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手性药物的酶法拆分研究近况
目的：由于手性药物消旋体中两种光学异构体具有不同的药理特性，对化学合成的消旋手性药物进行拆分，进而得到光学纯的单一对映体。方法：利用脂肪酶在有机相或水相的酶促反应对消旋体进行拆分。结果：脂肪酶酶促拆分在β-阻断剂、非甾体抗炎药和其它多种药物中都有广泛的应用。结论：手性药物的酶促拆分是一个有发展前途的领域。
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盐酸左布诺洛尔的合成研究
目的 研究青光眼治疗药盐酸左布诺洛尔的合成工艺.方法 以1,5-萘二磺酸钠为原料经碱熔法制得1,5-萘二酚,经雷尼镍催化氢化得到5-羟基萘满酮,用环氧氯丙烷醚化,不经分离直接用叔丁胺氨化,后用右旋酒石酸拆分消旋体得到盐酸左布诺洛尔.结果 与结论目标化合物的结构经比旋光度、IR和~1H-NMR谱确证.消旋体收率达79%(以5-羟基萘满酮计),拆分率达32%(以消旋体计),光学纯度(ee值)为100%,达到美国药典标准.该合成路线操作简便,成本降低,适合工业化生产.
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(S)-(+)-2-氨基丙醇手性合成方法改进
在醇和表面活性剂存在下，利用晶种晶析法将DL-氨基丙酸进行光学拆分制备L-氨基丙酸，再经酯化、硼氢化钠还原合成L-氧氟沙星的重要中间体(S)-(+)-氨基丙醇。收率为83%。
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酶催化酯交换法拆分手性2-氨基丙醇光学异构体
采用胰脂酶作为酯交换反应的催化剂,在有机溶剂中控制酯交换反应进程,分别制备高光学纯度的2-氨基丙醇(R)-(-)和(S)-(+)-对映体.用氯甲酸乙酯与手性氨基丙酸反应生成N-(乙氧羰基)衍生物对氨基进行保护,胰脂酶对乙酸乙酯为底物的酯交换反应有极高的立体选择性.使(R)-(-)-和(S)-(+)-两种对映体有接近40%的收率及50%的转化率,光学纯度≥95%.
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盐酸氯胺酮的拆分
以L(+)-酒石酸和D(-)-酒石酸为拆分剂,将氯胺酮拆分为具有光学活性的S(+)和R(-)异构体,分别得到了S(+)和R(-)型盐酸氯胺酮单体.
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芬氟拉明的光学拆分
目的：探讨应用S-（+）-磷酸-氢-1，1′-联-2，2′萘酯［S-(+)-BNP］拆分芬氟拉明的方法。方法：采用半量结晶法，用S-（+）-BNP处理外消旋芬氟拉明，析出的盐结晶和母液分别处理后得两个对映体，经旋光测定确证结构。结果：制备了芬氟拉明的一对对映体。结论：S-（+）-BNP是拆分芬氟拉明的一个有效试剂。
