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高效低毒灭蝇诱饵--灭蝇净对家蝇的诱杀效果
中国科学院动物研究所在多年灭蝇诱饵研究过程中,通过对各有效成分的活性测试以及配制成不同组分含量的诱饵样品,筛选出对家蝇具有较明显诱杀作用的配方,尤以Ⅵ号样品--灭蝇净(暂名)对家蝇的诱杀效果佳,此诱饵对动物的毒性属低毒类,不会产生二次中毒,在制备和使用中极为安全.
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虎眼万年青皂苷OSW-1构效关系研究进展
OSW-1是20世纪90年代日本科学家从虎眼万年青(Ornithogalum saundersiae)球茎中分离得到的一种甾体皂苷类物质[1],结构见图1。细胞水平活性测试研究发现, OSW-1对 HL-60的 IC50能达到0.25 nmol/L,而相同的实验中临床使用的依托泊苷(etoposide)、甲氨蝶呤(MTX)、阿霉素(ADM)依次为25、7.2和12 nmol/L,此外其对某些耐药的细胞株(如 P388/CPT)仍有效[2]。还有研究显示该化合物具有较好的安全性,对正常细胞的 IC50是癌细胞的30倍[3]。在动物水平,体内0.01 mg/kg OSW-1的摄入量能延长 P388小鼠存活期59%[2]。OSW-1不仅具有超强的抗癌活性,较广的抗癌谱,而且使用安全,是理想的临床候选药物,然而由于其获得不易,限制了对其的进一步研究开发。本文拟从 OSW-1的化学全合成、构效关系、药理作用机制等方面一一介绍。
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中药墨旱莲中的三萜皂苷
目的研究中药墨旱莲Eclipta prostrata L.中的三萜皂苷化合物.方法应用柱色谱和HPLC法分离纯化,通过光谱分析(IR,MS,1HNMR,13CNMR ,DEPT,HMQC和HMBC)鉴定其化学结构.结果分离并鉴定了5个三萜皂苷,其中2个新化合物eclalbasaponins XI(4)和XII(5)的结构分别为:3-O-[β -D-吡喃葡糖(1→2)-β-D-吡喃葡糖]-16α-乙氧基-齐墩果酸-28-O -β-D-吡喃葡糖苷(4)和3-O-[(2- O-硫酰基-β-D-吡喃葡糖)(1→2)-β-D-吡喃葡糖]-刺囊酸-28-O -β-D-吡喃葡糖苷(5).结论 4和5为新化合物, 1和5具有诱导稻瘟霉菌丝变形活性.
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太平洋侧花海葵中四个新神经酰胺的鉴定
目的研究太平洋侧花海葵(Anthopleura pacifica)中的生物活性成分.方法采用稻瘟霉模型生物活性追踪方法,应用色谱技术进行分离,根据理化性质和波谱分析鉴定结构.结果得到了1个对稻瘟霉显示活性的组分,并鉴定为4个神经酰胺的混合物:N-羟乙基-N-十四酰-(2S,3R)-十八碳鞘氨醇-4(E),8(E)-二烯(a),N-羟乙基-N-(9Z-十六烯酰)-(2S,3R)-十八碳鞘氨醇-4(E),8(E)-二烯(b),N-羟乙基-N-十六酰-(2S,3R)-十八碳鞘氨醇-4(E),8(E)-二烯(c)和N-羟乙基-N-(13Z-二十二烯酰)-(2S,3R)-十八碳鞘氨醇-4(E),8(E)-二烯(d).结论化合物a~d均为新的神经鞘氨醇化合物.
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银杏叶化学成分及其对磷酸二酯酶5抑制活性研究
磷酸二酯酶5(phosphodiesterase 5,PDE5)是磷酸二酯酶家族中的一员,主要分布在哺乳类阴茎海绵体.阻断或抑制PDE5活性,可引起阴茎动脉内膜细胞中cGMP水平上升,血管舒张,促阴茎勃起.PDE5作为治疗勃起功能障碍(ED)药物的靶点日益引人注目.银杏叶提取物(GBE)可引起阳痿病人阴茎海绵体舒张,用于ED的治疗[1,2].笔者对GBE的粗提物进行活性筛选,发现其具有PDE5酶抑制活性.银杏中主要成分为黄酮类、双黄酮类、萜内酯类,为研究化合物类型与PDE5抑制活性关系,从上述3种类型分别选取2~3个代表性化合物,进行活性测试.结果显示3种类型化合物均有一定的PDE5抑制活性,其中以双黄酮类活性强.
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免疫捕获乳酸脱氢酶活性测试在恶性疟诊断中的初步应用
近来发现,疟原虫乳酸脱氢酶(LDH)与宿主红细胞LDH在理化、免疫学特性和酶学方面差异较大.在催化乳酸生成丙酮酸的反应中,疟原虫LDH能迅速利用烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)类似物3'-乙酰吡啶NAD(APAD)作辅酶,而红细胞LDH在存在时参与反应速率较慢[1,2].这一特性为利用疟原虫LDH活性检测疟原虫提供了依据.另外,基于疟原虫LDH为检测靶抗原的免疫层析试剂盒-OptiMAL法,其实验室和现场检测均作了评估,与传统镜检法相比,其诊断恶性疟的敏感性和特异性分别为88%和99%,对间日疟分别为94%和100%[3].因此,疟原虫LDH具有重要的诊断应用价值.本研究利用业已制备的抗恶性疟原虫LDH单抗[4],结合其酶学特性,建立检测恶性疟原虫的免疫捕获LDH活性测试法,评价其疟疾诊断应用价值.
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三唑类席夫碱的绿色合成和生物活性研究
目的:绿色合成三唑类席夫碱并进行调节植物生长活性研究.方法:以水、乙醇为溶剂代替传统方法中采用的强碱KOH,绿色合成了17个三唑类席夫碱化合物,选取双子叶植物萝卜种子和单子叶植物小麦种子进行调节植物生长活性测试.结果:经红外光谱、质谱、磁共振氢谱与碳谱确证了17个化合物的结构;化合物4和5为新化合物.活性测试表明:化合物1~8对双子叶植物生长有明显的促进作用,化合物9~17对双子叶植物生长表现为促进或抑制作用.化合物1~17对单子叶植物生长表现为促进或抑制作用.结论:与传统合成方法相比,本研究方法具有简便、绿色、操作简单特点;合成化合物在不同浓度下均具有较强的促进或抑制植物生长作用,尤其是化合物1和8在10 μg/mL时,对双子叶植物生长有明显的促进作用;化合物6和7在10μg/mL时,对单子叶植物生长有较强的促进作用;这类化合物有望开发成植物生长促进剂.
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溴甲酚紫法体外测试药物抗阴道毛滴虫活性的实验研究(摘要)
建立一种既能定性又能定量的体外检测药物抗阴道毛滴虫活性的简便、快速和准确方法--溴甲酚紫比色法,应用此方法对甲硝唑和8种中草药及市售成药提取物进行了抗阴道毛滴虫活性的测试.