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三种原理苦参结肠靶向微丸在大鼠体内转运及释药性能的对比研究
目的 对比pH敏感单层型（Ⅰ型）、pH敏感双层型(Ⅱ型)、pH-酶触发双控型（Ⅲ型）3种原理苦参结肠靶向微丸在大鼠体内的转运及释药性能,并优选佳方案.方法 按给药不同将SD大鼠随机分为4组:Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ型苦参结肠靶向微丸组和苦参丸心组,每组每时间点各3只.通过胃插管给药,苦参丸心组分别于给药后0.5、1、2h,3种苦参结肠靶向微丸组分别于给药后1、2、3、4、6、8、10、12、16、20、24 h处死大鼠,剖取胃、小肠、结肠组织.观察微丸外观性状并计数,计算给药后不同时间点其在各段消化道的分布率;采用HPLC法测定微丸中苦参碱、氧化苦参碱的残留总量,计算给药后不同时间点其在体内的累积释放度和定位释约指数.结果 3种靶向微丸的胃排空均呈连续性,在小肠段短暂停留后即被完整转运至结肠；与Ⅰ、Ⅱ型微丸相比,Ⅲ型微丸胃排空时间明显延长,抵达结肠时间也明显延迟.相比于苦参丸心,3种靶向微丸均具有明显的迟释效应;3种靶向微丸在胃与小肠段的累积释放度由高至低依次为Ⅲ型(34.5％)＞Ⅰ型(17.4％)＞Ⅱ型(11.8％)；在结肠段的累积释放度由高至低依次为Ⅰ型(98.9％)＞Ⅱ型(97.7％)＞Ⅲ型(91.7％);3种靶向微丸的定位释药指数分别为4.7、7.3、1.7,定位释药性能由高至低依次为Ⅱ型＞Ⅰ型＞Ⅲ型.结论 3种原理苦参结肠靶向微丸均具有结肠定位释药性能,其中pH敏感双层型（Ⅱ型）苦参结肠靶向微丸的结肠定位释药性能佳.
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胆石病基础研究:关于成核、氨肽酶等方面的临床实验研究
一、关于胆固醇结晶析出与成核研究的背景20世纪60年代中期,对胆固醇结石的形成机制进入了热力学研究时期.物理化学和胶体化学的时相原则(phase principle)被用来准确地度量与分类在生理与病理情况下不同状态的胆汁.应用时相平衡理论、通过模拟胆汁系统了解到:不溶于水的胆固醇是靠与胆汁酸盐和卵磷脂三者按一定比例组成混合微胶粒而得以在胆汁中溶解和运输的.
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汽车轮胎胶粒所致交通警察呼吸系统损害及其致敏性调查
目的 探讨汽车轮胎胶粒对交通警察(以下简称"交警")呼吸系统损害及其致敏性.方法 对455名外勤交警及243名对照者进行呼吸系统症状询问调查及肺通气功能用力肺活量(FTC)、第1秒用力呼气容积(FEV1.0)、大呼气中期流速(MMF)、呼出肺活量50%时的大呼气流速(V50)等指标测定;并进行455名外勤交警及230名对照人员汽车轮胎胶粒血清特异性IgE抗体水平测定,以及汽车轮胎胶粒抗原的皮肤针刺试验,对其中汽车轮胎胶粒特异性IgE抗体阳性的66名外勤交警及5名对照人员进行鼻黏膜激发试验;对66名汽车轮胎胶粒特异性IgE抗体阳性的外勤交警进行硫酸特布他林吸人试验.结果 交警咳嗽、咳痰、胸闷、气短、打喷嚏、鼻塞、流鼻涕等症状的阳性率分别为38.02%、27.03%、20.00%、23.08%、27.47%、32.09%、34.95%,明显高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.01或P＜0.05);交警组汽车轮胎胶粒特异性IgE抗体阳性率为14.51%,明显高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.01或P＜0.05);交警组的皮肤针刺试验阳性率为23.73%,明显高于对照组(3.04%);汽车轮胎胶粒特异性IgE抗体阳性者鼻黏膜激发试验阳性率为54.55%,与对照组比较,差异有统计学意义(P＜0.01和P＜0.05);交警肺通气功能FVC、FEV1.0、MMF、V50实测值/预计值的百分比明显低于对照组,66例汽车轮胎胶粒特异性IgE抗体阳性者硫酸特布他林吸入试验阳性44例,占调查交警总人数的9.67%.结论 汽车轮胎胶粒是导致交通警察肺通气功能损害的原因之一,汽车轮胎胶粒有引起交通警察过敏性哮喘的可能.
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放射性微球技术测定脊髓血流量的实验观察
目的 了解脊髓损伤后期局部血流量与神经功能的关系.方法 采用放射性生物微球技术对兔脊髓损伤模型的脊髓血流量进行测定并进行神经功能评分.结果 脊髓血流量和神经功能二者并不存在线性关系.结论 仅仅凭借脊髓血流量的改善这一个指标不能反映神经功能状态.
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配体修饰聚合物胶束的研究进展
配体修饰的聚合物胶束除了具有一般聚合物胶束所具有的稳定性好、载药范围广等优点外,还能主动靶向于特定的组织、器官,从而成为主动靶向制剂的载体.近年来,配体修饰的聚合物胶束得到了广泛的研究,研究结果显示其作为主动靶向制剂载体,具有良好开发和应用前景.本文就不同类型的配体(多肽、转铁蛋白、叶酸等)所修饰的聚合物胶束进行了分类综述.
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手术室输液微粒污染的预防
输液微粒是指在输液过程中进入人体内的非代谢性颗粒杂质,其直径一般只有1～25μm ,也可为50～300μm或更大.手术室是为病人进行手术的场所,而手术过程中大多数病人需要输液,尤其是失血、失液性休克以及各种大手术的病人,输液的速度要快, 多选用8～16号的穿刺针头;输液的总量大,有的达几千毫升;输液维持的时间长,有的长达数十小时.这样,手术室输液过程中的微粒污染大大增加.现将手术室微粒污染的来源及预防措施报告如下.
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15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯胶束对盐酸特比萘芬滴眼液角膜吸收的促进作用
背景 15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯(HS15)是一种低毒性的新型非离子型表面活性剂,广泛用于难溶性药物的增溶,载药量高并能够促进上皮组织对药物的吸收,有助于难溶性抗真菌药物眼部局部用药后的角膜传递,但目前其对抗真菌药物盐酸特比萘芬(TH)眼部应用后的促吸收作用及其对眼组织有无刺激性尚不清楚. 目的 研究HS15胶束(HNMs)对TH的促角膜吸收作用及局部刺激性.方法 采用共溶剂法制备质量分数0.5％ TH-HNMs,用光散射粒度分析仪测定胶束的粒径及Zeta电位,采用透射电子显微镜(TEM)观察胶束的形态,采用高效液相色谱法(HPLC)测定TH包封率及不同pH条件下胶束中TH的累积释放量.取普通级健康雄性新西兰白兔5只,用0.5％ TH-HNMs点眼后行兔眼刺激性试验.另取新西兰白兔90只,采用随机数字表法随机分为对照组和实验组,均以右眼作为用药眼.实验组用50 μl TH-HNMs点右眼,对照组用50μl0.5％ TH油剂点右眼.分别于点眼后5、15、30、60、90、120、180、240和360 min经兔耳缘静脉注射过量质量分数4％戊巴比妥钠溶液处死实验兔,剖取角膜组织后采用HPLC法测定角膜组织中TH质量分数. 结果 制备的TH-HNMs平均粒径为13.32 nm,多分散系数为0.046,Zeta电位为-0.133 mV.TH-HNMs药物包封率为100％.TH体外释放速度呈pH依赖性,6h后在pH5.0的磷酸盐缓冲液中累积释放量达(95.20±3.20)％,在pH 7.4的缓冲液中累积释放量仅为(0.17±0.01)％.0.5％ TH-HNMs点眼后兔眼组织刺激性评分均低于2分,眼部组织未发现任何损伤.0.5％ TH-HNMs点眼后角膜中药物达峰时间均为5 min,达峰质量分数为(20.26±2.26) μg/g,显著高于对照组的(1.40±0.44) μg/g,差异有统计学意义(t=18.926,P=0.000).实验组兔眼给药后药-时曲线下面积(AUC) 0-360 min为1 292.25 μg/(g·min),是对照组的15.6倍.结论 TH-HNMs的制备工艺简单,包封率高,粒径小,无眼部刺激性,与TH油剂相比,点眼后能够显著促进TH在兔眼角膜的吸收.
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前列腺素E1脂微球载体制剂治疗突发性聋
前列腺素E1脂微球载体制剂(LipoPGE1，商品名为凯时注射液)以往主要用于治疗血管闭塞性病变。根据突发性耳聋(突聋)发病的微循环障碍学说，国外有人将其用于突聋患者的治疗，疗效满意。为进一步观察PGE1治疗突聋的效果，现将我们经治的33例报告如下。
