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羟基喜树碱、顺铂、5-氟脲嘧啶和醛氢叶酸联合化疗治疗晚期胰腺癌
胰腺癌是预后较差的肿瘤,诊断时只有部分患者可以适合手术切除,化疗对于晚期胰腺癌的作用是有限的.目前尚无有效的治疗方法.喜树碱及其衍生物(如CPT-11)特异性地拮抗拓扑异构酶Ⅰ、损伤DNA,对胃肠道腺癌显示较高的疗效;作为腺癌化疗的首选药物5-氟脲嘧啶(5-FU)、醛氢叶酸(LV)和顺铂(DDP)对其均有生化调节作用,三者的序贯给药在治疗腺癌方面有较高的疗效.
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喜树碱及其衍生物的研究进展
喜树碱及其衍生物有较强的抗癌活性,作用靶点为拓扑异构酶Ⅰ,构效关系显示喜树碱内酯的E环对其活性影响较大,并确定20位为S型是发挥抗癌作用的重点部位;调整A环和B环尤其是改变9、10、11位基团,可得到水溶性增大、抗癌活性强的衍生物.喜树碱已成为临床评价较高的抗癌药物.至2002年已设计合成15个新化合物,其中3个已上市,12个正处于临床阶段.作者对2002年以前有关喜树碱及其衍生物的合成及构效关系的研究情况进行综述.
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喜树碱类抗癌药的研究开发
喜树(Camptotheca acuminate Decne)是珙桐科(Nyssacea)乔木,又名水漠子、水桐树、天梓树、千张树、南京梧桐、旱莲木.为我国特有植物,分布于江西、浙江、湖南、湖北、四川、云南、贵州、广西、广东等地.其根、茎、皮、叶、果实,可供药用[1].从喜树中提取的生物碱--喜树碱及其衍生物,具有抗癌活性.