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共处理制备直接压片辅料的研究现况
直接压片法是片剂生产的首选方法,受粉体流动性、可压性、稀释潜力等性质的影响较大.应用粉体工程学,通过共处理法将单一辅料在颗粒水平上相结合制备的共处理辅料能满足直接压片片剂生产过程对辅料的要求.作者简要介绍了直接压片法的优势、共处理辅料的研究对象、共处理方法,对现有市售共处理辅料进行归纳整理,结合实验室相关研究,展望共处理辅料的应用前景.
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一种基于乳糖与糊化淀粉的新型共处理辅料研究
通过喷雾干燥技术分别制备乳糖-糊化淀粉、乳糖-不糊化淀粉共处理辅料,比较共处理辅料与物理混合物及喷雾干燥乳糖之间在粉体学性质和所形成片剂性质上的差异,并以栀子提取物和垂盆草提取物为模型药物,考察共处理辅料在中药直接压片中应用的可行性.结果表明,将淀粉预糊化后再与乳糖共喷雾干燥可提升淀粉作为黏合剂的性能与效率,制备所得共处理辅料的物理机械性质得到显著改善.在中药粉体直接压片中,该共处理辅料表现出比自制和市售喷雾干燥乳糖更好的可压性和更大的载药量.综上所述,乳糖-糊化淀粉共处理辅料具有优良的物理机械性质,有望成为一种新型的直压共处理辅料.
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共处理辅料甘露醇-HPMC生产工艺放大及在中药中的应用
通过喷雾干燥技术制备甘露醇-HPMC共处理辅料,并对此共处理辅料进行放大生产研究,比较放大前后共处理辅料粉体学和片剂性质的一致性,并以栀子和白芍等5种中药提取物为模型药物,考察共处理辅料在中药粉末直接压片中应用的可行性.结果表明,共处理辅料经过放大生产后,其关键性质几乎没有变化(如压缩成形性、崩解时间、润滑敏感性)或进一步提高(如流动性与收率).在中药粉体直接压片中,此共处理辅料表现出比市售喷雾干燥甘露醇更好的可压性和更大的载药量.综上所述,甘露醇-HPMC共处理辅料具有优良的物理机械性质,有望成为一种新型的粉末直压共处理辅料.
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共处理辅料的开发应用及其存在问题分析
一直以来我国药物研究者把重点集中在新药开发上,较少关注药用辅料的发展.自从"齐二药"假药用辅料事件发生后,辅料备受关注.目前我国药用辅料的数量及规格非常有限,在2005年版药典二部上辅料部分仅记载有70多种辅料标准,美国药典2000年版收载的药用辅料就已经达385种之多,而且在国外上市的药用辅料(不含规格、型号)已经达到1000种以上[1],国内辅料开发迫在眉睫.
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星点设计-效应面法优化共处理辅料甘露醇-HPMC的喷雾干燥工艺参数
采用星点设计-效应面法优化制备共处理辅料甘露醇-羟丙甲纤维素(HPMC)的喷雾干燥工艺参数.采用Design-Expert 8.0.5软件,以进风温度、进料速度和雾化压力为自变量,粉末得率、含水量、可压性(抗张强度)和流动性(粒径、休止角、卡尔指数和豪斯纳比)为因变量,分别进行多元线性回归和二次项方程拟合.结果表明,3个自变量均对粉末得率和含水量影响显著,但不全是影响可压性和流动性的显著因素;并且,二次项方程拟合度高,预测性好.采用效应面法优选出的佳喷雾干燥工艺参数分别为进风温度169℃、进料速度18 ml/min和雾化压力0.31 MPa.验证试验表明,实测得到的共处理辅料的得率和含水量与预测值的偏差为1.01％和5.95％.
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微晶纤维素共处理辅料的粉体学性质及在直接压片工艺中的应用
对微晶纤维素共处理辅料EASYtab的流动性、可压性、粒度分布等相关粉体学性质进行研究.结果显示,微晶纤维素共处理辅料的卡尔指数为16.7％,休止角为30.18.,粒径均-,流动性和填充性均优于其相同成分同比例的简单物理混合物.以吡罗昔康、卡马西平、伊曲康唑为模型药物,分别代表混合均匀性差、溶出度低、崩解慢的药物类型,采用直接压片工艺制备不同载药量的片剂,考察相应的片剂特性.在20％载药量下,加入共处理辅料制备的吡罗昔康片剂的含量均匀度A+2.2S值仅为6.53,卡马西平片在60 min时溶出率达到82.3％,伊曲康唑片剂在10s内即完全崩解,显示共处理辅料可以起到提高含量均匀度和溶出度、加快崩解的作用.3种模型药物片剂在40％的载药量时,仍具有合适的硬度和脆碎度,表明共处理辅料具有良好的稀释潜能,是一种优良的粉末直接压片辅料.
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共处理技术制备直接压片高功能辅料的方法及应用进展
片剂因剂量准确、服用方便、质量稳定被广泛应用.粉末直接压片工艺是制备片剂较为简便的方法.然而,受粉体流动性、可压性、稀释潜力等性质的影响,目前只有不到20％的活性药物成分(API)可通过粉末直接压片工艺制备成片剂.应用颗粒工程学,通过共处理技术将两种或多种辅料在颗粒水平上相结合,可改善辅料的性能,进而满足直接压片法对粉体性质的要求.本文讨论了共处理技术制备直接压片高功能辅料的优势、共处理技术常规方法并例举了已经上市的直接压片高功能辅料及其应用前景,为共处理技术制备高功能辅料应用于粉末直接压片工艺提供思路.
