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药物共晶筛选技术的研究进展
近年来，药物共晶筛选技术成为改善药物溶解度、稳定性等性质的研究热点。该技术不改变药物分子结构，只是通过分子间作用力改变药物的理化性质，为难溶性药物的研发提供了新途径。共晶是具有新特性的药物组合，可获得知识产权。本文综述了药物共晶筛选技术，为药物共晶的深入研发提供参考。
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吡罗昔康-苯甲酸共晶的制备与体外释放研究
目的:本实验采用共晶技术制备难溶性药物吡罗昔康的共晶物,以期提高难溶性药物的溶解度和溶出度.方法:采用混合溶剂结晶法制备了吡罗昔康共晶,采用差示扫描量热分析(DSC)、高效液相色谱(HPLC)及X射线粉末衍射(XRPD)对制备得到的产品进行表征,并对共晶物的粒径、稳定性和体外释放等性质进行了考察.结果:吡罗昔康与苯甲酸之间形成了共晶物.形成的共晶物粒径分布均匀、晶体性质稳定.同时提高了吡罗昔康的溶解度并改善其体外释放性质.结论:共晶技术在提高难溶性药物溶解度和溶出度方面具有广阔的应用前景.
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药物共晶在药学中的应用
根据晶体工程学原理将活性药物成分(active pharmaceutical ingredient,API)与其他生理可接受的酸、碱、非离子化合物,以氢键等非共价键形式结合在同一晶格中,形成药物共晶.具有改变药物理化性质、提高稳定性和生物利用度等优点,已成为研发新药的一种新的途径.现对药物共晶的设计、制备方法及其在药学领域的应用进行综述.
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中药难溶性有效成分共晶的研究进展
药物共晶是指药物活性成分与共晶形成物在氢键或其他非共价键的作用下以一定化学计量比结合而成的一种新的固体形态,其不但可以改善药物的理化性质和生物利用度,且可突破专利保护,是目前药物研发的一个新的热点.药物共晶的出现也为中药难溶性有效成分的应用提供了新的契机.对黄酮类、生物碱类、萜类和多酚类难溶性有效成分的共晶及其理化性质和生物学性质进行了综述,为药物共晶在改善中药难溶性有效成分的溶解度及生物利用度方面的应用提供借鉴与参考.
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近红外光谱模型用于姜黄素-赖氨酸共晶含量分析
目的 探讨近红外光谱(NIR)分析姜黄素-赖氨酸共晶含量的可行性.方法 制备共60份不同含量的b型结晶,采用溶剂提取法和高效液相色谱法(HPLC)测定游离态姜黄素含量,并收集NIR图,用偏小二乘法(PLS)建立校正模型.结果 采用原始图谱及Noriss平滑处理后的校正模型交叉验证均方根误差(RMSECV)为3.456,相关系数为0.988,优于其他优化方式.结论 基于PLS的NIR模型可用于药物共晶的含量分析.
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伊曲康唑共晶的制备与表征
目的 制备与表征难溶性药物伊曲康唑共晶,并考察其对药物溶解度和溶出度的影响.方法 采用溶剂研磨法制备了伊曲康唑与丙二酸、丁二酸、苹果酸和酒石酸的四种共晶,应用差示扫描量热分析(DSC)、热重分析(TGA)、X射线衍射(XRD)和红外光谱(IR)对其进行表征.结果 伊曲康唑和上述4种共晶形成物之间形成了共晶,与伊曲康唑原料药相比,形成的共晶具有较高的溶解度和溶出度.结论 共晶技术在提高难溶性药物溶解度和溶出度方面具有广阔的应用前景.
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药物共晶的筛选制备及溶解行为研究进展
药物共晶是改善难溶性药物理化性质的一种有效方法,对药物共晶溶解行为的研究是目前药物共晶研究领域的一个研究热点.本文综述了近年来药物共晶筛选、制备及溶解研究的新进展,重点论述了关于药物共晶溶解的研究方法及研究成果,包括共晶的溶解度、特性溶出速率测量,介绍了一种新型的特性溶出速率测试方法(表面溶解紫外成像测试系统);关于溶解理论研究,介绍了共晶的理论溶解度及共晶的热力学稳定溶解度的计算方法,共晶溶解过程中的溶液介导相转变现象(SMPT)的产生及抑制该现象的相关研究.
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药物共晶的新研究进展
药物共晶是药物活性成分与共晶试剂通过分子间作用力(如氢键)而形成的一种新晶型,它可改善药物活性成分的理化性质和生物利用度,所以近年来有关药物共晶的研究已成为药学领域一大热点.分类综述酰胺类、羧酸类、醇酚类和杂环类药物共晶的制备研究以及对药物活性成分的理化性质和生物利用度等的影响,为药物共晶在药学领域的应用提供参考和借鉴.
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药物共晶技术中国专利申请状况分析
药物共晶是药物活性成分和共晶形成物以氢键或其他非共价键结合形成的晶体,近年来有关药物共晶的研究已成为药物研发的新热点.本文从专利申请状况、专利申请人、专利申请的法律状态、专利申请的技术等角度进行分析,为药物共晶研究提供研究方向.
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木犀草素·4,4'-联吡啶药物共晶对小鼠巨噬细胞RAW264.7的抗炎作用研究
目的:研究木犀草素·4,4'-联吡啶药物共晶的抗炎作用及机制.方法:以正常小鼠巨噬细胞RAW264.7为对照,以脂多糖(LPS)诱导的RAW264. 7细胞为炎症模型,采用MTT法检测不同浓度(10、20、40、80 μmol/L)的木犀草素、4,4'-联吡啶和木犀草素-4, 4'-联吡啶药物共晶作用细胞2 h后的细胞活性;荧光定量聚合酶链式反应法测定40 μmol/L浓度时细胞中诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、环氧合酶2(COX-2)mRNA的表达,酶联免疫吸附法测定40 μmol/L浓度时细胞中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素6(IL-6)蛋白表达,Western blot法测定40 μmol/L浓度时细胞中核转录因子p65 (NF-κB p65)蛋白表达.结果:与正常细胞比较, LPS诱导后RAW264. 7细胞活性明显降低(P<0. 01),iNOS和COX-2 mRNA表达水平及TNF-α、IL-6、NF-κB p65蛋白表达水平均明显升高(P<0. 01).木犀草素和木犀草素·4,4'-联吡啶药物共晶均能增强LPS诱导后RAW264. 7细胞活性(P<0. 05或P<0. 01), 且呈浓度依赖性;4,4'-联吡啶对LPS诱导后RAW264. 7细胞活性无明显影响;40 μmol/L浓度下,木犀草素和木犀草素·4, 4'-联吡啶药物共晶可使LPS诱导后细胞中iNOS和COX-2 mRNA表达水平及TNF-α、IL-6、NF-KB p65蛋白表达水平明显降低(P<0. 05或P<0. 01),其中木犀草素-4,4'-联吡啶药物共晶降低效果强于木犀草素(P<0. 05或P<0. 01).结论:木犀草素·4,4'-联吡啶药物共晶可能通过下调NF-κB信号来抑制炎症相关因子产生,其抗炎作用优于木犀草素.
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药物共晶研究进展及应用
药物共晶是活性药物成分通过非共价键和共晶形成物结合在一个晶格中形成的.它是一种新的药物固体型态,可以改善药物的理化性质,比如改善溶解度、增加稳定性、提高生物利用度等,是目前药物研发的一个新的热点.本文主要介绍了药物共晶在药物研发中的应用及其设计、制备以及分析方法.
