80 μg/mL浓度以后进入平台期的趋势,而D组的细胞生长曲线仍继续呈上升的趋势,72 h后于20μg,/mL浓度处抑制率已超过C组(P＜0.05).结论 SPG-Rg3-HAS-NP具有的缓释作用,对人肺腺癌细胞增殖具有显著的体外细胞生长抑制作用,呈浓度依赖性和时间依赖性.
关键词： 20(S)-人参皂苷Rg3 白蛋白纳米微球 人肺腺癌 A549细胞 细胞生长抑制 -
20(S)-人参皂苷Rg3对脑缺血大鼠脑线粒体损伤的保护作用
目的研究20(S)-人参皂苷Rg3对脑缺血所致大鼠脑线粒体损伤的保护作用,探讨20(S)-人参皂苷Rg3抗缺血性脑中风的机制.方法用栓线法制作大鼠大脑中动脉缺血(MCAO)模型,测定线粒体肿胀度、膜流动性、膜磷脂含量、呼吸功能、线粒体呼吸酶、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、Ca2+等.结果大鼠MCAO后24 h,脑线粒体损伤明显,表现为肿胀、膜流动性降低,膜磷脂降解、呼吸功能衰减,呼吸酶、SOD活性降低,Ca2+、MDA含量升高;静脉注射20(S)-人参皂苷Rg3(5,10 mg*kg-1)能明显抑制缺血脑线粒体膜流动性的降低,膜磷脂降解,减少脑缺血引起的线粒体肿胀,抑制NADH脱氢酶、琥珀酸脱氢酶和细胞色素C氧化酶活性的降低,改善线粒体呼吸功能;同时20(S)-人参皂苷Rg3能明显降低脑缺血大鼠脑神经细胞线粒体MDA含量、升高SOD活性、抑制Ca2+过多摄入. 结论 20(S)-人参皂苷Rg3对缺血脑神经细胞线粒体的损伤有明显的保护作用,该作用可能与清除氧自由基、抑制脂质过氧化、拮抗Ca2+有关.
关键词： 20(S)-人参皂苷Rg3 脑缺血 线粒体 线粒体呼吸酶 自由基 -
长白山黑参加工技术研究
目的探索人参皂苷转化方法，确定佳工艺条件，使人参皂苷Rg，等成分增加。方法以红参为原料，以红参发酵液为主的辅料，经过炖制、干燥制得黑参，用HPLC法测定20（S）-人参皂苷Rg，含量，采用正交实验法优化工艺条件。结果佳工艺条件为：5倍原辅料量稀释，pH值为4，炖制时间为35小时。结论通过此工艺条件，黑参中20（S）-人参皂苷Rg，含量为原料红参的200倍以上。
关键词： 黑参 20(S)-人参皂苷Rg3 工艺条件
