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5-芳亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物的设计合成及抗糖尿病活性研究
以本研究室发现的高活性噻唑烷-2,4-二酮类(TZDs)化合物为先导物,对其TZD母核的3位氨基修饰,设计并合成了目标分子TM1和TM2;利用生物电子等排和拼合原理,设计并合成了含绕丹宁结构单元的目标分子TM3~TM6;将含酚羟基的目标分子与Linker和咔唑连接,设计并合成了与传统TZDs结构类似的目标分子TM7.体外过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)激动活性、α-葡萄糖苷酶抑制活性与蛋白质酪氨酸磷酸酶-1B (PTP-1B)抑制活性测定结果显示,多数目标化合物的活性均较弱,但化合物TM2-6、TM7b-2和TM7b-4的PTP-1B抑制活性很好,其中TM2-6抑制活性高达96.71%、IC50低至1.48 mg·L-1,优于阳性对照物.构效关系表明,TZD环改变,PPAR激动活性变弱.毒性预测显示,高活性化合物几乎无毒性.这些结果对新型抗糖尿病药物的研制具有一定的借鉴意义.
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岩生石仙桃醋酸乙酯部位化学成分研究
目的 首次对岩生石仙桃Pholidota rupestris全草的化学成分进行研究.方法 采用柱色谱方法对岩生石仙桃80%乙醇提取物的醋酸乙酯部位进行分离纯化,利用波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定.结果 从岩生石仙桃醋酸乙酯部位中分离得到13个化合物,分别鉴定为confusarin(1)、7-羟基-2-甲氧基-9,10-二氢菲-1,4-二酮(2)、2,7-二羟基-4-甲氧基-9,10-二氢菲(3)、4,7-二羟基-2-甲氧基-9,10-二氢菲(4)、山药素Ⅲ (5)、石斛酚(6)、3,3'-二羟基-5-甲氧基二苯乙烯(7)、环石仙桃萜酮(8)、环石仙桃萜醇(9)、丁香脂素(10)、β-谷甾醇(11)、豆甾-5-烯-3β,7α-二醇(12)、5α,8α-epidioxy-(22E,24R)-ergosta-6,22-dien-3β-ol (13).结论 化合物1~13均首次从该植物中分离得到,其中,化合物1、2和12为首次从石仙桃属植物中分离得到.
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维生素B1催化合成1-(3-甲氧基-4-丙氧基-5-硝基苯基)-4-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,4-二酮
研究以NaCN和维生素B1为催化剂合成MK-287的关键中间体1-(3-甲氧基-4-丙氧基-5-硝基苯基)-4-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,4-二酮(1)的催化效果.结果表明:维生素B1较文献报道的催化剂ETB具有反应时间短、成本低廉的优点,可代替ETB合成目的化合物.
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微紫青霉中的化学成分研究
目的研究微紫青霉代谢产物对稻瘟霉分生孢子和菌丝体的生长抑制作用.方法通过理化性质和光谱数据的分析鉴定结构,利用稻瘟霉模型测试活性.结果与结论从微紫青霉代谢产物中分离得到了4个化合物,分别鉴定为3-(1-甲基乙基)-6-(1-甲基丙基)-2,5-哌嗪二酮(Ⅰ)、(3S,8aS)-3-甲基-1,2,3,4,6,7,8,8a-八氢吡咯骈[1,2-a]-吡嗪-1,4-二酮(Ⅱ)、二十二烷酸(Ⅲ)、2-甲酰基-3,5-二羟基-4-甲基苯甲酸(Ⅳ).上述4个化合物均对稻瘟霉分生孢子和菌丝体的生长有一定的抑制作用.
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(3aS,6aR)-1,3-双(4-甲氧苄基)-四氢-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4-二酮的不对称合成
富马酸经溴加成,对甲氧基苄胺化保护,三光气闭环及脱水反应制得(3aS,6aR)-1,3-双(4-甲氧苄基)-二氢-1H.呋喃并[3,4-d]咪唑-2,4,6(6aH)-三酮(12),12经奎宁催化不对称醇解、高区域选择性还原,硫代反应制得(+)-生物素关键中间体(3aS,6aR)-1,3-双(4-甲氧苄基)-四氢-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4-二酮,总收率44%.
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微生物来源白细胞介素1受体拮抗剂的研究 Ⅱ.链霉菌660代谢产物的化学研究
从活性链霉菌660的发酵液中,经溶媒萃取,硅胶制备薄层层析及ODS等分离得到化合物4和化合物6,通过理化性质研究和UV、IR、MS、1H-NMR、13C-NMR、DEPT、1H-1H COSY、1H-13C COSY、HMBC等光谱分析确定化合物4为N-乙酰基酪胺(N-acetyltyramine),化合物6为3-丙基-7-甲基-六氢吡咯[1.2-a]并吡嗪-1,4-二酮(3-propyl-7-methyl-hexahydropyrrolo[1,2-a]pyrazme-1,4-dione).并对其活性进行研究.
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维生素E中间体三甲基氢醌合成工艺中有关物质的制备及结构鉴定
目的:对合成维生素E重要中间体三甲基氢醌工艺中所含的2个主要未知杂质进行结构解析.方法:采用等度洗脱高效液相色谱分析方法确定三甲基氢醌的杂质谱;通过两次半制备色谱方法及梯度洗脱分离出来知杂质1和杂质3;非挥发性目标物洗脱液浓缩采用减压旋转蒸发方法,挥发性目标物洗脱物采用固相萃取分离技术.杂质的精确分子量由高分辨质谱测定;杂质化学结构式采用高分辨一维和二维核磁共振谱进行结构解析.结果:两未知杂质经结构鉴定为2,5-二甲基氢醌和2,3,5-三甲基-2-环已烯-1,4-二酮,后者为首次报道.结论:本研究为易挥发性化学药物的有关物质结构解析提供了思路.