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国产蟾酥药材质量综合评价研究
目的 综合考察国产蟾酥药材质量.方法 用HPLC测定14批蟾酥药材中华蟾酥毒基、脂蟾毒配基、蟾毒灵等7种指标成分含童,并考察样品中华蟾酥毒基、脂蟾毒配基、蟾毒灵等7种指标成分TLC鉴别和水分、总灰分、酸不溶灰分、醇浸出物等药材常规理化实验项目.结果 各样品中均可检测出7种指标成分的色谱峰,蟾酥药材指标成分含量和常规理化实验项目测定结果表明,不同产地蟾酥药材间品质差异较大.结论 本实验为蟾酥药材综合质量评价体系的建立提供理论和实验依据.
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蟾毒它灵诱导肿瘤细胞凋亡机制的研究进展
蟾毒它灵是从蟾酥中提取的化合物,属于蟾蜍二烯酸内酯,它不仅有抗心律失常、强心、抗菌、局部麻醉、解热、利尿等作用,并且对许多实体肿瘤和非实体肿瘤也有很好的抑制作用.蟾毒它灵诱导肿瘤细胞凋亡的机制主要与线粒体途径、死亡受体途径及内质网应激有关,本文就蟾毒它灵诱导肿瘤细胞凋亡分子机制的研究现状进行综述.
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蟾毒它灵体内外抗肿瘤作用的研究
目的 评价蟾毒它灵的体内外抗肿瘤作用.方法 采用SRB测试察蟾毒它灵对人非小细胞肺癌细胞A549、人肝癌细胞Bel-7402、人胃癌细胞SGC-7901和人宫颈癌细胞HeLa的生长抑制活性.通过静脉恒速输注方式给药,对Sib.及HZ:荷瘤小鼠进行蟾毒它灵体内药效评价,包括高剂量短时程给药和低剂量长时程给药.结果 蟾毒它灵对SGC-7901、A549、Bel-7402,HeLa细胞作用72 h的IC50值分别为0.018,0.017,0.052,0.013leg/mL.蟾毒它灵采用恒速输注给药方式可以实现50%以上的抑瘤率.结论 蟾毒它灵在体内外均具有很好的抗肿瘤效果.
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HPLC-MS法同时测定六神丸中9种蟾蜍二烯内酯类化合物
目的 建立HPLC-MS法同时测定六神丸中9种蟾蜍二烯内酯类化合物(和蟾蜍他灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、去乙酰华蟾毒它灵、蟾毒它灵、华蟾毒它灵、蟾毒灵、华蟾酥毒基和脂蟾毒配基)的方法.方法 采用ODS-2(250 mm× 4.6mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.15％磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量1 mL/min,柱温40℃,检测波长296 nm.HPLC-MS联用的色谱条件与HPLC分离基本条件一致,流动相为乙腈-0.2％甲酸水溶液.通过电喷雾离子源,正离子模式扫描,对六神丸中9种蟾蜍二烯内酯类化合物进行分析鉴别.结果 9种蟾蜍二烯内酯类化合物均得到良好分离,线性关系良好(r≥0.999 6).加样回收率均在92％～105％,RSD＜5％.应用建立的HPLC-MS方法测定了10批六神丸中9种蟾蜍二烯内酯类化合物的量,分别为和蟾蜍他灵0.40～0.88 mg/g,沙蟾毒精0.32～0.83 mg/g,远华蟾毒精0.61～2.11 mg/g,去乙酰华蟾毒它灵0.15～0.32 mg/g,蟾毒它灵0.84～1.85 mg/g,华蟾毒它灵25.76～62.14 mg/g,蟾毒灵0.96～2.06 mg/g,华蟾酥毒基2.30～4.75 mg/g,脂蟾毒配基1.20～2.61 mg/g.结论 所建立的定量测定方法简便、快速、准确可靠,专属性强,可用于六神丸的质量控制.
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蟾酥干燥炮制前后化学成分和药效学变化考察
目的 考察蟾酥Bufonis venenum鲜浆干燥炮制加工(日晒干燥、50℃真空干燥、50℃鼓风干燥、80℃鼓风干燥、冷冻干燥)前后化学成分及药效变化.方法 HPLC法和TLC法研究蟾酥不同干燥方式炮制前后化学成分的变化,MTT法测试不同炮制干燥品抑制5种不同肿瘤细胞株增殖的效果.结果 5种不同加工炮制方法所得蟾酥,性状有较大差异;化学成分的种类及含量没有明显差异;华蟾酥毒基和脂蟾毒配基含量之和都符合《中国药典》2015年版标准,大于6％;50℃和80℃鼓风干燥所得蟾酥具有比其他干燥方法更强的肿瘤细胞抑制效果.结论 日晒及50℃鼓风干燥法所得蟾酥符合《中国药典》要求的外观性状.真空干燥和冷冻干燥虽然颜色不符合《中国药典》的规定,但主要有效成分并未发生较大变化.
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静脉注射蟾毒它灵和华蟾毒它灵后大鼠胆汁中代谢产物的UPLC-UV-MS法分析
建立了超高效液相色谱-紫外分光光度-质谱(UPLC-UV-MS)法研究蟾毒它灵和华蟾毒它灵静脉给药后大鼠胆汁中的代谢产物.UPLC的高分辨率能够基线分离胆汁中的原药和代谢物,UV光谱图揭示了各种化合物量的关系,MS进一步对代谢物进行结构表征.结果显示,大鼠胆汁中原药的含量小于5%,主要代谢物是去乙酰基并羟基化蟾毒它灵和去乙酰基华蟾毒它灵.表明蟾毒它灵在大鼠体内代谢途径主要是水解并羟基化,华蟾毒它灵主要是水解反应.
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蟾毒它灵对人胃癌BGC-823细胞的促凋亡作用
目的 考察蟾蜍甾烯类化合物的生物转化产物蟾毒它灵(bufotalin)对BGC-823细胞的促凋亡作用,初步探讨其作用机理.方法 MTT法检测细胞毒作用、Hoechst染色法和Annexin V染色法检测细胞凋亡,免疫印迹杂交法检测裂解形式的caspase-3.结果 蟾毒它灵在1 μmol/L时对BGC-823细胞的毒性作用达到50%以上,形态学观察和流式细胞仪检测结果显示蟾毒它灵可明显促进BGC-823细胞的凋亡,上调caspase-3的表达.结论 蟾毒它灵对BGC-823细胞有明显的促凋亡作用,其作用机理可能通过caspase-3凋亡途径实现.
关键词： 蟾毒它灵 BGC-823细胞 凋亡 半胱天冬氨酸蛋白酶3
