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玉竹水溶性成分分离及其糖苷酶抑制活性
目的:研究玉竹中具有降血糖作用的生物碱成分并进行分离鉴定.方法:组合运用多种离子交换树脂色谱对玉竹水提物进行分离纯化,采用NMR和MS等光谱技术鉴定化合物结构;采用PNPG法和DNS法对所分离生物碱成分进行抗α-葡萄糖苷酶和抗α-淀粉酶活性筛选.结果:从玉竹水提物中分离得到8个化合物,其中2个多羟基生物碱,2个酰胺类化合物,3个氨基酸以及甜菜碱.其结构分别鉴定为1-deoxynojirimycin(1),fagomine(2),L-azetidine-2-carboxylic acid(3),l,2(S)-pyrrolidinedicarboxamide(4),(2S)-citrullinamide (5),丝氨酸(6),γ-氨基丁酸(7)和甜菜碱(8).对化合物1,2,4,5,8分别进行了α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性筛选.其中化合物1和2有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,半数抑制浓度(IC50)分别为0.098,0.272 mol· mL-,作用效果优于阳性药阿卡波糖(IC500.493 mol· mL-).此外,化合物1对α-淀粉酶有抑制活性,IC50为0.681 mol·mL-1,但抑制活性较阿卡波糖(IC500.035 mol·mL-1)弱.结论:化合物1～8均为首次从玉竹中分离得到.化合物1和2有显著的抗α-葡萄糖苷酶活性.因此,多羟基生物碱类成分是玉竹发挥降血糖作用的药效物质基础.
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桑类药材多羟基生物碱分离的研究进展
桑科植物Morus alba的药材,包括桑叶、桑枝、桑白皮(根皮)均含有多种多羟基生物碱,多羟基生物碱具有良好的降血糖、降血脂、抗病毒、提高免疫力、抗衰老等药理作用,但多羟基生物碱与在大多数植物中常见的糖类物质结构也相似,且具有强极性及碱性,所以其分离纯化将是复杂艰难的工作,分离步骤繁琐,通常需要多次柱色谱.查阅文献后,还未见到有关分离多羟基生物碱固定相材料方面的综述.因此,作者就桑类多羟基生物碱的分离,包括:反相、正相、离子交换、亲水色谱方面进行了综述,且针对每种分离方法都分析了其优点与不足,并提出以硅胶键合离子液体为新型吸附材料的柱色谱的方法,这种新型材料具有与亲水色谱中两性离子固定相类似的结构特点,不同点是该固定相中阴阳离子之间是离子键连接,同时其显示出特殊的分离特性-“两性”的特点,以期为桑类药材中多羟基生物碱的分离提供帮助以及为新型桑类药物的开发提供有价值的参考,成功分离多羟基生物碱也将为不同类型糖尿病的病人更针对性地用药提供条件.后对新型硅胶键合离子液体固定相用于分离多羟基生物碱的发展和应用前景进行展望,其突出的优势为在色谱分析中,可根据离子液体的可调控性,来设计性的修饰固定相.
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鲁桑叶化学成分研究
目的:研究鲁桑Morus multicaulis叶的化学成分.方法:应用离子交换树脂、硅胶和Sephadex LH-20柱色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果:从鲁桑叶中分离得到12个化合物,分别鉴定为1-脱氧野尻霉素(1),fagomine(2),2-O-α-D-galactopyranosyl-1-deoxynojirimycin(3),槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(4),山柰酚(5),槲皮素(6),莨菪亭(7),D-天门冬氨酸(8),L-脯氨酸(9),D-α-丙氨酸(10),肌醇c(11),胡萝卜苷(12).结论:以上12个化合物均为首次从该植物中分离得到.
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广东桑叶化学成分及其α-葡萄糖苷酶活性研究
目的 研究广东桑Morus atropurpurea叶的化学成分和生物活性.方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20及HPLC等柱色谱技术进行分离纯化,根据波谱数据及理化性质鉴定化合物结构;采用pNP法测定了多羟基生物碱类化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.结果 从广东桑叶乙醇提取物中分离得到了18个化合物,分别鉴定为1-脱氧野尻霉素(1)、fagomine(2)、胞苷(3)、2-(1',2',3',4'-四羟基丁基)-5-(2",3",4"-三羟基丁基)-吡嗪(4)、2-(1',2',3',4'-四羟基丁基)-6-(2",3",4"-三羟基丁基)-吡嗪(5)、2-(1',2',3',4'-四羟基丁基)-5-(1",2",3",4"-四羟基丁基)-吡嗪(6)、槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、山柰酚3-O-β-D-葡萄糖苷(8)、山柰酚3-O-β-D-芸香糖苷(9)、菊苣苷(10)、roseoside (11)、植醇(12)、伞形花内酯(13)、3-醛基吲哚(14)、咖啡酸乙酯(15)、蔗糖(16)、B-谷甾醇(17)、胡萝卜苷(18).结论 化合物5、6、14、15为首次从桑属植物中分离得到,化合物3、4、7～13、16为首次从该植物中分离得到.化合物1～6具有一定的抑制α-葡萄糖苷酶的活性.
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RP-HPLC测定不同地区、不同采集期桑叶中1-脱氧野尻霉素
桑叶异名铁扇子,为桑科植物桑Morus alba L.的干燥叶[1],始载于<神农本草经>,味苦、甘,性寒,归肺、肝经,具有祛风清热、凉血、明目等功效,用于风热感冒、肺热燥咳、头晕头疼、目赤昏花等症;历代中医药书籍中记载桑叶能够治疗消渴症,近代医家也常将桑叶用于糖尿病,且取得满意疗效.现代医学研究证明桑叶有效成分之一多羟基生物碱具有降低血糖等作用[2,3].1-脱氧野尻霉素(1-DNJ)是桑叶中的一种生物碱,其作为α-葡萄糖苷酶的抑制剂,具有降血糖、抗病毒、抗肿瘤转移等作用[4～6].目前,1-DNJ主要是采用硅烷衍生化后用GC-MS法鉴定其结构[7],因其分子结构中缺少发色团,所以很难采用HPLC法直接测定.本实验采用荧光试剂9-芴基氯甲酸甲酯与1-DNJ柱前衍生,然后用HPLC法进行含量测定,取得了满意的效果.本方法准确、灵敏度高,可用于桑叶中1-脱氧野尻霉素的定量分析.
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桑枝水提取物化学成分的研究
桑枝是桑科植物桑Morus alba L.的干燥嫩枝,<中华人民共和国药典>记载为祛风湿,利关节的常用药,用于治疗肩臂关节酸痛麻木.临床应用于关于肿痛、手足麻木、风湿痹痛、瘫痪等多种疾病.近年来国外研究发现桑属植物中存在多种多羟基生物碱类型化合物,从桑白皮、桑叶及桑椹中分得一些多羟基生物碱具有很好的抑制糖苷酶活性[1～3].国内外对桑枝化学成分的研究较少,为了寻找其活性成分,我们从桑枝水提物中分得4 个多羟基生物碱及2 个氨基酸,它们分别被鉴定为:l-deoxynojirimycin (Ⅰ)、N-methyl-l-deoxynojirimycin (Ⅱ)、fagomine (Ⅲ)、4-O-β-D-glucopyranosyl fagomine (Ⅳ)、γ-氨基丁酸 (Ⅴ)和L-天门冬氨酸 (Ⅵ).其中化合物Ⅳ为首次从本属植物中分得.
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华桑叶水溶性化学成分研究
目的:研究华桑Morus cathayana Hemsl.叶的水溶性化学成分.方法:应用离子交换树脂和Sephadex LH-20柱色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果:从华桑叶中分离得到7个化合物,分别鉴定为1-脱氧野尻霉素(1)、fagomine(2)、1,4-dideoxy-1,4-imino-D-arabinitol(3)、2-O-α-D-galactopyranosyl-1-deoxynojirimycin(4)、4-O-β-D-glucopyranosylfagomine(5)、1,4-dideoxy-1,4-imino-(2-O-β-D-glueopyranosyl)-D-arabinitol(6)、肌醇c(7).结论:以上7个化合物均为首次从该植物中分离得到.
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鸭跖草中α-糖苷酶抑制活性多羟基生物碱类成分的ESIMS检识
为了检识国产鸭跖草(Commelina communis L.)药材中多羟基生物碱类α-糖苷酶抑制剂成分,采用水提取、醇沉淀,再经离子交换树脂和葡聚糖LH20层析等步骤从鸭跖草中提取、富集和纯化总碱部位;采用离子阱电喷雾离子化质谱(ESIMS)检测总生物碱中多羟基生物碱成分.从安徽绩溪产鸭跖草药材中检识到文献报道的多羟基生物碱成分,并可能提示存在文献未报道的其他多羟基生物碱类成分.研究结果表明国产鸭跖草药材含有多羟基生物碱类α-糖苷酶抑制剂,可用于糖尿病治疗和保健使用.
