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顺尔宁:非激素类哮喘药
顺尔宁(化学名孟鲁司特钠)是非激素类抗炎药,由于作用机制与众不同(抑制炎性介质白三烯),能适用于成人和1岁以上儿童哮喘的预防和长期治疗及过敏性鼻炎的治疗.它是处方药,由默沙东公司1991年研发问世,经过临床试验后1998年批准用于于成年人以及6岁~14岁儿童.2000年6月顺尔宁又被美国药监局进一步批准用于1岁以上的婴儿哮喘病患者.由于顺尔宁等抗哮喘新药的使用,当今的治疗手段可使接近80%哮喘患者的病症得到较好控制,使他们的生活和工作几乎不受影响.
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孟鲁斯特治疗咳嗽变异性哮喘临床观察
咳嗽变异性哮喘(coughvariantasthma,CVA)又称咳嗽型哮喘,是指以慢性刺激性干咳为主要或唯一临床表现的一种特殊类型的哮喘.白三烯是引发支气管哮喘的主要介质,与受体结合,引起局部组织水肿,黏液分泌增多与支气管痉挛,致哮喘发作.孟鲁司特钠主要通过与白三烯竞争受体,阻断白三烯与受体结合,抑制其炎性反应,达到抗炎抗哮喘的作用,对控制持续症状和改善支气管痉挛有效,能够减轻哮喘患者的气道高反应性.
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支气管扩张合并哮喘的临床特点及其治疗的探讨
目的 观察支气管扩张合并哮喘患者应用抗支扩与抗哮喘方法联合治疗的临床效果.方法 对我院自2008年11月至2011年11月以来,于我科治疗的40例支扩合并哮喘患者临床资料进行回顾性分析,将其随机分为观察组与对照组,每组20例,全部患者均进行病史的详细问卷;观察两组临床表现;观察组应用抗支扩与抗哮喘方法联合治疗,对照组仅实施常规的抗支扩方法治疗,观察两组进行2个月治疗后的临床效果.结果 观察组疗效同对照组相较,差异显著(P<0.05),观察组在抗感染与止咳化痰,以及抗喘息和止血该5项的检查指标当中,共有88项次达到完全治愈,但对照组仅18项次达到完全治愈,两组比较,差异显著(P<0.01),观察组应用抗支扩与抗哮喘方法联合治疗,达到基本治愈.对照组仍有大部分患者的症状与体征未得到明显改善.结论 支气管扩张合并哮喘患者应用抗支扩与抗哮喘方法联合治疗,疗效确切,应予推广.
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罗红霉素对支气管哮喘大鼠气道平滑肌增殖及P27kip-1表达的影响
近年研究发现气道平滑肌细胞(ASM)在支气管哮喘(简称哮喘)气道重塑的发生、发展中发挥着重要的作用.罗红霉素除抗感染作用外,还有抗哮喘作用[1].
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132 抗哮喘与抗炎药磷酸二酯酶-4抑制剂AWD 12-281
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抗哮喘新剂型--布地奈德混悬液雾化吸入剂
由瑞典阿斯特拉捷利康公司研制生产的布地奈德(budesonide)混悬液吸入剂(商品名为Pulmicort Respules),于2000年8月8日被美国FDA批准上市(申请号为020929)用于缓解哮喘症状.布地奈德是白色无嗅无味的粉末,不溶于水和庚烷,微溶于乙醇,易溶于三氯甲烷.它是一个同分异构体(22R和22S),分子式是C25H34O6,相对分子质量是430.5,结构如下.
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支气管哮喘患者抗抑郁治疗的临床观察
支气管哮喘是常见的呼吸系统的疾病,随着医学模式向现代生物-心理-社会医学模式的转变,医学界逐渐认识到支气管哮喘是一种心身疾病,哮喘管理指南对社会心理因素的重视程度也正在日益增加.因此,支气管哮喘的治疗需要从生物和心理两方面出发,才能提高临床控制率.本研究探讨抗抑郁药物在支气管哮喘控制中的有效作用,期望在常规的抗哮喘基础上,通过抗抑郁治疗,改善患者的焦虑、抑郁等状态,从而提高哮喘的临床疗效,并观察在哮喘发病中起作用的细胞因子的变化.
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吸入激素疗法治哮喘
吸入激素疗法(气雾剂)是目前治疗哮喘的首选方法,皮质激素有优异的抗炎、抗过敏作用,是唯一能消除和完全吸收炎症的药物;能降低气道的高反应性,抑制过敏反应,缓解气喘症状,并能预防气道和肺部的不可逆损伤;可对抗哮喘过程中释放的生物活性物质,能降低痰的黏度,便于咳出.
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五味子-细辛药对抗哮喘活性部位筛选
目的:筛选五味子-细辛药对抗哮喘的活性部位.方法:采用氯化乙酰胆碱磷酸组胺引喘法、小鼠氨水引咳法和气管酚红排泌法,观察该药对5种提取物(五味子挥发油、五味子水提液、五味子总酸、细辛挥发油及细辛水提液)对豚鼠的平喘、小鼠的镇咳和祛痰作用.结果:豚鼠分别ig五味子挥发油、细辛挥发油,豚鼠哮喘潜伏期显著延长,其它3种提取物均无显著作用;小鼠分别ig五味子挥发油、五味子水提液、五味子总酸、细辛挥发油,小鼠咳嗽潜伏期显著或极显著地延长,咳嗽次数极显著地减少,细辛水提液无显著作用;小鼠分别ig五味子挥发油、五味子水提液、五味子总酸、细辛挥发油,小鼠气管酚红排泌量均极显著地增多,细辛水提液无显著作用.结论:该药对的平喘活性部位可能为五味子挥发油和细辛挥发油,镇咳及祛痰活性部位可能为五味子挥发油、五味子水提液、五味子总酸、细辛挥发油.
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平喘药赛曲斯特的合成方法改进
以环己酮和三甲基氢醌为原料,经缩合、酰化、水解、还原、缩合5步反应合成赛曲斯特,总收率达57.4%.该法路线短、原料易得、适于大规模生产.所得终产物结构经1H-NMR、MS确证.
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扎鲁司特治疗老年支气管哮喘的临床观察
1998年10月~2000年4月我们应用扎鲁司特(商品名:安可来)治疗老年轻、中度支气管哮喘40例,并对其临床疗效及副作用进行了观察,现报告如下.1 对象和方法1.1 观察对象选择老年支气管哮喘患者40例,男28例,女12例,年龄60~74岁;轻度23例,中度17例.符合支气管哮喘诊断标准及严重度分级[1].所有病例均为经常用药物治疗未能控制症状的非急性加重期哮喘患者;初次就诊前4 w内未口服或注射皮质激素,1 w内未使用除β2受体激动剂、茶碱及低剂量吸入性皮质激素(≤600 μg/d)以外的其它抗哮喘、抗组胺药物;没有其它肺部疾病或严重的心、肝、肾疾病.
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孟鲁司特钠的合成工艺优化
本研究对孟鲁司特钠(1)的合成工艺进行了优化.2-[(3S)-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-羟基丙基]-苯甲酸甲酯(2)与甲基氯化镁反应后,经甲基磺酰氯转化羟基得2-[2-[(3S)-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-(甲基磺酰氧基)丙基]苯基]-2-丙醇(4),4不经纯化,直接与1-(巯甲基)环丙乙酸二钠盐在四丁基溴化铵催化下发生取代反应并酸化得l-[[[(1R)-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫基]甲基]环丙乙酸(6),采用乙醇/水对6进行精制,可除去孟鲁司特的特定杂质,其他杂质含量亦可控制<0.1%;手性纯度99.83%,收率85%.然后6与氢氧化钠反应得目标化合物1,总收率69.3%(以2计).本工艺已经过中试验证.
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扎鲁司特的合成
3-甲氧基-4-甲基苯甲酸甲酯经溴化、付-克反应、甲基化、还原、酰胺化、水解、缩合制得抗哮喘药扎鲁司特,总收率15.7%.
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普仑司特合成路线图解
普仑司特(pranlukast,1),化学名为N-[4-氧代-2-(1H-四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃-8-基]-4-(4-苯基丁氧基)苯甲酰胺,是日本Ono公司研发的白三烯受体拮抗剂,1995年首次在日本上市,临床主要用作抗哮喘及抗过敏药[1,2].近研究发现,1对预防和治疗中耳炎、痛经和银屑病等均有良好疗效;同时对动物脑缺血有明显改善作用,且对中枢神经系统不良反应轻[3-5].
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激素治小儿哮喘谨防七大误区
引发小儿哮喘的原因有很多,包括身体原因(内因)和环境变化(外因),一旦患上小儿哮喘,反复发作,很难根治.在患病的不同时期,要有不同的针对性治疗.药理学认为,糖皮质激素有优异的抗炎、抗过敏作用,是唯一能消除和完全吸收哮喘炎症的药物.糖皮质激素能降低气道的高反应性,抑制过敏反应,缓解气喘症状,并能预防气道和肺部的不可逆损伤.激素可对抗哮喘过程中释放的生物活性物质,能降低痰的粘度,便于咳出,故“吸入激素疗法”为公认的治疗哮喘的首选疗法.
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一氧化氮藕联的塞曲司特衍生物抗哮喘活性的研究
目的:研究与一氧化氮供体(NO)藕联的塞曲司特衍生物(SDF-1、SDG-1、SDG-3)的抗哮喘活性.其中F-1为呋咱氧氮类化合物,G-1、G-3为羟基胍类化合物,SDF-1为F-1和塞曲司特连接而成的藕联化合物,SDG-1为G-1和塞曲司特的藕联化合物,SDG-3为G-3和塞曲司特的藕联化合物.方法:以豚鼠乙酰胆碱-组胺引喘法观察其整体抗哮喘作用;以Griess法测定其体外NO释放量;以离体豚鼠气管条法测定其舒张气管作用.结果:在 1.25 mg·kg-1的剂量下,SDF-1的引喘潜伏期与塞曲司特有极显著差异(P<0.01), SDG-1和SDG-3与塞曲司特有显著差异(P<0.05).SDF-1、SDG-1体外NO释放量高于其前体药物F-1、G-1,SDG-3则低于其前体G-3.在卡巴胆碱作为收缩剂时,SDF-1和SDG-1舒张离体豚鼠气管平滑肌的半数有效浓度和大舒张率均与塞曲司特及相应前体有极显著差异(P<0.01),SDG-3的半数有效浓度和大舒张率与塞曲司特有极显著差异(P<0.01).在磷酸组胺作为收缩剂时SDF-1、SDG-1和SDG-3舒张豚鼠离体气管平滑肌的半数有效浓度和大舒张率均与塞曲司特及相应前体有极显著差异(P<0.01).结论:新化合物较两种前体-塞曲司特及单一的NO供体具有更强的抗哮喘活性.
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茶碱类药物在哮喘及慢性阻塞性肺疾病治疗中的作用
茶碱用于治疗哮喘及慢性阻塞性肺疾病(COPD)已达半世纪之久.过去使用茶碱是基于其对支气管平滑肌的直接舒张作用,但此舒张作用一般需要茶碱在血浆浓度>10mg/L,而这一血浆浓度已接近中毒浓度,所以对茶碱的治疗价值在西方一直存在争议.近年发现,茶碱除支气管舒张作用外,还具有其他抗哮喘效应,而后者可能才是其治疗哮喘的重要机制,在相对较低的血药浓度下茶碱的这种治疗效应有利于减少其副作用.因此,重新认识茶碱在治疗中的作用很有必要.
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激素治哮喘如何合理停药
糖皮质激素药具有抗炎、抗过敏、抗毒、抗休克、抗免疫和抗发热(退热)等作用(即“六抗作用”),是唯一能完全吸收和彻底消除炎症的药物;且能降低气道的高反应性,抑制气道过敏反应,缓解气喘症状,预防呼吸道的不可逆损伤.激素还可对抗哮喘过程中对呼吸道有害的生物活性物质,是缓解哮喘发作的有效药物.
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红景天苷药理作用及分子机制的研究进展
红景天苷是红景天属植物的酚类次生代谢物,其广泛的药理作用以及作用机理方面的研究备受关注.文章从红景天苷对心肌缺血-再灌注损伤、心肌细胞凋亡、血管、神经元细胞的保护作用和对乳腺癌、肝癌、肺癌、胃癌等肿瘤细胞的作用以及抗哮喘等方面总结了近年来国内外对红景天苷生物活性以及作用机制的研究进展,为其进一步开发和利用提供参考依据.
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抗哮喘地龙复方滴丸制备工艺研究
目的:研究抗哮喘地龙复方滴丸的处方及制备工艺.方法:用单因素实验法确定制备工艺中的各种条件;用正交实验法优选工艺组成.结果:佳工艺条件为:聚乙二醇4000与聚乙二醇6000的比例为1∶3,药物与基质的比例为1∶4,滴距为5cm.结论:制备所得抗哮喘地龙复方滴丸的溶散时限小、外观质量好、丸重差异小,符合《中国药典》(2010)中关于滴丸的质量要求,可用于抗哮喘地龙复方滴丸的制备.