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格列吡嗪片人体相对生物利用度

倪立;韩宗红;曹晓梅;李金恒

摘要: 目的:研究格列吡嗪片在人体的药代动力学过程及其相对生物利用度. 方法:格列吡嗪血药浓度用高效液相色谱法(HPLC-UV)检测,色谱柱:Lichrospher C-18(5μm,150 mm×4.6 mm);流动相:甲醇: 0.01 mol/L醋酸盐缓冲液(pH=4.8)=(59: 41 v/v);流速:1 ml/min;检测波长:225 nm.20名健康志愿者口服10 mg试验制剂或参比制剂. 结果:血浆标准曲线在25~1000 μg/L范围内线性良好(r=0.9994),血样低定量限为25 μg/L,平均绝对回收率为89.84%,日内、日间变异(RSD)<5%.试验制剂和参比制剂的主要药动学参数为:达峰时间Tmax分别为(3.85±1.44)h和(3.76±1.13)h;峰浓度Cmax分别为(550.80±110.19)μg/L和(531.15±148.42)μg/L;消除半衰期t1/2分别为(3.57±1.11)h和(3.80±1.06)h;药时曲线下面积AUC0~15分别为(3502.78±635.82) μg/(L*h)和(3214.23±590.46)μg/(L*h);AUC0~∞分别为(3868.22±699.93)μg/(L*h)和(3593.94±638.60)μg/(L*h).试验制剂与参比制剂的相对生物利用度F0~15、F0~∞分别为(110.6±19.8)%和(108.8±17.9)%. 结论:试验制剂和参比制剂的主要药动学参数无明显差异,两种制剂生物等效.

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