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基因多态性与抗血小板治疗
抗血小板药物主要包括阿司匹林、噻吩并吡啶类衍生物和糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂.但是随着抗血小板药物的广泛使用,人们发现并不是所有规范用药的患者都能获得一致的临床疗效,于是有人提出了阿司匹林抵抗和氯吡格雷抵抗概念.尽管具体机制尚不清楚,但是可以肯定的是,个体的遗传基因起着重要的作用.现结合近年文献对基因多态性与抗血小板治疗效果的关系进行综述.
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布林佐胺滴眼液用于高眼压症的临床观察
布林佐胺滴眼液(Brinzolamide Eye Drops)是目前治疗高眼压症及缓解开角型青光眼患者升高的眼内压较好的药物,可以作为对β受体阻滞剂无效或者有禁忌的患者的单独治疗用药,或者作为β受体阻滞剂的协同治疗用药.其商品名为派立明(Azopt),化学名为R(+)-4-乙胺基-2(3-甲氧丙基)-3,4-二氢-2H-噻吩并[3,2-e]-1,2-噻嗪-6-氢磺酰基-1,1-二氧化物.其它成分还有:苯扎氟胺,甘露醇糖,卡波美974P,四丁酚醛,依地二钠,氯化钠,盐酸/氢氧化钠(调节pH值)和纯水.
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氯吡格雷不良反应文献分析
氯吡格雷作为噻吩并吡啶类新型抗血小板药物,自2001年在国内上市以来,因其耐受性好、服药方便,临床应用广泛.因药物不良反应(adverse drug reactions,ADR)报道不断增多,其用药安全性备受关注.现将国内2001-2012年公开发表的35篇有关氯吡格雷ADR的文献报道进行统计分析,供参考.
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布林佐胺合成路线图解
布林佐胺(brinzolamide,1),化学名为(R)-(+)-4-乙胺基-2-(3-甲氧基丙基)-3,4-二氢-2H-噻吩并[3,2-e]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺-1,1-二氧化物,是美国爱尔康公司研发的杂环磺胺类青光眼治疗药物,1998年在美国获准上市,商品名为Azopt.2005年在中国上市,与β阻滞剂联用或单独用于对β阻滞剂治疗无应答或禁忌的高眼压和开角型青光眼患者的治疗[1].本品滴眼后可快速进入眼部组织,半衰期较长,不会出现全身酸中毒或其他与口服碳酸酐酶抑制剂有关的不良反应[2].本文对1的合成路线进行了归纳总结(图1).
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奥氮平合成路线图解
奥氮平(olanzapine,1),化学名为2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂(艹卓),是美国Eli Lilly 公司研发的精神分裂症治疗药物,1996年10月在美国首次上市,我国于1998年批准出口.
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氯吡格雷合成路线图解
氯吡格雷(clopidogrel,1),化学名为(S)-α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)乙酸甲酯,系一种抗血小板聚集药,由法国山诺菲(Sanofi)公司研制,临床用其硫酸盐,商品名为Plavix.本品可抑制ADP诱导的血小板聚集,作用强度和耐受性均高于同属噻吩并吡啶类衍生物噻氯匹定(ticlopidine),且副作用少.临床用于预防心肌梗塞、中风或有外周动脉疾病史患者的动脉粥样硬化.
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应重视内镜操作期间抗血小板药物的管理
抗血小板药物( antiplatelet agents,APA)主要包括阿司匹林和噻吩并吡啶类药物(氯吡格雷)等,近年来在心脑血管疾病领域中的应用较为广泛.内镜操作期间如何对这些药物进行管理成为广大内镜医师经常需要面临的一个重要临床问题.近,欧洲消化内镜协会就目前内镜操作期间APA的管理进行了建议分级和循证推荐[1].就内镜操作而言,根据操作所引起出血风险的不同,可分为低风险操作和高风险操作.目前,对APA的管理主要还是基于操作本身出血的风险以及停药后血栓形成的风险进行综合评价.
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达路TALU
[通用名]氯诺昔康,Lornoxicam.[化学名称]6-氯-4-羟基-2-甲基-3-(2-毗啶胺基甲酰基)-2H-噻吩并[2,3-C]-1,2-噻嗪-1,1-二氧化物.