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赤雹根总皂苷抗炎作用研究
目的:观察赤雹根总皂苷的抗炎活性,为其研究开发提供实验依据.方法:采用二甲苯致小鼠耳肿胀法,角叉菜胶致小鼠足肿胀法,小鼠棉球肉芽肿法,评价赤雹根总皂苷的抗炎作用.二甲苯耳肿胀法和角叉菜胶致足肿胀法,各组小鼠每日灌胃给药1次,连续3d,末次给药后30 min,复制模型.小鼠棉球肉芽肿实验,棉球植入术后小鼠连续灌胃给药7d.实验动物均分为赤雹根总皂苷高、中、低( 240,120,60 mg·kg-1)剂量组、阿司匹林(100 mg·kg-1)组、模型组(生理盐水).结果:赤雹根总皂苷高、中、低剂量组小鼠的耳肿胀度[(1.46±0.19),(1.68±0.15),(1.99±0.17) mmg]较模型组(2.31±0.24)mg明显降低(P＜0.01)；赤雹根总皂苷各剂量组小鼠足肿胀度[(28.7±5.03),(33.8±4.65),(43.33±4.98) mg]较模型组(55.18±2.96) mg明显降低(P＜0.01)；赤雹根总皂苷各组小鼠肉芽肿质量(5.08±0.37,6.76±0.44,8.66±0.55) mg较模型组(12.05 ±1.22) mg明显降低(P＜0.01),且各实验中赤雹根总皂苷高和(或)中剂量效果优于阿司匹林(P＜0.05～0.01).角叉菜胶致小鼠足肿胀实验中,赤雹根总皂苷各组小鼠血清前列腺素E2(PGE2)吸光度值(0.193±0.022,0.219±0.035,0.250±0.037)和一氧化氮(N0)含量(5.85±3.50,9.62±3.61,16.79±3.14)μmol·L-1较模型组PGE2吸光度值(0.545±0.06),NO含量(23.02±3.18)μmol· L-1明显降低(P＜0.01).结论:赤雹根总皂苷有显著的抗炎作用,其抗炎作用与抑制炎症介质PGE,和NO的合成释放有关.
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赤雹根总皂苷镇痛作用部位研究
目的:探讨赤雹根总皂苷(TSRT)的镇痛作用部位.方法:昆明种小鼠120只,随机分为福尔马林致痛实验组和改进小鼠酵母致炎性组织疼痛模型实验组,每组60只.各组再分为TSRT 240,120,60 mg· kg-1组,阿司匹林200 mg· kg-1组,吗啡5 mg·kg-1组和空白对照组,每组10只,吗啡组腹腔注射给药,其余各组均灌胃给药.采用小鼠福尔马林致痛实验和改进小鼠炎性组织疼痛模型观察TSRT对痛反应的影响,分析其镇痛作用部位.结果:在福尔马林实验中,TSRT 120,60 mg· kg-1剂量组小鼠第Ⅱ时相痛反应积分显著低于NS组(P＜0.01),但对第Ⅰ时相疼痛积分无明显影响；TSRT 240 mg· kg-1剂量组小鼠第Ⅰ时相和第Ⅱ时相痛反应积分均低于NS组(P ＜0.05,P＜0.01).在小鼠炎性组织疼痛模型实验中,TSRT各剂量组炎性足痛阈显著高于NS组(P＜0.01),正常足痛阈与NS组比较差异无显著意义.结论:TSRT镇痛作用部位主要在外周.
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满药赤雹根总皂苷抗炎作用实验研究
目的:评价赤雹根总皂苷(TSRT)的抗炎活性.方法:二甲苯致小鼠耳肿胀实验,昆明种小鼠,随机分为TSRT240,120,60 mg·kg-1剂量组,Asp 200 mg·kg-1组及模型对照组,连续ig给药3 d.角叉菜胶致大鼠足跖肿胀实验,Wistar大鼠,随机分为TSRT 200,100,50 mg·kg-1剂量组,Asp 160 mg·kg-1组及模型对照组,连续ig给药3d.大鼠皮内色素渗出实验,分组及给药剂量同“大鼠足跖肿胀实验”,ig给药1次.小鼠棉球肉芽肿实验,分组及给药剂量同“小鼠耳肿胀实验”,连续ig给药7d.以耳肿胀度、足跖肿胀度、色素渗出量及肉芽肿质量为指标评价TSRT对急、慢性炎症的影响.结果:在小鼠耳肿胀实验中,TSRT 240,120,60 mg·kg-1剂量组小鼠耳肿胀度均明显低于模型对照组(P＜0.01)；在大鼠足跖肿胀实验中,致炎后1-4h,TSRT 200,100 mg·kg-1剂量组大鼠足趾肿度均明显低于模型对照组(P＜0.01),致炎后2～4h,TSRT 50 mg·kg-1剂量组大鼠足趾肿度均明显低于模型对照组(P＜0.05)；大鼠皮内色素渗出实验中,各剂量组皮内蓝斑的面积及色素渗出量均低于模型对照组(P＜0.05～P＜0.01)；大鼠棉球肉芽肿质量显著低于模型对照组(P＜0.05～P＜0.01).结论:赤雹根总皂苷对急慢性炎症有明显的抗炎作用.
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赤雹根总皂苷缓释片含量测定的方法学研究
目的：建立赤雹根总皂苷（TSTR）缓释骨架片的含量测定方法。方法：采用单因素考查的方法考查溶出条件对药物体外释药可能产生的影响，对 TSTR 缓释骨架片的含量测定方法进行方法学考查。结果：赤雹皂苷 F 在4.84~309.76μg／ ml 范围内呈良好的线性关系（r =0.9997）。药物的体外释放条件为：以500 ml 脱气后的 pH 6.8的磷酸盐缓冲液（PBS）作为溶出介质，温度为（37±0.5）℃，转速为100 r／ min。结论：建立了稳定可靠的 TSTR 骨架缓释片的含量测定方法。
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不同产地赤雹根中总皂苷含量的比较分析
目的:测定不同产地赤雹根中总皂苷的含量,为选择赤雹根种植地域提供依据.方法:采用紫外-可见分光光度法测定三个不同产地赤雹根中总皂苷的含量:以齐墩果酸为对照品,5％香草醛-冰醋酸和高氯酸为显色剂,检测波长为545nm.结果:赤雹根总皂苷在13.13-39.41μg/ml范围内线性关系良好,回归方程为A=0.0559C-0.0271,r=0.9997.总皂苷平均回收率为98.9％,RSD值为1.99.三个不同产地赤雹根药材中总皂苷的含量分别为0.12％(东北吉林、栽培)、0.38％(河北承德、栽培)、0.59％(河北青龙、野生).结论:三个不同产地赤雹根药材中赤雹根总皂苷含量差异较大,以河北青龙野生赤雹根药材中赤雹根总皂苷含量高,人工栽培品中以河北承德的含量较高.
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赤雹根化学成分的系统预试验研究
目的:考察赤雹根中的化学成分.方法:采用试管法,通过多种指示剂和显色剂沉淀反应或颜色反应,初步推断赤雹根水提取液、乙醇提取液和石油醚提取液中可能含有的化学成分.结果:经过化学预试验,初步判断赤雹根中可能含有蛋白质、氨基酸、糖类、三萜皂苷类、有机酸、生物碱类等成分.结论:赤雹根中含有多种活性成分,值得进一步深入研究.
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赤雹根乙醇提取物对急性血瘀模型大鼠血液流变学的影响
目的:观察赤雹根乙醇提取物(AETR)预处理对急性血瘀模型大鼠血液流变学指标的影响.方法:采用皮下注射盐酸肾上腺素加冰水浴的方法制作大鼠急性血瘀模型,以红细胞压积(HCT)、血沉方程K值、血浆粘度、全血粘度为指标,评价AETR对大鼠血液流变学指标的影响.结果:AETR(1.4g/kg、0.7g/kg、0.35g/kg)各剂量组大鼠的HCT、血沉方程K值、血浆粘度及全血粘度均明显低于模型组(P＜0.05,P＜0.01).结论:AETR预处理可明显改善急性血瘀模型大鼠的血液流变学特性.
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赤雹根化学成分研究
赤雹根为葫芦科植物赤雹(Thladiantha dubia,TDB)的干燥块根，因其具有镇痛抗炎的作用，民间主要用于治疗腰腿痛、软组织扭伤、痛经等多种疼痛，也可用于乳汁不下、乳房胀痛等症，亦有文献报道赤雹根总皂苷具有镇痛作用[1]。赤雹的药用部位为果实和块根，对赤雹果化学成分的研究有一些报道，而研究赤雹根化学成分的报道较少，只有Nagao等[2-3]从中分离到dubioside A-F；而王隶书等[4]从赤雹根的乙酸乙酯部位分离得到3个三萜皂苷类成分。本研究针对赤雹根镇痛活性部位(即赤雹根总皂苷)进行了化学成分的分离和鉴定，从中分离得到3个三萜皂苷类化合物，其中化合物3为首次从赤雹中分离得到。
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赤雹根总皂苷对实验性佐剂型关节炎镇痛作用的研究
目的:观察赤雹根总皂苷对实验性佐剂型关节炎的镇痛作用.方法:采用弗氏完全佐剂(FCA)制备大鼠实验性佐剂型关节炎疼痛模型,分别给予赤雹根总皂苷(160、80、40mg·kg<'-1>),以及雷公藤12mg·kg<'-1>阳性对照药治疗,以关节炎指数、痛阈和疼痛级别为指标,评价其对实验性佐剂型关节炎的镇痛作用.结果:赤雹根总皂苷各剂量均能明显降低大鼠实验性佐剂型关节炎的关节炎指数,提高其痛阈,降低其疼痛级别.结论:赤雹根总皂苷对实验性佐剂型关节炎具有显著的镇痛作用.
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赤雹根总皂苷镇痛作用研究
目的:观察赤雹根总皂苷的镇痛作用,探讨赤雹根镇痛作用的有效部位.方法:采用小鼠48℃热板法、小鼠48℃热水浸尾法、灌胃酒石酸锑钾致小鼠扭体法,评价赤雹根总皂苷的镇痛作用.结果:48℃热板试验中,赤雹根总皂苷各剂量组(240mg/kg、120mg/kg、60mg/kg)小鼠痛反应潜佚期(35.73±3.84)s、(28.20±3.74)s、(27.00±3.38)s均显著高于NS对照组(24.88±5.02)s,且差异有统计学意义(P<0.05-0.01).小鼠48℃甩尾实验中,赤雹根总皂苷各剂量组药后40min、60min缩尾潜伏期(11.89±1.36)s、(10.83±1.09)s、(10.30±2.20)s、(8.98±1.65)s、(9.08±1.22)s、(8.01±2.04)s均显著高于NS组(7.27±1.32)s,且差异有统计学意义(P<0.05).酒石酸锑钾致小鼠扭体反应实验中,赤雹根总皂苷各剂量组15min内小鼠扭体反应次数(24.10±2.77)次、(28.40±3.75)次、(35.60±4.99)次均显著低于NS组(40.40±5.04)次,且差异有统计学意义(P<0.05-0.01).结论:赤雹根总皂苷具有显著的镇痛作用.
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赤雹根总皂苷镇痛作用机制研究
目的 探讨赤雹根总皂苷(TSTD)镇痛作用与阿片受体、NO及PGE2的关系,为其临床应用提供实验依据.方法 采用小鼠热板法实验,观察纳洛酮、L-精氨酸(L- Arg)和左旋硝基精氨酸甲酯(L-NAME)对赤雹根总皂苷镇痛作用的影响,探讨其镇痛作用与阿片受体及NO含量的关系；通过观察TSTD对疼痛模型小鼠组织中PGE2含量的影响,探索其镇痛作用与PGE2的关系.结果 TSTD组痛阈显著高于模型组(P＜0.01)；TSTD组与纳洛酮+TSTD组病阈差异无显著统计学意义(P ＞0.05)；L - Arg+ TSTD组痛阈显著低于TSTD组(P＜0.01).TSTD+L- NAME组痛阈高于TSTD组.TSTD组小鼠血清和脑组织中NO的含量显著低于NS对照组(P＜0.05),TSTD+L- Arg组NO含量高于TSTD组(P＜0.05),TSTD+L- NAME组NO含量低于TSTD组(P＜0.05).TSTD组动物腹腔液和血清中PGE2的含量低于NS对照组(P＜0.01).结论 TSTD镇痛作用与阿片受体无关,与抑制NO和PGE2的合成或释放有关.
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满药赤雹根不同提取物急性毒性实验研究
目的 观察赤雹根水提取物(WETR)和乙醇提取物(EETR)灌胃给药对小鼠的急性毒性,为赤雹根的临床安全用药和长期毒性研究提供实验依据.方法 昆明种小鼠100只,随机分为10组,每组10只,分别接受不同剂量的赤雹根水提取物或乙醇提取物.观察给药后小鼠中毒反应及死亡情况,连续观察14d.结果 赤雹根水提取物的LD50为16.80(生药)g/kg,95％可信限为15.91 ～ 17.68g/kg;赤雹根乙醇提取物LD50为12.72(生药)g/kg,95％可信性限为11.42～14.15g/kg.结论 赤雹根水提取物和乙醇提取物对小鼠灌胃给药的LD50分别相当成人临床用药剂量(15g/人 /日的67倍和51倍,属于小毒药材.
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赤雹根总皂苷体外诱导人白血病NB4细胞凋亡及其机制研究
目的 探讨赤雹根总皂苷(TSTR)对白血病NB4细胞的诱导凋亡作用及其机制.方法 以不同的浓度的TSTR作用于体外培养的NB4细胞,应用MTT法检测细胞生长抑制率,应用流式细胞术(FCM)检测不同浓度TSTR作用后细胞凋亡率,应用Western blot检测细胞凋亡后Caspase-3及其裂解底物多聚(ADP-核糖)聚合酶PARP(poly ADP-ribose polymerase)的表达水平.结果 与空白对照组比较,给药24 h后,TSTR能显著抑制NB4细胞增殖和促进NB4细胞凋亡,并呈剂量依赖性,Western blot检测结果表明TSTR作用24h后Caspase-3酶原呈下调趋势,出现的17kDa亚单位呈上调趋势,同时PARP裂解出现89kDa的亚单位呈上调趋势.结论 TSTR对白血病NB4细胞具有显著的抑制增殖和诱导凋亡作用,TSTR诱导NB4细胞凋亡可能通过激活Caspase-3而实现.
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赤雹根总皂苷提取优化工艺考察
目的：：优选赤雹根总皂苷的提取工艺。方法：以赤雹根总皂苷的溶出量为评价指标,以提取次数、提取时间、固液比为考察因素,采用正交试验法优选出赤雹根总皂苷的佳提取工艺。结果：佳提取工艺为70%乙醇回流提取2次,每次1.5 h,固液比为1∶6。结论：此工艺操作简便,重复性好,稳定可行。
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正交设计法优选赤雹根中总皂苷成分的提取工艺
目的:优选赤雹根中总皂苷成分的佳提取工艺.方法:以赤雹根总皂苷的提取率为指标,通过单因素实验和正交试验设计,优选出赤雹根中总皂苷的佳提取工艺.结果:正交试验的佳提取工艺为8倍量70％乙醇提取3次,每次1h,水温80 ℃,按照佳工艺提取赤雹根中总皂苷,总皂苷提取率平均为3.73％.结论:实验所采用的提取工艺稳定、简便,成本低,得到的总皂苷收率较高,可作为提取赤雹根中总皂苷的佳生产工艺.
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大孔吸附树脂分离纯化赤雹根总皂苷的工艺研究
目的:考察大孔吸附树脂分离纯化赤雹根总皂苷(TSTR)的工艺.方法:采用紫外-可见分光光度法测定TSTR含量.通过比较不同型号(AB-8、D101、DM130、HPD100、HPD300、HPD450、HPD600、HPD826、NKA-9)大孔吸附树脂的静态吸附、解吸性能,筛选大孔吸附树脂型号;以TSTR含量为指标,考察大孔吸附树脂对TSTR吸附的影响因素(树脂径高比、药液质量浓度、吸附体积流量、饱和吸附量)、解吸的影响因素(解吸溶剂体积分数、解吸溶剂体积流量、解吸溶剂体积),筛选优工艺条件并进行验证及TSTR的纯化制备.结果:以HPD100型大孔吸附树脂对TSTR的吸附和解吸性能较佳;吸附的优工艺条件为树脂柱径高比1:5、药液质量浓度1 g/mL、吸附体积流量1 BV/h、饱和吸附量为1. 25 g生药/1 g HPD100树脂;解吸的优工艺条件为解吸溶剂乙醇体积分数75％、解吸体积流量3 BV/h、解吸溶剂体积5 BV;验证工艺中TSTR的平均解吸保留率为77. 96％ (RSD=0. 46％,n=3), 终所制备的TSTR干膏中TSTR的纯度为52. 47％ (RSD=1. 53％,n=3).结论:该优选纯化工艺稳定可行,可用于TSTR的分离纯化.
