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安乃近原位凝胶的制备及体外评价
目的 制备安乃近原位凝胶,延长安乃近在体内的作用时间.方法 以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)作为载体材料,采用冷溶法制备安乃近原位凝胶,考察P407和P188的含量、亚硫酸氢钠及安乃近浓度对胶凝温度的影响,并用透析袋法考察凝胶的体外释药情况.结果 当P407浓度为23％、P188浓度为6％、亚硫酸氢钠的浓度为0.2％时,所制得的安乃近原位凝胶注射剂的胶凝温度合适,为35.3℃时,该凝胶在1h内的平均体外累积释放率为40.57％,较安乃近水溶液同时间内的累积释放率低50.39％.结论 安乃近原位凝胶的温敏性明显,其胶凝温度适合体内给药;安乃近原位凝胶对安乃近药物的释放显示出了明显的缓释效应,可以进一步用于临床.
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注射用粉防己碱温敏型缓释原位凝胶的制备
目的 制备以泊洛沙姆407(P407)为基本材料的注射用粉防己碱温敏型缓释原位凝胶,并考察其体外溶出行为.方法 采用冷溶法制备凝胶,以胶凝温度为指标,考察单独使用P407和加入其他辅料F188、PEG1500、HPMC、MC对胶凝温度的影响;采用无膜溶出法考察凝胶的体外溶蚀和释放行为,并采用HPLC测定溶出液中药物的含量,筛选较优处方.结果 胶凝温度随P407浓度的增大而降低;且当P407浓度低于15％时不发生相转变,辅料F188、PEG1500、MC的加入不能制备出符合要求的凝胶;8.0％、8.5％ 、9.0％ HPMC分别与8.0％ P407 混昆合制备凝胶的胶凝温度符合要求;HPMC浓度越高,药物释放越快,8.0％ HPMC和8.0％ P407混合后,胶凝温度和缓释效果均符合实验要求.结论 筛选出的处方中大大降低了P407的浓度,同时胶凝温度和缓释效果均符合实验要求,该温敏性凝胶具有良好的温度敏感性,制备方法简单可行.
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喷昔洛韦眼用温度敏感原位凝胶的制备及质量控制
目的 制备喷昔洛韦(penciclovir,PCV)温度敏感原位凝胶,对其进行了处方优化筛选,并建立其质量控制方法.方法 考察含有不同泊洛沙姆407(Pluronic F127)和泊洛沙姆188(Pluronic F68)浓度配比的处方对原位凝胶胶凝温度、流变学性质、质构特性和体外药物释放行为等的影响,从而设计和优化处方.结果 得到佳凝胶基质组成为19%F127/0.3%F68,其胶凝温度33.7℃;达到34℃时粘度和胶凝强度明显增大;PCV自凝胶中的释放具有一定的缓释效果.结论 喷昔洛韦眼用温度敏感原位凝胶有望开发成为一种新型眼部给药制剂.
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乙酸阴道热敏凝胶剂流变性和体外释药行为的研究
目的:乙酸阴道热敏原位凝胶剂(Acetic Acid vaginal thermosensitive in situ gel,AceAcid TISG)作为一种候选阴道外用避孕药,具有温度敏感性的特点,本文旨在考察在不同温度下的流变性质、凝胶溶蚀以及体外释放特性.方法:冷法制备Ace-Acid TISG,采用Kinexus Pro高级旋转流变仪测定相转变温度,胶凝温度以及不同温度下相变过程中的流变参数;无膜溶出法检测凝胶的溶蚀行为;电位滴定法测定乙酸的体外释放度.结果:Ace-Acid TISG相转变温度为25℃C,胶凝温度为30℃C;低温下为流体,粘弹性很低,相角很高;温度升高,粘弹性呈指数增长,相角降低.乙酸体外释放速率与凝胶溶蚀速率呈现良好的线性关系,两者遵循零级动力学方程.结论:本凝胶制剂具有良好的热敏感性和体外释放性,符合阴道即用型凝胶的要求,有望在临床中获得应用.
