首页 > 文献资料
-
线叶菊化学成分研究(Ⅱ)
目的:研究民间常用草药线叶菊(Filifolium sibiricum(L.) Kitam.)的化学成分.方法:运用溶剂萃取、硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、重结晶等方法对线叶菊抗感染活性部位进行目的性分离.结果:从线叶菊中分离得到7个单体化合物,利用核磁共振波谱方法确定了化合物的结构,分别是小麦黄素(Ⅰ),5,7-二羟基色原酮(Ⅱ),茵陈色原酮(Ⅲ),东莨菪内酯(Ⅳ),β-谷甾醇(Ⅴ),正十五烷醇(Ⅵ),槲皮素(Ⅶ).结论:化合物Ⅰ～Ⅵ均为首次从线叶菊中分离得到.
-
线叶菊抗感染有效部位对大鼠肾盂肾炎的疗效
目的:探讨线叶菊抗感染有效部位抗炎及对肾盂肾炎大鼠的治疗作用.方法:采用小鼠耳肿胀法和棉球肉芽肿试验,分正常组、模型组、线叶菊总黄酮组,分别ig生理盐水、地塞米松(153.0 mg·kg-1)、线叶菊总黄酮(144.0,288.0,576.0mg·kg-1)连续3d,观察其抗炎作用.采用大鼠单侧输尿管结扎并同时向膀胱内注射大肠杆菌的方法造成肾盂肾炎的病理模型,分模型组、线叶菊有效部位高、中、低剂量组和阳性药对照组.采用线叶菊抗感染有效部位高(403.2 mg·kg-1,相当于线叶菊生药5.6 g·kg-1)、中(201.6 mg·kg-1,相当于生药2.8 g·kg-1)、低剂量(100.8 mg· kg-1,相当于生药1.4 g·kg-1)组及头孢克肟胶囊(36.87 mg·kg-1)阳性对照组进行干预,空白对照组给同体积水(10 mL·kg-1).观察给药前后大鼠尿N-乙酰-β氨基葡糖胺酶(NAG)/尿肌酐(UCr),给药后大鼠胸腺和脾脏的脏器指数及血清白介素-2(IL-2)的含量,并观察其肾脏病理改变.结果:线叶菊抗感染有效部位高、中、低剂量组对小鼠耳肿胀度抑制率分别为41.8％,20.20％,12.20％,降低棉球肉芽肿,抑制率分别为26.79％,16.39％,10.82％.线叶菊抗感染有效部位各组对大鼠尿NAG/尿肌酐变化无统计学意义,但高剂量组的左肾指数和血清IL-2值均高于模型组(P＜0.05),说明线叶菊抗感染有效部位具有免疫促进作用.光镜观察结果亦显示线叶菊抗感染有效部位能明显改善大鼠肾脏的病理变化.结论:线叶菊抗感染有效部位具有抗炎作用；能减轻肾小球炎症损害,改善肾功能,对肾盂肾炎模型大鼠具有治疗作用,同时能够提高大鼠免疫能力,增强免疫系统的功能.
-
线叶菊抗菌作用研究
目的:研究线叶菊体内、外的抗菌作用,并对其作用机制进行初步探讨.方法:体外抗菌实验采用微量稀释法测定线叶菊对12种临床常见病原菌的低抑菌浓度(MIC)和低杀菌浓度(MBC).体内抗菌实验采用小鼠ip细菌的干酵母混悬液,观察7d内动物的死亡率.利用透射电镜对部分病原菌与线叶菊作用前后的细菌形态学进行考察.结果:线叶菊对12种临床常见病原菌有不同程度的抑菌和杀菌作用,特别是对耐药金黄色葡萄球菌的MIC为0.43 g·L-1,MBC为0.86 g·L-1.体内实验高剂量组对由金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、耐药金黄色葡萄球菌和耐药肺炎克雷伯氏菌导致的感染动物均具有保护作用,呈量效关系,中剂量组对绿脓杆菌和耐药金黄色葡萄球菌仍有作用.电镜结果显示线叶菊能够消融细菌的细胞壁.结论:线叶菊对12种临床常见病原菌的体外抗菌作用均优于双黄连口服液,特别是对头孢阳性对照组无作用的耐药绿脓杆菌仍具有抑菌和杀菌作用.体内抗菌实验结果表明线叶菊对小鼠全身感染动物模型具有保护作用,特别对头孢克肟无作用的耐药金黄色葡萄球菌导致的感染动物依然具有保护作用.同时线叶菊能够破坏细菌的细胞壁.
-
线叶菊抗耐药性细菌感染有效部位的抗菌活性谱效关系
目的:建立线叶菊指纹图谱,阐明共有峰所代表的化学成分对抗菌药效贡献的大小,揭示其药效物质基础.方法:采用HPLC建立线叶菊的指纹图谱,流动相乙腈-PBS(0.1 mol·L-1磷酸二氢钠与2％冰乙酸1:1混合)梯度洗脱,检测波长360 nm.通过线叶菊不同批次样品对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、白色葡萄球菌、副乙型伤寒杆菌和耐药金黄色葡萄球菌的抑制作用来反映其抗菌活性,利用多元线性回归与灰色关联分析方法建立谱效关系.结果:多元线性回归法可知对耐药性金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌和副乙型伤寒杆菌有作用的峰共有9个.灰关联度分析得出异鼠李素3-O-芸香糖苷、异荭草素、异杜荆苷与耐药金黄色葡萄球菌相关;异鼠李素3-O-β-D-葡萄糖苷、东莨菪内酯、杨梅素、木犀草苷、圣次草苷、异槲皮苷与大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌相关;木犀草素和槲皮素3-O-芸香糖基-7-O-葡萄糖苷与白色葡萄球菌相关;圣次草苷、芒果苷、杨梅素、芦丁、东莨菪内酯、异鼠李素3-O-β-D-葡萄糖苷与副乙型伤寒杆菌相关,上述抑菌关联度均达到了0.8以上.结论:所建立的HPLC指纹图谱方法简便、重复性良好.
-
基于UPLC-MS分析大鼠口服线叶菊有效部位后血浆中3种有效成分的药代动力学
目的:建立高效液相色谱-质谱法(UPLC-MS)测定大鼠口服线叶菊有效部位后血浆中异荭草素、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷和东莨菪苷的含量,研究这3个指标性成分在大鼠体内的药代动力学行为.方法:采用ACQUITY UPLC HSS T3色谱柱(2.1 mm ×100 mm,1.7 μm),流动相0.1％甲酸水溶液(A)-0.1％甲酸乙腈溶液(B)梯度洗脱(0～2 min,98％ A;2 ～6 min,98％ ～30％A;6.0～7.6 min,30％ ～40％A;7.6～8.0 min,40％ ～2％A;8 ～10 min,2％A;10～12 min,2％～98％A),流速0.4 mL·min-1,柱温40℃;电喷雾离子源(ESI),多反应监测(MRM)模式.采用单次给药法,大鼠按1.0 g·kg-1灌胃给予线叶菊有效部位,通过负离子模式测定血浆中异荭草素、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷和东莨菪苷的含量.结果:各成分的线性关系良好(R2 ＞0.997),各成分的提取回收率在80.87％ ～ 93.75％;日内、日间精密度RSD均＜15％.3种成分的达峰时间(tmax)分别为(32.40 ±4.16),(30.00±4.80),(20.10±5.10) min,药峰浓度(Cmax)分别为(31.80±5.46),(28.00±2.54),(20.33±1.17) μg·L-1,药时曲线下面积(AUC0-t)分别为(37.80±3.94),(48.83±3.05),(32.40±2.64) μg·min·L-1,消除半衰期(t1/2β)分别为(114.06±22.19),(126.12±19.38),(148.14 ±24.10) min.结论:建立的UPLC-MS精密、准确,能够同时测定生物样品中异荭草素等3种成分的血药浓度.这3种成分进入体内及吸收的速度较快,但吸收情况并不理想.
关键词： 线叶菊 药代动力学 异荭草素 异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷 东莨菪苷 -
线叶菊抗感染有效部位化学成分的研究(Ⅰ)
目的 对线叶菊Filifolium sibiricum抗感染有效部位进行化学成分研究.方法 采用大孔吸附树脂柱色谱、硅胶柱色谱、ODS柱色谱及高效液相色谱等多种色谱分离技术,制备单体化合物,根据物理常数及波谱数据对化合物进行结构鉴定.结果 共分离得到12个黄酮类化合物,分别鉴定为异荭草素(1)、异牡荆苷(2)、芹菜素-6-阿拉伯糖基-8-葡萄糖苷(3)、芹菜素-3′-甲氧基-7-O-芸香糖苷(4)、槲皮素(5)、金丝桃苷(6)、异槲皮苷(7)、异鼠李素-3-O-葡萄糖苷(8)、异鼠李素-3-O-芸香糖苷(9)、槲皮素-3-O-芸香糖基-7-O-葡萄糖苷(10)、圣草次苷(11)和圣草素(12).结论 化合物1～11为首次从线叶菊属植物及线叶菊中分离得到,黄酮类化合物为线叶菊抗感染有效部位的重要组成成分.
关键词： 线叶菊 抗感染 异荭草素 异牡荆苷 芹菜素-6-阿拉伯糖基-8-葡萄糖苷 -
线叶菊的相关研究及进展
药用植物线叶菊( Filifolium sibiricum( L.) Kitam.)含有挥发油、黄酮类、三萜皂苷酸等多种生理活性物质，具有较高的药用价值。本文对线叶菊的药理作用、药用化学成分和提取分离工艺等方面的研究作了归纳与论述，为线叶菊在食品和医药上的进一步研究开发提供理论依据。对线叶菊的现有研究进展给予了介绍。
-
线叶菊抗感染有效部位镇痛解热作用研究
目的:研究线叶菊杭感染有效部位的镇痛、解热作用.方法:镇痛作用是采用小鼠热板法测定给药后不同时间段小鼠的痛域值来进行考察的.解热作用是采用大鼠皮下注射2,4-二硝基苯酚溶液,检测造模后1h、2h、3h、4h大鼠体温的实验方法.结果:与模型组比较,线叶菊杭感染有效部位高剂量组和中剂量组均能延长小鼠的痛域值,高剂量组于给药后30min起作用,60min时作用强,作用延续到给药后90min,中剂量组的作用弱于高剂量组.线叶菊杭感染有效部位各剂量组均不能明显降低注射2,4-二硝基苯酚后不同时间段大鼠的体温.结论:线叶菊杭感染的药理作用与其能够延长小鼠的痛域值,具有镇痛作用有关;直接降体温的作用不明显.
-
线叶菊抗感染有效部位化学成分的研究(Ⅱ)
目的:对线叶菊Filifolium sibiricum(L.)Kitam.抗感染有效部位的化学研究.方法:采用大孔吸附树脂柱色谱、硅胶柱色谱、ODS柱色谱、高效液相色谱等多种色谱学方法进行分离和纯化,根据理化性质和波谱数据对化合物进行结构鉴定.结果:共分离得到7个非黄酮类化合物,分别鉴定为芒果苷(1)；邻苯二甲酸二正丁酯(2)；邻苯二甲酸二异丁酯(3)；对乙酰基苯酚-α -D -葡萄糖苷(4)；4-(1-羟基乙基)苯酚-1 -0-β-D-葡萄糖苷(5)；东莨菪苷(6)；和腺苷(7).结论:化合物1～7均为首次从线叶菊属植物及线叶菊中分离得到,进一步阐明了线叶菊抗感染有效部位的物质基础.
-
线叶菊化学成分的研究
目的：对中药线叶菊[Filifolium sibiricum (L.) ；Kitam.]的化学成分进行分离鉴定。方法采用反复硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、ODS反相柱色谱、重结晶等方法进行分离纯化，通过理化常数测定和波谱分析等手段鉴定其化学结构。结果分离得到6个单体化合物，5,7,4’-三羟基-6-甲氧基-二氢黄酮(5,7,4'-trihy-droxy-6-methoxy-flavanone,1)，对羟基苯乙酮(4'-Hydroxyacetophenone,2),原儿茶酸甲酯(protoeatechuic-acid-methyl-ester,3),胡萝卜苷(daucosterol ,4), L-2-O-甲基-手-肌醇（L-2-O-methyl-chiro-inositol,5）间苯三酚（phloroglucinol,6）。结论化合物1-6均为首次从线叶菊中分离得到。
-
线叶菊总黄酮部位治疗慢性支气管炎的初步药理作用研究
目的 研究线叶菊总黄酮部位的镇咳、祛痰、抗慢性支气管炎作用.方法 小鼠氨水引咳法制造咳嗽模型,比较给药前后小鼠咳嗽潜伏期和3 min内的咳嗽次数；小鼠酚红排泄法研究线叶菊总黄酮部位对气道分泌液量的影响；烟熏法大鼠慢性支气管炎模型,研究给药前后大鼠胸腺和脾脏的脏器系数、血清降钙素和血清IL-2值,并对支气管和肺进行E染色,光镜下观察组织结构变化.结果 线叶菊总黄酮部位低剂量组可以延长小鼠咳嗽潜伏期,高、中、低剂量组均能明显减少单位时间内小鼠的咳嗽次数,但不能增加小鼠气道酚红的排泄量.线叶菊总黄酮部位高剂量组慢性支气管炎大鼠模型的胸腺系数、脾脏系数和IL-2值均大于模型组,降钙素值低于模型组,具有统计学意义,说明其在降低降钙素的同时提高血清IL-2值,增强机体的免疫力.光镜结果显示其能改善肺和气管的病理改变结果.结论线叶菊总黄酮部位具有镇咳作用,能够增强大鼠免疫系统功能,降低肺细胞的钙化,对慢性支气管炎具有一定的治疗作用.
-
线叶菊的高效液相色谱指纹图谱研究
目的 建立线叶菊药材的HPLC指纹图谱,为科学评价及有效控制其质量提供可靠方法.方法 采用C18色谱柱(250mm ×4.6mm,5.4μm);以甲醇-0.04％冰醋酸水连续梯度洗脱,检测波长300nm;柱温30℃;体积流量1.0ml/min;测定11批线叶菊药材的色谱图,确立标准指纹图谱.结果 运用梯度洗脱能够很好的分离线叶菊药材的各类成分,在测定的11批药材中,有12个共有峰,样品指纹图谱相似度均在0.9以上,经方法学验证,符合指纹图谱技术要求.结论 该法简便、准确、重现性好,可作为线叶菊药材鉴定和质量评价的依据.
-
线叶菊抗耐药性细菌活性部位的筛选
目的:寻找线叶菊(Filifolium sibiricum)药材抑菌活性部位.方法:利用溶剂法和色谱法从线叶菊中提取分离出4个组分,用微量微量稀释法分别测定其对葡萄球菌、变形杆菌、肺炎克雷伯氏菌、痢疾志贺氏、耐药金黄色葡萄球菌、耐药大肠杆菌、耐药绿脓杆菌、耐药肺炎克雷伯氏菌等多种病原菌及耐药菌的低抑菌浓度(MIC)和低杀菌浓度(MBC),判定抑菌效果.结果:组分Ⅱ的抑菌作用明显优于组分Ⅰ、组分Ⅲ和组分Ⅳ,其不但对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌等常见的致病菌具有抑制用,而且对耐药金黄色葡萄球菌、耐药大肠杆菌、耐药绿脓杆菌和耐药肺炎克雷伯氏菌也具有抑菌作用；组分Ⅲ和组分Ⅳ只对部分常见致病菌起作用,对耐药菌无作用；组分Ⅱ对12种细菌的抑菌和杀菌效果均优于双黄连口服液阳性对照组,尤其对耐药金黄色葡萄球菌、耐药大肠杆菌、耐药绿脓杆菌、耐药肺炎克雷伯氏菌等耐药性细菌显示出较强的抑菌和杀菌作用.结论:线叶菊不同化学部位的抗细菌作用强度有较大差异,组分Ⅱ为线叶菊抗耐药菌有效部位,其具有较强的抗耐药菌活性.线叶菊抗菌有效部位的确定为研制新的抗菌药物提供了依据.
