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棘白霉素类抗真菌药的研究进展
棘白霉素类抗真菌药是一类新型抗真菌药,作用于真菌细胞壁,对于念珠菌属以及曲霉菌属均有效,而且安全性较高.目前开发的品种有卡泊芬净、米卡芬净、阿尼芬净,均已通过FDA认证上市.现从作用机制、抗菌活性、药动学、临床评价、药物相互作用和不良反应等几方面对其做一综述.
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新型棘白菌素类抗真菌药阿尼芬净
阿尼芬净(anidulafungin,VER-002;LY303366),是第三代棘白菌素类的半合成抗真菌药,是两性霉素B的衍生物,由美国Vicuron制药公司研制,同其他棘白菌素类抗真菌药比较,分布容积更大,抗菌谱更广,目前在美国处于Ⅲ期临床试验阶段.介绍阿尼芬净的作用机制、药效学、药动学和临床评价.
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抗真菌药
棘白菌素类抗真菌药棘白菌素(echinocandine)是新型抗菌机制的抗真菌药.本类药物中已上市的为卡泊芬净,尚在临床研究阶段的有阿尼芬净和米卡芬净.
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棘白菌素类抗真菌药临床应用研究进展
棘白菌素类(echinocandins)是21世纪初开发的新型的一类广谱抗真菌药,其通过抑制真菌细胞壁的β-(1,3)-D-葡聚糖的合成,破坏真菌细胞壁的完整性,导致真菌细胞溶解死亡,是一种具有全新作用机理的抗真菌药物,对很多耐唑类药物的真菌仍具有良好的抗菌活性.因其通过干扰真菌细胞壁的合成而产生抗真菌作用,而人体细胞没有细胞壁,所以该类药对人体的毒性较低,是迄今为止安全性高的一类抗真菌药物,具有抗菌谱广、抗真菌作用强、半衰期长、不良反应少、患者耐受性好等特点.该类药对念珠菌为杀菌剂,对曲霉菌属于抑菌剂,无交叉耐药性,是目前用于治疗全身性真菌感染的一线药物.目前国外已上市的棘白菌素类抗真菌药有三种:卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净,其中卡泊芬净已在国内上市.本文对棘白菌素类药物的作用机制、适应证、抗菌谱、药动学、药物相互作用及不良反应等进行简要综述.
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棘白菌素类药物的药动学和药效学指导临床用药优化
免疫抑制人群的增加、抗菌药物的广泛应用、重症监护病房患者生存率的提高、诊断方法的改进等因素使诊断为真菌感染患者的数量显著增加.在抗真菌治疗过程中,多种宿主和医源性因素均会影响疾病的转归,其中药物选择、给药剂量和给药时间是众多因素的重要部分.因此,充分了解抗真菌药物的药动学和药效学特点,实现用药优化具有重要的临床意义.
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棘白菌素类药物
棘白菌素类药物是一类全新的抗真菌药,通过非竞争性抑制1,3-β-D葡聚糖合成酶,干扰真菌细胞壁1,3-β-D葡聚糖合成,导致真菌细胞壁渗透性改变,细胞溶解死亡.2001年第1个棘白菌素类药物卡泊芬净获得FDA批准上市,目前已上市的该类药物有卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净.本文将概述这3种药的药动学、体外抗菌活性、疗效、适应证及安全性.
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芬净类抗真菌抗生素的研究开发和临床应用
具有类似的环状多肽核心和不同的脂肪酸侧链结构特征的芬净类抗真菌抗生素已经成为临床治疗系统性真菌感染的重要药物.与已有抗真菌药物不同的是,这类药物的作用靶点为真菌细胞壁,因此该类药物具有抗菌活性高及不良反应低的优点.本文简要综述已经上市的卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净的研究开发及其临床应用.
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棘白菌素的临床用药进展
棘菌素类抗真菌药物靶向作用于真菌细胞壁,具有独特的抗真菌效应.该类抗真菌药物如卡泊芬净(caspofungin)、米卡芬净(micafungin)和阿尼芬净(anidulafungin)对念珠菌属、曲霉菌属以及某些对唑类药物耐药的真菌菌种具有良好的抗菌活性.本文主要综述棘白菌素类药物临床应用进展.
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4″-正戊氧基-1,1′:4′,1″-三联苯-4-甲酸的合成
目的 研究阿尼芬净关键中间体的化学合成.方法 以1,4-二溴苯为原料,经格氏化、加成、Suzuki偶联和水解反应合成关键中间体4″-正戊氧基-1,1′:4′,1″-三联苯-4-甲酸.结果 目标化合物结构由1H-NMR和MS确证,总收率为75.2%.结论 本合成路线操作简单,成本低,安全性高,适合于工业化生产.
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阿尼芬净与氟康唑治疗白色念珠菌引起念珠菌血症的疗效对比
目的:对比氟康唑和阿尼芬净在白念珠菌感染治疗中的疗效,为临床真菌感染药物的选择提供依据.方法:对135例白念珠菌感染的患者进行了研究,比较2组患者在静脉注射氟康唑/阿尼芬净治疗结束时的总体反应率,分析了血培养转阴的时间、静脉治疗结束后的持续性感染情况和6周的存活情况.结果:阿尼芬净的总体反应明显好于氟康唑(81.1％ vs 62.3％；95％置信区间[CI]差异,3.7～33.9),阿尼芬净与较快的血培养清除率显著相关(对数秩P＜0.05)并且与较低的持续性感染相关(2.7％ vs 13.1％；P＜0.05),2组患者6周后存活情况无差异.结论:对白色念珠菌感染的患者来说,阿尼芬净比氟康唑的效果更好,能够更快使阳性血培养转阴.研究表明阿尼芬净可替代氟康唑作为临床治疗常见真菌感染的一线药物.
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FDA新药物
FDA批准真菌感染治疗新药FDA批准通过Eraxis(阿尼芬净)用于治疗某些由念珠菌引起的感染.念珠菌是一种酵母样菌,能引起住院患者和免疫系统损伤的患者出现严重的感染.
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酰基酶在棘白霉素类抗真菌药物生产中的应用
棘白霉素类化合物是早发现的能抑制真菌细胞壁合成的天然产物,其中阿尼芬净和米卡芬净2种棘白霉素衍生物已经被广泛地应用于临床.它们的合成途径包括一个关键步骤,将天然产物棘白霉素B(ECB)和FR901379的6元环状多肽核上的长链脂肪酰侧链分别用非天然酰基侧链取代.阿库来菌素A酰基酶(AAC)和FR901379酰基酶能催化ECB和FR901379脂肪酰侧链的水解,生成的ECB和FR901379的环状多肽核可用于阿尼芬净和米卡芬净的生产.AAC和FR901379酰基酶对棘白霉素类化合物的酰基有很强的水解活性,而且这2个酶能在链霉菌中异源生产,因此它们成为棘白霉素类药物工业生产中广泛应用的绿色生物催化剂.本文介绍了ACC和FR901379酰基酶的酶学特性与应用.
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阿尼芬净关键中间体棘白菌素B的加压毛细管电色谱分析
目的 建立抗真菌药物-阿尼芬净关键中间体棘白菌素B(Echinocandin B,ECB)加压毛细管电色谱分析(pCEC)方法.方法 采用流动相为乙腈-4.35mmol/L的磷酸盐缓冲盐(pH 5.5)(52∶48,V/V),等度洗脱,流速为0.08mL/min,紫外检测波长212nm,分离电压-15kV.结果 各组分在0.015～3.84mg/mL范围内线性良好;检出限和定量限分别为15和30μg/mL;日间和日内精密度均小于5％;加样回收率均高于98％.结论 该方法简单方便,重现性好,准确可靠,回收率较高,为阿尼芬净中间体ECB的分析和质量控制提供了新的方法.
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棘白霉素类抗真菌药的临床应用
一类全新的抗真茵药,通过非竞争性抑制p(1,3)D糖苷合成酶,破坏真菌细胞壁糖苷的合成,在临床上显示了广谱、低毒、高效的特性.本文综述了棘白霉素类抗真菌研究新进展,介绍了三个新药物卡泊芬净(Caspofungin)、米卡芬净(Micafungin)和阿尼芬净(Auidulafunngin),与目前医院使用的抗真菌药相比,均显示了独特的优点.
