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金鸡脚中影响糖代谢的新黄烷醇苷研究
综合运用硅胶、大孔吸附树脂、制备HPLC等柱色谱法分离纯化金鸡脚Phymatopteris hastata正丁醇部位的化学成分,从金鸡脚正丁醇提取部位中分离得到1个新化合物,采用NMR和质谱等波谱学方法鉴定新化合物的结构为(-)-表阿夫儿茶精-3,5-二-O-β-D-呋喃芹菜糖苷(1).进一步通过测定化合物对胰岛素抵抗HepG2细胞葡萄糖消耗和骨骼肌细胞L6myc细胞葡萄糖转运子4(GLUT4)转位作用来探讨其对糖代谢的影响.抗糖尿病活性筛选结果表明,化合物1及其类似化合物-柚皮苷均能剂量依赖性提高胰岛素抵抗HepG2细胞的葡萄糖消耗量,并显著促进骨骼肌细胞L6mycGLUT4的转位作用.结果表明新化合物1和柚皮苷均具有潜在的体外抗糖尿病活性.
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苯氧异丁酸类化合物的合成及其体外抗糖尿病活性
目的设计及合成新型苯氧异丁酸类抗糖尿病化合物.方法关键步骤采用亲核取代反应或Mitsunobu缩合反应把亲脂性片段和酸性片段连接成一体,共合成了8个新目标物.用核磁共振、红外、质谱进行结构确认.结果体外胰岛素增敏活性测试(3T3-11脂肪细胞)结果显示,分别将罗格列酮、吡格列酮、目标物A和B加入已经存在胰岛素抵抗脂肪细胞培养液中,用GOD-POD方法分析得到上清液葡萄糖浓度分别为5.942,6.339,6.226和6.512mmol·L-1.结论目标物A在胰岛素抵抗实验(3T3-L1脂肪细胞)中抗糖尿病活性介于市售PPARy激动剂罗格列酮和吡格列酮之间,而目标物B的活性略低于吡格列酮.
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油橄榄叶抗糖尿病活性部位筛选
目的 筛选油橄榄叶抗糖尿病活性部位.方法 应用回流提取法和大孔吸附树脂技术,从油橄榄叶中提取6个部位(A～F).对6个部位进行α-淀粉酶抑制实验、蛋白质非酶糖基化抑制实验和四氧嘧啶致小鼠糖尿病模型实验,综合评价和筛选抗糖尿病活性部位.结果 C～F部位对α-淀粉酶、蛋白质非酶糖基化均显示明显的抑制活性,其中以D部位活性强,且呈量效关系.C、D部位降血糖作用较明显,旦以D部位活性显著.结论 油橄榄叶具有潜在抗糖尿病活性,其中D部位的活性尤为显著.
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凤尾草抗糖尿病活性成分的研究
目的 研究凤尾草抗糖尿病的活性成分.方法 凤尾草全草用75％乙醇提取,利用硅胶、凝胶等柱色谱及制备液相色谱进行分离,并根据理化性质和有机波谱技术鉴定了化合物结构,进一步通过测定黄酮苷类化合物对胰岛素抵抗的HepG2细胞葡萄糖消耗量以及对AMPK和ACC磷酸化水平的影响来评价其抗糖尿病活性.结果 从凤尾草中分离鉴定了9个化合物,分别为:芹菜素-4'-O-α-L-鼠李糖苷(1),芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖-4'-O-α-L-鼠李糖苷(2),柚皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(3),木犀草素(4),2β,5α-二羟基-(-)-16-贝壳杉烯(5),pterosin B(6),24 R-ethyl-cholest-4-en-3-one (7),cassipourol (8),cyclolaudenol (9),此外化合物(2)能够显著提高胰岛素抵抗HepG2细胞葡萄糖消耗及AMPK和ACC磷酸化水平.结论 化合物(7)～(9)为首次从该植物中分离得到,化合物(2)具有较强的抗糖尿病活性.
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玉米须抗糖尿病活性成分的分离及其作用机制研究
目的 研究玉米须抗糖尿病的活性成分.方法 65％乙醇玉米须提取物分别经硅胶、凝胶及制备液相色谱进行分离,并根据理化性质和波谱技术来鉴定所得化合物的结构.然后,对以上化合物进行3T3-L1成熟脂肪细胞葡萄糖消耗量测试,用以筛选活性化合物,Western blot法检测AMPK蛋白,油红O染色法检测活性化合物对前脂肪细胞3T3-L1分化的影响,RT-PCR法检测PPARγ、c/EBPα的相对表达量.结果 从玉米须中分离鉴定了7个化合物,分别为柯伊利素-6-C-β-波伊文糖-7-O-β-葡萄糖苷(1)、柯伊利素(2)、香草酸(3)、木犀草素(4)、胡萝卜苷(5)、棕榈酸(6)、土槿戊酸(7).其中,化合物1能有效提高3T3-L1成熟脂肪细胞的葡萄糖消耗量和其AMPK的磷酸化水平,并且该作用能够被AMPK特异性抑制剂化合物C所阻断.另外,它还能显著抑制前脂肪细胞3T3-L1分化及PPARγ、c/EBPα相对基因表达.结论 化合物1显示出较好的抗糖尿病活性,而且化合物4为首次从该植物中分离得到.
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马齿苋抗糖尿病活性成分的研究
目的 研究马齿苋抗糖尿病的活性成分.方法 马齿苋全草用75％乙醇提取,利用硅胶、凝胶等柱色谱及制备液相色谱进行分离,并根据有机波谱技术鉴定了化合物结构,进一步通过测定各个化合物对胰岛素抵抗的HepG2细胞葡萄糖消耗量的影响以及黄酮苷类化合物对Akt磷酸化水平的影响来评价其抗糖尿病活性.结果 从马齿苋中分离鉴定了9个化合物,分别为芹菜素-4'-O-α-L-鼠李糖苷(1),橙皮苷(2),山柰酚(3),木栓酮(4),6,7-二羟基香豆素(5),反式-对香豆酸(6),金莲花碱(7),咖啡酸(8),二十八烷酸(9),此外化合物1～4能够显著提高胰岛素抵抗HepG2细胞葡萄糖消耗,其中化合物1的效果为显著并能降低该细胞Akt的磷酸化水平.结论 化合物1为首次从该植物中分离得到并且具有较强的抗糖尿病活性.
关键词： 马齿苋 黄酮苷 芹菜素-4'-O-α-L-鼠李糖苷 抗糖尿病活性 -
桑叶抗糖尿病活性成分研究
目的：研究桑叶抗糖尿病的活性成分。方法桑叶用80％乙醇和水提取。利用硅胶、凝胶等柱色谱及制备液相色谱进行分离，并根据理化性质和有机波谱技术鉴定了化合物的结构，进一步通过测定生物碱类化合物和黄酮苷类化合物对胰岛素抵抗的 HepG2细胞葡萄糖消耗量来评价其抗糖尿病活性。结果从桑叶中分离鉴定了8个化合物，分别为：1－脱氧野尻霉素（1），1，4－dideoxy －1，4－imino －D －arabinitol（2），山奈酚－3－O －β－D －吡喃葡萄糖苷（3），β－谷甾醇（4），正三十四烷醇（5），oxyresveratrol（6），熊果酸（7），葡萄糖乙醇苷（8），此外化合物3能够显著提高胰岛素抵抗 HepG2细胞葡萄糖消耗量。结论化合物3具有较强的抗糖尿病活性。
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天然的抗糖尿病有效成分及药理活性
糖尿病已成为世界第三大疾病,目前用于治疗糖尿病的化学及生物化学类药物已成为研究重点.据国内外相关文献报道,自然界中存在大量抗糖尿病的有效成分,如生物碱类,萜及其苷类,色原酮类,硫键化合物,不饱和脂肪酸,葡萄糖苷类,多糖类等.本文对这些成分进行了化学和药理方面的综述.
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天然降糖有效成分及药理作用的研究进展
目的:综述植物中降糖有效单体成分及其药理作用的研究进展.方法:查阅资料,选取有代表性的文献进行综述.结果:自然界中存在大量能有效治疗糖尿病及其并发症、作用温和持久、不良反应少的天然化合物.结论:尽管存在种种困难,研究和开发天然降糖药物仍然具有非常广阔的前景.
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蓖麻的化学成分及其抗糖尿病活性的研究
目的 研究蓖麻的化学成分及其抗糖尿病活性.方法 运用正相、反相及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化化合物,通过波谱数据和理化性质鉴定结构,并测定所得化合物的体外葡萄糖激酶(GK)、组蛋白去乙酰化酶1(SIRT1)激动活性和二肽基肽酶IV (DPPIV)、11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD)的抑制活性.结果 从蓖麻地上部分的甲醇提取物中分离得到2个生物碱和5个酚性化合物,分别鉴定为蓖麻碱(Ⅰ)、N-去甲蓖麻碱(Ⅱ)、没食子酸甲酯(Ⅲ)、黄花菜木脂素A(Ⅳ)、东莨菪内酯(Ⅴ)、反式阿魏酸(Ⅵ)、槲皮素(Ⅶ).结论 化合物Ⅲ～Ⅴ为首次从该植物中分离得到,化合物Ⅰ～Ⅳ均未表现出GK、SIRT1的体外激动活性和DPPIV、11β-HSD的抑制活性.
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芒果苷的结构修饰
目的 对芒果苷进行结构修饰,寻求新的抗糖尿病化合物.方法 以芒果苷为原料,经烷基化得到一系列3,6,7-O-三取代芒果苷衍生物,并以芒果苷为对照进行体外抗糖尿病活性测试.结果 共合成了11个目标化合物,结构均经核磁共振氢谱确证.结论 化合物5和11显示出比芒果苷更强的抗糖尿病活性.
