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大承气汤传统煎煮工艺优选
目的:优选大承气汤传统煎煮工艺.方法:采用传统煎药器具砂锅煎煮,以出膏率、结合型蒽醌、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、厚朴酚及和厚朴酚含量为指标进行综合评分,考察加水量、浸泡时间、煎煮时间及大黄后下时间等4个因素,采用L9(34)正交试验对大承气汤传统煎煮工艺进行优选.结果:佳煎煮工艺为加入8倍量水浸泡时间30 min,沸腾后煎煮25min,大黄后下10 min.结论:采用传统煎煮方法建立大承气汤煎煮工艺标准,为提高大承气汤汤剂质量提供参考.
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大黄调节胃肠功能的作用及机制研究进展
胃肠道是大黄对人体发挥治疗作用的主要效应器官,该文在对近年相关文献分析的基础上,概括了大黄调节胃肠功能的作用及机制研究现状,分析了目前有关大黄研究中存在的问题,并指出了今后需重点加强的方向和领域,为大黄的深入研究以及临床上正确合理的使用提供参考和依据.
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大黄(庶虫)虫丸实验研究进展
大黄(庶虫)虫丸方出自汉代著名医家张仲景所著<金匮要略·血痹虚劳病脉症并治第六>中,由蒸大黄、黄芩、干地黄、(庶虫)虫、水蛭、蛴螬、虻虫、桃仁、杏仁、芍药、干漆、甘草十二味药物组成,具有活血化瘀散结、缓中补虚之功效,用于治疗形体羸瘦、腹满不能饮食、肌肤甲错、两目黯黑的五劳虚极,内有干血之证.近年来,本方在临床上广为应用,获得了满意疗效.同时,对本方的实验研究也逐渐深入,在阐明本方作用机理的同时,也促进了本方的临床应用.
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大黄化学成分的药动学及其代谢的研究进展
大黄是临床常用中药之一,当前关于其药动学和代谢研究主要关注游离蒽醌类成分.本文综述近年来关于大黄药动学与代谢的文献,梳理大黄化学成分的药动学研究(应用的分析技术、药味配伍对大黄蒽醌药动学影响、在不同机体状态下对大黄蒽醌药动学影响、大黄复方中蒽醌药动学研究),大黄化学成分在体内的代谢研究(应用的分析手段、借助的信息技术、体内的代谢途径)和大黄化学成分在体外的代谢研究.总结其吸收和代谢的特征,为该药物的后期研究奠定基础和提供参考.研究发现大黄蒽醌吸收快而消除慢,而药味配伍和机体状态都会影响其吸收和代谢.大黄化学成分的体内和体外代谢途径主要是葡萄糖醛酸化、硫酸酯化、甲基化等,其代谢物主要来源于蒽醌类成分.
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大黄蒽醌类化学成分和药理作用研究进展
大黄的药用历史悠久、资源丰富,早记载于《神农本草经》,药用大黄为掌叶大黄(Rheum palmatum),唐古特大黄(R.tanguticum)和药用大黄(R.officinale)3种,为临床常用药之一,具有清热泻火、凉血解毒、逐瘀通经、利湿退黄之功效.大黄中的蒽醌类化合物为9,10-蒽醌,羟基分布于两侧苯环上.蒽醌按母核结构可分为单蒽核类蒽醌与双蒽核类蒽醌,单蒽核类蒽醌含有游离型蒽醌和结合型蒽醌两类,目前已经报道的大黄蒽醌类化合物约有50个,其中单蒽核类型蒽醌类化合物34种,双蒽核类型蒽醌类化合物16种.蒽醌类化合物是大黄中一类重要的活性成分,具有抗炎、抗肿瘤、保护心血管、保肝、护肺、改善脑损伤、治疗肾纤维化等广泛的生物活性.通过查阅、整理国内外有关大黄蒽醌类化合物的文献资料,对其化学成分和近十年国内外药理研究进行归纳总结,分析其研究和开发前景,以期为大黄蒽醌类成分的深入研究和开发利用提供科学依据.未来,可继续深入对大黄蒽醌类化合物及其衍生产物的研究,为其合理应用及开发具有良好临床治疗效果的新药奠定基础.
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大黄、地榆、牡丹皮炒炭过程中热解反应机制的分析
目的:推断并验证大黄、地榆、牡丹皮3味中药炒炭的热解反应机制,进一步完善这3味中药炒炭研究的理论.方法:采用模式函数法中的单个扫描速率的不定温法(Coats-Redfern模型与Achar模型)推断大黄、地榆、牡丹皮3味中药炒炭过程中热解反应的机理函数,通过比较转化率(α)理论值、实验值与1/T的热分析曲线对机理函数进行验证.结果:积分形式表达式能更较好地描述大黄、地榆、牡丹皮3味中药炒炭热解的反应机制,三者的炒炭热解机理函数分别为9号机理函数积分形式g(α)=[(1-α)-1/3-1]2,2号机理函数积分形式g(α)=α+(1-α)ln(1-α),9号机理函数积分形式g(α)=[(1-α)-1/3-1]2.结论:3味中药炒炭的热解反应机制均属于反应扩散,转化率理论值与实验值存在一定的差异,运用热分析动力学方法只是尽可能地模拟这3味中药的炒炭热解反应过程.
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清肺通络膏的体外经皮渗透试验考察
目的:研究清肺通络膏中大黄游离蒽醌类成分的体外透皮吸收特性,考察辅药大蒜对各成分透皮特性的影响.方法:以清肺通络膏中主要成分芦荟大黄素、大黄素、大黄酸为指标,采用体外透皮吸收试验及HPLC考察该制剂的体外透皮特性,并评价该制剂不同配伍组中指标性成分的累积透过量及渗透速率.结果:大黄素的单位面积累积透皮量及透皮速率大,芦荟大黄素次之,大黄酸小;大黄酸的透皮时滞长(0.419 h),大黄素时滞短(0.006 h);清肺通络膏中大黄素、大黄酸、芦荟大黄素的体外经皮渗透曲线分别为Q =12.144t-14.880(r=0.97),Q=10.111t-3.886(r =0.93),Q=1.389t-0.583(r =0.95).全方组中大黄素、芦荟大黄素、大黄酸的8h累积透过量为分别为(86.059±0.168),(83.079±3.303),(12.819±0.569)μg·cm-2,透皮速率分别为12.144,10.111,1.389 μg.cm-2·h-1,与主药组比较有显著性差异(P＜0.05).结论:清肺通络膏的体外经皮渗透符合零级动力学过程,大蒜对清肺通络膏中指标性成分的经皮渗透有促进作用.
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颜色量化分析在大黄炭品质评价中的应用
目的:建立大黄炭颜色量化的评价方法,使主观抽象的感官评价标准化和科学化.方法:对生大黄及同批自制不同炮制程度的大黄炭样品着色、未着色外表面及着色、未着色粉末颜色R(红),G(绿),B(蓝)值(简称RGB值)进行测定,利用SPSS 19.0软件进行相关性分析.结果:每个样品各颜色RGB值间都呈现规律R值＞G值＞B值,总RGB值与相应的R值,G值,B值的趋势保持一致.通过相关性分析,着色前后外表面颜色间呈高度显著相关性,r=0.899,P＜0.01;且无论着色与否,外表面颜色与未着色粉末颜色间均呈显著相关性,相关系数分别为0.708和0.639,P＜0.05.结论:未着色粉末颜色总RGB值可客观反映大黄炭的颜色信息,所建立的大黄炭颜色量化分析方法让抽象的视觉颜色转换成了量化具象的RGB值.这种视觉颜色的成功创建让感官评价的量化和标准化成为可能,将有利于中药品质评价准确性的提高,也为其他中药感官评价的量化和标准化提供了一定的实验基础和参考.
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姜炭炮制前后对虚寒性出血症大鼠尿液代谢组学分析
目的:运用代谢组学研究姜炭炮制前后对虚寒性出血症大鼠尿液的代谢表型变化,探讨姜炭炮制前后药效及作用机制的变化.方法:利用核磁共振氢谱(1 H-NMR)技术建立大鼠尿液的代谢指纹谱,应用主成分分析(PCA)和偏小二乘判别分析(PLS-DA)研究空白组与模型组、姜炭组、干姜组相互间的代谢物谱差异,通过变量重要性投影(VIP)在尿液中发现潜在的生物标志物,通过矫正率筛选姜炭温经止血的药效生物标志物.结果:姜炭可使虚寒性出血证大鼠发生紊乱的内源性生物标志物回归正常水平,而干姜作用较弱.筛选出与虚寒性出血症相关的7种生物标志物,其中乙酰乙酸、丙酮酸、氮氧三甲胺、牛磺酸、色氨酸为姜炭温经止血的药效生物标志物.结论:代谢组学研究能较全面地反应生物体的生理及代谢状态,为中医“证”的本质研究及中药炮制前后药效评价提供新方法.
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大黄有效成分与附子有效成分配伍在Caco-2细胞模型上的转运分析
目的:研究大黄中大黄酸、大黄素,附子中去甲乌药碱,以及大黄酸、大黄素与去甲乌药碱分别配伍后在Caco-2细胞模型上的转运过程.方法:以大黄酸、大黄素、去甲乌药碱的累积转运量及表观渗透系数(Papp)为指标,采用HPLC对大黄酸、大黄素、去甲乌药碱的含量进行检测,考察大黄酸、大黄素、去甲乌药碱在Caco-2细胞上的转运行为,以及大黄素、大黄酸分别配伍去甲乌药碱后转运行为的变化情况.结果:不同浓度去甲乌药碱的Papp均＞1 ×10-7 cm·s-1,外排与吸收比值接近1.5,配伍大黄酸、大黄素后去甲乌药碱的Papp显著上升(P＜0.05).大黄酸、大黄素配伍去甲乌药碱后前二者的Papp显著下降(P＜0.05).结论:去甲乌药碱是1个中等吸收的药物,其吸收方式主要为被动转运.大黄中大黄酸、大黄素可促进附子中去甲乌药碱的在肠吸收,而去甲乌药碱却会抑制大黄酸、大黄素的在肠吸收.
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化岩胶囊的质量标准研究
目的:建立化岩胶囊的质量标准.方法:采用TLC法对化岩胶囊的大黄、补骨脂、白芍进行定性鉴别;用薄层扫描法对大黄中大黄素进行含量测定.结果:鉴别项下阴性对照无干扰,专属性强;大黄素在0.106～1.696μg间呈良好的线性关系,r=0.999,平均回收率为99.98%,RSD为2.99%.结论:所建立的方法简便,重复性好,可作为化岩胶囊的质量控制方法.
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运用HPLC指纹图谱确定大黄控制中进样量的研究
目的:探讨能全面地反映大黄中所含化学成分的指纹图谱的适进样量.方法:采用HPLC法,系统的适应性条件:色谱柱为AIltech Apollo C18柱;流动相为乙腈-水-1%冰醋酸,梯度洗脱;检测波长为254 nm;柱温为40℃.结果:从(22.41～276.24μg)(以大黄酸计算)分别进样,当仅以总信息熵作为参考时,其进样量为276.24 μg时的信息熵大,为3.293×1010,因此确定此条件下大黄指纹图谱的佳进样量为276.24μg;但若以单位进样量的信息熵比较,那么以61.35μg的图谱所带的信息量大,为3.354×109.因此确定此条件下大黄指纹图谱的佳进样量为61.35μg.结论:信息熵可用来确定中药材指纹图谱的佳进样量.
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大黄不同饮片大孔树脂分离部位的提取物总量及其HPLC比较研究
目的:通过对大黄不同饮片大孔树脂分离部位的提取物总量及其HPLC比较.确定饮片炮制前后成分变化明显的组分,探索导致大黄药性变化的药效物质基础.方法:以75%乙醇提取大黄各种饮片,提取物经大孔树脂D101分离,分别制备成水、20%乙醇、50%乙醇和95%乙醇部位,以HPLC对各部位进行比较.结果:饮片总提取物重量由高到低为生片、酒片＞醋片＞熟片＞炭片.酒片、醋片及炭片均为50%乙醇洗脱物多,生片和熟片均为H2O洗脱物多,但生片20%和50%乙醇洗脱物的重量基本一致,而熟片则呈依次递减趋势.各饮片4个洗脱部位中均为95%乙醇洗脱部位的洗脱物少.HPLC比较结果显示,各组分分离良好,各饮片间的20%和50%及95%乙醇洗脱部位色谱峰变化显著.结论:随着炮制条件的加剧,各饮片化学成分的组成及含量发生了较明显的变化,提取物重量及HPLC比较结果提示,20%,50%及95%乙醇洗脱部位化学成分的变化可能是导致大黄不同饮片药性变化的物质基础.
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润肠通便丸的制备工艺研究
润肠通便丸是在中医理论指导下,结合现代科学技术研制而成治疗便秘的中药复方制剂,由生首乌、大黄、油当归、枳实、桃仁等5昧药组成.现对其制备工艺进行研究.
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大黄在重症肝炎中的应用经验
重症肝炎分急性坏死型和亚急性坏死型两种.具有发病急骤、病情凶险、变化迅速、预后不良等特点.笔者每遇此证,常以大黄等药组剂治之,多能减轻症状,也有转危为安之验例,兹就大黄在重症肝炎中的应用略述个人的临床体会.
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大黄中总大黄素成分含量测定条件优选
目的:优选大黄中总大黄素成分含量测定条件.方法:采用均匀设计法,HPLC测定其含量,对影响总大黄素含量的主要因素:水解时间、酸的浓度、酸用量、氯仿提取次数及氯仿用量5个因素进行考察,结果利用UROS系统软件回归处理,得出优化条件:水解时间9min;氯仿用量70ml;提取次数2次;H2SO4用量10ml;H2SO4浓度1mol/L经验证试验,重复性好,结果可靠.
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基于Apriori算法与网络关联的大黄-甘草药对数据挖掘分析
目的:研究大黄-甘草药对的中医方剂用量、配比与方剂功效的关系.方法:从中医方剂数据库中检索组成含甘草、大黄的方剂共2 361首,利用计算机算法将方剂文本信息整理为表格形式,统计方剂中甘草和大黄的用药量、配伍比例及方剂功效,用Apriori算法及网络图对三者间关系进行挖掘分析.结果:大黄常用剂量在25.16～35.16 g,甘草常用剂量在0～5.16g,15.16 ～35.16 g;常用配伍比例为1/1,占总数的37.85％;方剂功效以止痛、清热、利水渗湿、消肿散结、解毒为主,且剂量、配比与功效存在相关关系.结论:应用Apriori算法及网络关联分析等数据分析方法可发现药对组成规律,为方剂配伍应用研究提供新的方法,为临床组方用药及新药研发提供理论依据.
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单因素配伍剂量对大黄甘草汤药效组分的影响
目的:研究大黄甘草汤中配伍饮片生大黄或生甘草剂量改变对该复方药效组分的影响,为该复方的临床合理应用和中药药效组分质量评价体系建立提供参考.方法:采用HPLC-DAD同时测定不同配伍的大黄甘草汤中通便止呕的药效组分芦荟大黄素-甘草酸-大黄酸-大黄素-大黄酚-大黄素甲醚(波长254 nm),甘草苷-甘草素(波长276 nm),番泻苷B-番泻苷A-异甘草苷-异甘草素(波长360 nm)的含量.结果:大黄甘草汤中生大黄(或生甘草)配伍剂量增加时,生甘草(或生大黄)药效组分均逐渐降低.当大黄与甘草配伍剂量为经方比例12 g/3 g时,甘草苷、异甘草苷、甘草素、异甘草素和甘草酸的质量分数依次为(1 258.03±35.52),(115.26±7.88),(246.09±4.02),(15.41±0.20),(1 823.44±23.44)μg·g-1;番泻苷B,番泻苷A,芦荟大黄素,大黄酸,大黄素,大黄酚和大黄素甲醚质量分数依次为(124.51±0.60),(189.91±7.04),(214.03±6.08),(1 110.60±24.36),(193.83±0.95),(133.21±3.28),(51.26±1.00) μg·g-1.结论:配伍剂量改变时,大黄甘草汤药效组分的溶出量与经方比较均具有显著性差异,说明其功效随配伍剂量的不同而变化.生大黄(生甘草)的配伍剂量改变对甘草(大黄)、其自身及大黄甘草汤药效组分总量均有显著影响.生甘草配伍剂量对大黄甘草汤药效组分的影响强于生大黄.
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大承气汤中大黄酸在大鼠体内的药动学研究
研究大鼠灌胃给予大黄及大承气汤后,大黄酸在大鼠体内药动学过程.方法 大鼠分别灌胃给予大黄及大承气汤,高效液相色谱法测定大黄酸经时血药浓度变化.色谱柱为Diomansil C18(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相甲醇-水-冰醋酸(77∶ 22∶1),检测波长428 nm,流速1.0 mL·min-1.血药浓度-时间数据用3P97药动学软件处理.结果 大黄酸血药浓度在1.0～15 mg·L-1线性关系良好.大鼠灌胃给予大黄及大承气汤后大黄酸血浆浓度-时间曲线均符合二房室模型,大黄及大承气汤的主要药动学参数AUC和Cmax均存在显著性差异(P＜0.05).结论 大承气汤中大黄与其他成分配伍后,使大黄酸在大鼠体内的血药浓度降低.
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大黄不同炮制品对大承气汤泻下作用变化研究
目的:研究大黄不同炮制品配伍后的大承气汤对其泻下作用的变化及其共性关系.方法:将168只小鼠随机分为空白对照组、阳性对照组及大黄不同炮制品配伍后的大承气汤组(6、10g/kg),按容积20mL/kg的剂量给药后,分别用代谢笼积分法、炭末推进作用及Na+-K+-ATPase活性实验,比较大黄不同炮制品配伍后的大承气汤对小鼠的正常泻下作用、炭末推进率及Na+-K+-ATPase活性的差异.结果:大黄不同炮制品配伍后的大承气汤的泻下作用都有不同程度的变化,与空白对照组比较,大黄不同炮制品的大承气汤6g/kg和10g/kg剂量组都能显著增加正常小鼠泻下作用、提高炭末推进率及抑制Na+-K+-ATPase活性;与生大黄大承气汤组比较,熟大黄大承气汤、酒大黄大承气汤、醋大黄大承气汤和大黄炭大承气汤的泻下作用、炭末推进率及Na+-K+-ATPase活性有显著性差异(P＜0.05,P＜0.01).结论:大黄不同炮制品的大承气汤泻下作用有差异性变化,这可能与配伍中大黄不同炮制品的主要化学成分引起大承气汤复方中蒽醌类化合物的溶出量变化及大黄不同炮制品药对间的相使相须作用有关.
