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HPLC法测定苦参药材中苦参酮、降苦参酮的含量
RSD=0.93%),96.66%(RSD=0.85%).结论 3批样品测定结果表明,该方法简便、准确、重现性良好,可用于苦参药材苦参酮和降苦参酮 2种黄酮类成分的含量测定.
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槐属植物中的黄酮类化合物及其药理活性
综述了近10年来从槐属植物中分离得到的黄酮类化合物及其药理活性,为该属植物的开发利用提供参考.新分得的黄酮类化合物包括二氢黄酮、二氢黄酮醇、异黄酮、二氢异黄酮和多环系黄酮等,药理活性包括抗菌、抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗雄性激素样作用等.
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苦参总黄酮含量测定方法的优化
目的 优化苦参Sophora flavescens Ait.总黄酮含有量的测定方法.方法 分别以80%乙醇、甲醇、乙酸乙酯和文献方法提取苦参,分别采用苦参酮盐酸-镁粉反应、槐属二氢黄酮G盐酸-镁粉反应、苦参酮紫外分光光度、槐属二氢黄酮G紫外分光光度测定总黄酮含有量(以苦参酮和槐属二氢黄酮G为对照),HPLC法同时测定苦参酮、槐属二氢黄酮G、异黄腐醇含有量.以反应时间、镁粉加入量、浓盐酸加入量为影响因素,苦参酮、槐属二氢黄酮G吸光度为评价指标,正交试验优化显色条件.再通过双因素方差分析结合LSD法优化测定方法.结果 佳显色条件为反应时间60 min,镁粉加入量250 mg,浓盐酸加入量3.5 mL.主效应A(4种测定方法)和主效应B(4种提取方法)对总黄酮含有量的影响均有显著性差异(P<0.01).苦参酮盐酸-镁粉显色法与其他方法相比有显著性差异(P<0.01),并与HPLC法测定结果的相关性好.同时,乙酸乙酯提取效果明显优于其他3种提取方法(P <0.001).结论 乙酸乙酯提取苦参后,以苦参酮为对照品的盐酸-镁粉反应更适合测定其总黄酮含有量.
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苦参中黄酮成份的药理研究进展
黄酮类化合物是一类具有多种药理活性的有效部位,按化学结构[1]可分为黄酮、异黄酮、查尔酮、二氢黄酮等.豆科槐属植物苦参(Sophora flavescens Ait)的根中亦含有黄酮类化合物[2~10],例如:苦参酚B,E,H,K,L,M,N(kushenol)(1~7)、苦参醇(kuriarinol)(8)、苦参酮(kurarinone)(9)、槐黄烷酮G(sophoraflavanone G)(10)、考萨莫A(kosamol A)(11)、2'-甲氧基苦参酮(2'-methoxykurarinone)(12)、里查酮A(leachianone A)(13)、苦参丁醇(kuraridine)(14)、槐苦参醇(sophoflavescenol)(15)、5-甲基槐黄烷酮B(5-methylsophoraflavanone B)(16)、降苦参酮(norkurarinone)(17)、槐黄烷酮B(sophoraflavanone B)(18)和一种新的异戊二烯黄酮醇(19)等[4].
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UPLC-MS/MS 测定大鼠血浆苦参酮的浓度及其药动学研究
目的:建立大鼠血浆中苦参酮 UPLC-MS/MS 测定方法,研究大鼠静脉、口服苦参酮后的体内药动学。方法采用 ACQUITY UPLC R HSS T3 C18色谱柱,乙腈-0.1%甲酸水为流动相,梯度洗脱,流速0.2 mL·min-1,待测血浆样品采用乙酸乙酯液液萃取法制备。 MS/MS 采用电喷雾离子化电离源(ESI),多反应离子监测(MRM),负离子方式检测,芦丁为内标。监测离子对分别为 m/z 437.2→161.1(苦参酮)和 m/z 609.3→300.3(芦丁)。 DAS 2.0软件处理数据。结果苦参酮在0.1~1000 ng·mL-1的浓度范围内有良好的线性关系(r2=0.9965);精密度<12.9%,准确度在-7.4%~11.7%之间,平均提取回收率>79.2%。苦参酮静脉给药后 T1/2z 为(4.0±0.3) h, AUC0→∞为(0.64±0.26)μg·mL-1·h, MRT0→∞为(3.0±0.4) h;口服后 T1/2z 为(5.6±2.1) h, Tmax 为(1.7±1.2) h, AUC0→∞为(1.4±0.3)μg·mL-1·h, MRT0→∞为(6.1±1.0) h;苦参酮在大鼠体内的绝对生物利用度约10.7%。结论所建立的 UPLC-MS/MS 分析方法简便、快速、灵敏、准确,可用于苦参酮大鼠体内药物动力学研究,苦参酮大鼠口服绝对生物利用度偏低。
关键词: 苦参酮 苦参 超高效液相色谱 - 串联质谱 血药浓度 药物动力学 -
利用生物活性-液质联用跟踪方法快速分析苦参的酪氨酸酶抑制成分
目的:利用生物活性-液质联用跟踪方法快速分离、鉴定苦参中的酪氨酸酶抑制成分.方法:利用生物活性-液质联用跟踪方法,通过接收器接样,并用酪氨酸酶抑制作用强度,快速查找苦参中的酪氮酸酶抑制成分.结果:苦参的甲醇提取物及其正丁醇萃取物显示较强的酪氨酸酶抑制作用.从苦参的正丁醇萃取物中分离并鉴定2个黄酮类化合物,即槐属二氢黄酮G和苦参酮.与已知的酪氨酸酶抑制剂曲酸(IC50=90.08 μmol·L-1)相比,槐属二氢黄酮G和苦参酮具有更强的酪氨酸酶抑制作用,其半数抑制率(IC50)值分别为7.03和5.06 μmol·L-1.结论:生物活性-液质联用跟踪方法是一种可以简单、快速确定中药活性成分的方法.
关键词: 苦参 酪氨酸酶抑制作用 生物活性-液质联用跟踪方法 槐属二氢黄酮G 苦参酮 -
RP-HPLC-DAD同时测定复方石韦胶囊中4个黄酮成分的含量
目的:建立RP-HPLC-DAD方法,同时测定复方石韦胶囊中苦参酮、槐属二氢黄酮G、异黄腐醇、三叶豆紫檀苷4个黄酮含量.方法:采用C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-水为流动相梯度洗脱,流速1 mL· min-1,检测波长300 nm.结果:苦参酮、槐属二氢黄酮G、异黄腐醇、三叶豆紫檀苷线性范围分别为0.34~6.84 μg(r=0.999 3)、0.16~3.27 μg(r=0.999 5)、0.04~0.85 μg(r=0.999 1)、0.19~3.70μg(r=0.999 8);精密度、重复性良好,RSD均小于2.0%;在室温条件下供试溶液12h内稳定;平均加样回收率(n=6)在99.2%~101.5%(RSD≤2.2%).3批样品中上述4个成分平均含量依次为94.84~98.85、44.73~47.79、11.16~13.26、54.17~58.74 μg·粒-1.结论:所建立的分析方法可用于复方石韦胶囊中4个黄酮成分的含量测定.