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依普黄酮(固苏桉)
依普黄酮(依普拉芬,ipriflavone)是60年代后期匈牙利合成的一种异黄酮衍生物.它在动物和人体中均没有雌激素活性,但能增加雌激素的活性.在70年代初通过给小鼠、鸡和羊口服依普黄酮天然合成衍生物,发现它能增加骨中的总钙量,因而首次提出这类物质可作为药物治疗骨质疏松.羊吃了大量富含类黄酮的植物后出现了继发性生殖障碍,使人类发现了类黄酮的雌激素样作用.在切除卵巢小鼠的试验中发现,异黄酮有雌激素样维持骨质的作用,因而认为异黄酮可用于防治骨丢失和绝经后的骨质疏松.依普黄酮是目前有前途的治疗骨质疏松的非激素用药.2002年在我国上市.
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新型胆碱酯酶抑制剂J39136大鼠体内血药浓度测定方法的建立及组织分布研究
目的:建立一种稳定、灵敏的高效液相色谱法,检测新型胆碱酯酶抑制剂异黄酮衍生物J39136的血药浓度,考察其在大鼠体内的药动学特征,为临床药动学研究提供参考.方法:先导化合物J39136大鼠血浆样品及组织样品经乙酸乙酯萃取处理后,采用HPLC-DAD法检测.色谱柱为Agilent SB-C18柱(150 mm ×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.2％磷酸溶液(25∶75),流速为1 mL· min-1,检测波长为250 nm,柱温为30℃.结果:本实验所建立的测定大鼠血浆及组织中J39136含量的HPLC-DAD法,在一定浓度范围内线性良好,r ＞0.999.日内、日间精密度、回收率、稳定性均符合要求,并成功地应用于检测大鼠体内血浆J39136浓度和组织分布.结论:本实验所建立的检测大鼠体内血浆J39136浓度的方法具有较好的准确度和灵敏度,方法可靠,可用于该化合物的体内药动学研究,对于其类似物的血药浓度检测将提供重要参考信息.
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5,7,4’-三羟基异黄酮基-8-对偶氮苯磺酸的合成及其抗氧化活性研究
目的 合成未见文献报道的化合物5,7,4’-三羟基异黄酮基-8-对偶氮苯磺酸,并探讨其抗氧化活性.方法 采用IR、1H-NMR、元素分析对其结构进行表征.利用荧光光谱法研究目标物对羟基自由基的清除活性,采用紫外光谱法研究目标物对超氧阴离子自由基和1,1-二苯基-2-苦肼基自由基(DPPH·)的清除活性.结果与结论 目标化合物对1,1-二苯基-2-苦肼基自由基、羟基自由基和超氧阴离子自由基都有良好的清除活性,而且对羟基自由基的清除活性远高于对超氧阴离子自由基和1,1-二苯基-2-苦肼基自由基的清除活性.
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异黄酮类衍生物的合成及其初步生物活性
目的合成7-碱性侧链取代的异黄酮衍生物,对其亲/抗子宫活性进行初步评价.方法以间苯二酚和取代苯乙酸为原料,经多步反应合成异黄酮衍生物.对所得化合物用雌性小鼠动物模型分别测定了在1.1 × 10-2、1.85 × 10-3μmol/ml剂量时的亲/抗子宫活性.结果合成了22个化合物,其中4个中间体和12个目标物为新化合物.结论所测目标化合物均具有较弱的亲子宫活性;除化合物6a外,其余化合物均有较强的抗子宫活性.
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6，7，4′-三羟基异黄酮（T2）水溶性衍生物的合成及其对宫颈癌细胞抑制作用的研究
目的：合成6，7，4′-三羟基异黄酮（6，7，4′-trihydroxyisoflavone，T2）水溶性衍生物，对其结构进行表征，并对其抗肿瘤活性进行评价。方法通过磺化反应在原料 B 环中3＇位引入磺酸基（-SO3 H），进一步浓氨水氨化后得到水溶性显著提高的异黄酮衍生物，通过氢谱、碳谱、质谱、元素分析等对其结构进行表征，CCK-8法及流式测定其杀伤宫颈癌细胞（Hela）的活性。结果通过上述方法得到两种水溶性异黄酮衍生物 T2-SO3 H·2H2 O 和 T2-SO3（NH4）2，产率分别为：96％、75％，生物试验显示其中 T2-SO3（NH4）2抗肿瘤活性显著增强。结论与 T2相比，其水溶性衍生物具有更高的生物相容性及抗肿瘤活性，有广泛的生物应用前景。
