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两个多吡啶铜配合物与人血清蛋白的相互作用
目的:研究铜配合物与人血清蛋白(HSA)的相互作用,为了更深入了解金属药物在体内发挥作用的机制.方法:利用荧光光谱法,探讨两个多吡啶铜配合物对HSA的荧光猝灭机制,以及与HSA结合位点个数和作用方式.结果:配合物1和2的荧光猝灭机制均为动态猝灭.两个配合物与HSA的结合位点个数为1,通过热力学参数推断出两个配合物与HSA之间主要靠疏水作用力结合.同步荧光色谱指出两个配合物影响了HSA中色氨酸的周围环境.结论:两个铜配合物能够与HSA有很好的结合能力,为成为药物提供了可能性,也为进一步开发和研究两个铜配合物的生物活性提供了可能的途径和依据.
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5-甲基水杨醛缩对氨基水杨酸希夫碱铜配合物合成表征与体外抗肿瘤活性研究
目的：合成5-甲基水杨醛缩对氨基水杨酸希夫碱铜配合物药物并研究其体外抗肿瘤作用。方法采用常规加热回流法合成目标化合物，利用紫外吸收、元素分析和红外光谱等方法对其进行表征研究。采用四甲基偶氮唑盐（MTT）法考察药物对人宫颈癌细胞SiHa和HeLa增殖的抑制作用，并采用吖啶橙/溴乙锭（AO/EB）双染色荧光显微镜观察药物对SiHa细胞形态的变化。结果目标化合物的组成为[C30H24N2O8Na2Cu ]·2H2O；对SiHa和HeLa细胞都有不同程度的抑制作用，呈现良好的剂量-效应关系，对SiHa的活性优于HeLa；并且可使肿瘤细胞的形态发生显著变化，引起细胞株的凋亡或坏死。结论5-甲基水杨醛缩对氨基水杨酸希夫碱铜配合物能抑制人宫颈癌细胞SiHa和HeLa的增殖，在体外有良好的抗肿瘤活性。
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水杨醛氨基硫脲双核铜配合物的合成、抗肿瘤活性及其机制研究
目的 合成铜类抗肿瘤金属药物并探讨其作用机制.方法 合成了水杨醛氨基硫脲双核铜配合物[(CuⅡ)2(L)2(H2O)(MeOH)](NOf)2,利用X-ray单晶衍射、元素分析和红外光谱确证其结构.结果与结论 该配合物对人肝癌细胞株BEL-7704具有很强的抑制活性,并且能使细胞周期停滞在S期.谷胱甘肽、活性氧、线粒体膜电位和蛋白质印迹实验结果显示该化合物是通过ROS介导的线粒体通路诱导癌细胞凋亡,同时伴随着Bcl-2家族蛋白的表达量的变化.
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钌、铜吡啶类配合物的制备及与DNA相互作用的研究
目的 研究钌、铜金属配合物对DNA的作用方式和效果,为进一步研究开发新型金属抗癌药物提供基础.方法 以钌、铜两种金属分别与2,2-联吡啶及含吡啶四氮环作用,制备了含吡啶的金属配合物[Ru(bpy)3] Cl2及(CuL) (NO3)2{ bpy =2,2'-联吡啶,L=3,6,9,15-四氮杂[9.3.1]十五元双环-1(15),11,13-三烯},通过红外、紫外及质谱等对该两种配合物进行了表征.运用紫外光谱与凝胶电泳手段研究了上述配合物与pBR322 DNA的相互作用.结果 表明配合物[Ru(bpy)3]Cl2与DNA主要以静电结合的方式作用,而(CuL) (N03)2则是以嵌插的方式作用,且后者对DNA的切割效果更为显著.结论 本论文合成的两种钌、铜配合物与pBR322DNA结合方式不同,这可能与其结构有关系,而切割活性可能与配合物对其结合方式有关.
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二十四员大环双核铜(Ⅱ)配合物的合成及其对超氧化物歧化酶的模拟--Ⅱ配合物的歧化超氧离子的活性
用核黄素光照法测定自合成的2,6-二乙酰基吡啶缩3-氧杂戊烷1,5-二胺大环,H2O、im-、N3-及SCN-为桥基的双核铜(Ⅱ)配合物的超氧化物歧化酶活性,它们均在10-5～10-7mol/L的浓度范围内具有50%以上抑制率.
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二十四员大环双核铜(Ⅱ)配合物的合成及其对超氧化物歧化酶的模拟——Ⅰ若干配合物的合成和表征
合成了以2,6-二乙酰基吡啶缩3-氧戊烷1,5-二胺为配体,以H2O、im-、N3-及SCN-为桥基的四种大环双核铜配合物,所有配合物均用多种物理方法进行表征并推断了它们空间结构.结果表明,随桥联不同,中心原子的配位数也不一样.
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配合物[Cu(bipy)(naph)(ClO4)]的合成及晶体结构
目的:设计合成化合物[Cu(bipy)(naph)(ClO4)],并测定其晶体结构.方法:通过牛磺酸缩β-萘酚醛与高氯酸铜(Ⅱ)、2,2'-联吡啶合成并获得其单晶,通过X射线单晶衍射的方法测定了其晶体结构.结果:该晶体属三斜晶系,Mr=490.34,P(1)空间群.晶胞参数为:a=9.274(1)(A),b=9.961(1)(A),c=10.767(1)(A);α=85.21°,β=82.567°,γ=80.939°,V=972.02(19)(A)3,Z=2,F(000)=498,Dc=1.675Mg/m3,μ=1.305mm-1,终结构偏离因子R=0.0270,ωR=0.0736,ω=1/[S2(Fo2)+(0.0453P)2+0.0659P],P=(Fo2+2Fc2)/3.结论:配合物是五配位的变形四方锥构型.配合物通过氢键和芳环л-л堆积作用形成二维层状结构.
