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苦参△文献资料
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三种原理苦参结肠靶向微丸在大鼠体内转运及释药性能的对比研究
目的 对比pH敏感单层型（Ⅰ型）、pH敏感双层型(Ⅱ型)、pH-酶触发双控型（Ⅲ型）3种原理苦参结肠靶向微丸在大鼠体内的转运及释药性能,并优选佳方案.方法 按给药不同将SD大鼠随机分为4组:Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ型苦参结肠靶向微丸组和苦参丸心组,每组每时间点各3只.通过胃插管给药,苦参丸心组分别于给药后0.5、1、2h,3种苦参结肠靶向微丸组分别于给药后1、2、3、4、6、8、10、12、16、20、24 h处死大鼠,剖取胃、小肠、结肠组织.观察微丸外观性状并计数,计算给药后不同时间点其在各段消化道的分布率;采用HPLC法测定微丸中苦参碱、氧化苦参碱的残留总量,计算给药后不同时间点其在体内的累积释放度和定位释约指数.结果 3种靶向微丸的胃排空均呈连续性,在小肠段短暂停留后即被完整转运至结肠；与Ⅰ、Ⅱ型微丸相比,Ⅲ型微丸胃排空时间明显延长,抵达结肠时间也明显延迟.相比于苦参丸心,3种靶向微丸均具有明显的迟释效应;3种靶向微丸在胃与小肠段的累积释放度由高至低依次为Ⅲ型(34.5％)＞Ⅰ型(17.4％)＞Ⅱ型(11.8％)；在结肠段的累积释放度由高至低依次为Ⅰ型(98.9％)＞Ⅱ型(97.7％)＞Ⅲ型(91.7％);3种靶向微丸的定位释药指数分别为4.7、7.3、1.7,定位释药性能由高至低依次为Ⅱ型＞Ⅰ型＞Ⅲ型.结论 3种原理苦参结肠靶向微丸均具有结肠定位释药性能,其中pH敏感双层型（Ⅱ型）苦参结肠靶向微丸的结肠定位释药性能佳.
