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抗疟药在系统性红斑狼疮中的作用进展
抗疟药主要指喹啉类化合物和吖啶化合物,前者如羟氯喹、氯喹、奎宁、阿莫地喹、喷他喹、喹啉衍生物(4-氨喹啉衍生物、8-氨喹啉衍生物),后者如米帕林.抗疟药初用来治疗疟疾,20世纪50年代,抗疟药被誉为免疫调节剂,广泛用于系统性红斑狼疮(SLE)和类风湿关节炎的治疗,目前氯喹或羟氯喹已作为SLE的基础用药.随着药物作用机制进一步发掘,其临床适应证也更加广泛,有学者调侃道“应该在SLE患者喝的水中加入羟氯喹”[1].
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抗疟药在红斑狼疮治疗中的作用
抗疟药早来源于秘鲁的金鸡纳树皮.1630年首先被用于退热;1894年Payne用奎宁治疗皮肤狼疮:1934年发明氯喹,10年后人工合成羟氯喹;1938年Davidson用硫酸奎宁治疗狼疮;1951年Page用阿的平治疗盘状狼疮(DLE)(18例);1954年Pillsburg用氯喹治疗16例系统性红斑狼疮(SLE)15例有效;1955年羟氯喹被用于治疗SLE;1959-1972年用triguin(氯喹、羟氯喹、阿的平)治疗SLE.Hobbs发现抗疟药引起视网膜病变.抗疟药主要指喹啉类化合物和吖啶化合物,前者如羟氯喹、氯喹、奎宁、阿莫地喹、丙戊喹、喹啉衍生物(4-氨喹啉衍生物、8-氨喹啉衍生物):后者如阿的平.目前氯喹或羟氯喹已作为SLE的基础用药[1].
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喹啉类化合物的合成及活性研究进展
喹啉类化合物在医药和农药领域具有广泛用途,本文综述了喹啉母环的构筑方法及近年来部分喹啉类化合物的合成方法,并对其在抗肿瘤、抗菌和抗HIV方面的活性进行了概述.
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蜈蚣药材中3,8-二羟基喹啉的定性定量分析方法研究
目的:建立蜈蚣药材的定性定量分析方法.方法:采用薄层色谱法对蜈蚣药材进行定性鉴别,以三氯甲烷-甲醇-甲酸(10∶1∶1)为展开剂,在紫外光灯(254 nm)下检视;运用高效液相色谱法测定3,8-二羟基喹啉的含量,采用Kromasil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-10 mmol· L-1的磷酸二氢钾溶液(32∶68),流速0.8 mL· min-1,检测波长252 nm,柱温40 ℃.结果:薄层鉴别斑点清晰,分离度良好;含量测定中,3,8-二羟基喹啉的线性范围为0.036 2~0.289 6μg(r=0.999 4),平均加样回收率为99.2%(RSD=1.4%,n=6),17批样品中3,8-二羟基喹啉的含量范围为0.175~2.28 mg·g-1.结论:本文建立的薄层色谱鉴别及高效液相色谱含量测定方法可用于蜈蚣药材的质量控制.