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醋酸曲普瑞林缓释微球体外加速释放及体内外相关性研究
目的 建立体内外相关性良好的醋酸曲普瑞林缓释微球体外加速释放方法.方法 残留法测定该药微球在大鼠体内的释放行为;分别考察表面活性剂、pH值、乙醇浓度、温度、转速和防腐剂浓度对体外加速释放的影响,调整释放条件并建立加速释放方法,进行体内外相关性研究.结果 确定体外加速释放条件为:以15%乙醇溶液(含0.06%吐温80和0.1%苯扎氯铵)为释放介质,释放温度为55℃,振摇频率为200 r/min;在此条件下该药微球30 h释放达到87.35%,相当于微球在体内释放30 d,且体外加速释放结果与体内释放数据相关性良好(y=0.8845x+12.4510,R2=0.9938).结论 所建立的醋酸曲普瑞林微球体外加速释放方法与体内释放行为相关性良好,采用此法可快速有效评价该药微球释放行为.
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一种基于体内释药行为的胸腺五肽微球体外加速释放方法
目的建立一种与体内释药数据相关的体外加速释药评价方法，用于胸腺五肽微球的处方优化和质量控制。方法残留法测定微球在大鼠体内的释放情况，绘制体内累积释药曲线；对体外加速释放的重要条件进行筛选，包括释放介质种类、乙醇浓度、表面活性剂浓度、加热温度，进行体内外释放相关性拟合，大程度模拟体内释放，并采用终优化的条件验证另两种处方。结果终优化的体外释放条件为：20%（V/V）乙醇中含0.06%（W/V）Tween 80作为释放介质，程序升温（0～1 h 40°C，1～6 h 45°C，6～30 h 50°C）的方法用于介质加热，（8、13和28）×1033种相对分子质量PLGA制备的微球体外加速曲线与体内释药曲线相关系数r2依次为0.9783、0.9886和0.9780。结论释放介质中加入乙醇并采取程序升温的办法，能大程度模拟体内释药，可用于胸腺五肽微球的处方优化和质量控制。
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甲磺酸罗哌卡因缓释微球的制备及加速释放度试验研究
目的:制备甲磺酸罗哌卡因微球,建立甲磺酸罗哌卡因微球的加速释放度试验方法.方法:采用S/O/W法制备甲磺酸罗哌卡因微球,通过考察振摇频率、温度和释放介质pH对甲磺酸罗哌卡因微球释药速度的影响,确定体外加速释放的条件,通过评价加速与长期释放度的相关性,建立甲磺酸罗哌卡因微球的体外加速释放方法.结果:微球外观圆整,表面光滑,无黏连.F1批及F2批的平均粒径分别为(12.06±0.45)和(15.11±0.79) μm,载药量分别为(17.86±0.38)％和(23.62±0.15)％;包封率分别为(50.46±0.63)％和(66.74±0.31)％.振摇频率和释放介质的pH对微球的释药速率影响不大,温度的提高可显著加快药物的释放.结果表明,以pH 7.4磷酸盐缓冲液为释放介质,在100 r·min-1和程序升温条件下,加速释放度与长期释放度数据之间具有良好的非线性相关(r =0.988 0).结论:加速释放度试验可用于快速评价甲磺酸罗哌卡因微球的释药特性.
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感染性休克大鼠血浆弹性蛋白肽对血流动力学的影响及西维来司钠的干预效应
感染性休克是病原微生物及其毒素引起的复杂临床综合征,特点为低血压、对血管收缩剂低反应性、血管内皮损伤、微循环障碍、组织缺氧、代谢障碍、细胞损害,常导致多器官功能衰竭和死亡,病死率高达50%～60%[1].一氧化氮(NO)是感染性休克循环功能障碍终共同的关键介质之一,直接参与感染性休克的发生发展[2].血浆弹性蛋白肽(EP)促进NO释放,产生剂量依赖性的血管舒张效应,已证明感染性休克患者血浆弹性蛋白酶活性增高,可以导致弹性蛋白降解加速释放出EP.西维来司钠是一种特异性弹性蛋白酶抑制剂,能选择性地抑制中性粒细胞释放的弹性蛋白酶,改善组织损伤[3].
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科普新知
加热令塑料释放有毒物加热会导致塑料中一种可能影响生殖系统和大脑发育的有毒化学物质加速释放.
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响应面分析法优化利培酮微球体外加速释放条件
目的 建立微球体外释放快速分析方法,考察其与体内相关性.方法 制备生物可降解的利培酮微球,利用Box-Benhnken中心组合实验和响应面分析法,优化利培酮微球体外加速实验条件.结果 体外加速释放佳条件:温度48.4℃,磷酸盐缓冲液的pH 4.62,有机溶剂浓度为24%.验证实验表明优选工艺参数较为理想.结论 优选的体外加速释放与长期释放及体内相关性良好.
