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甘草、喜树碱配伍应用的抗肿瘤作用研究
目的:研究甘草、喜树碱配伍应用的抗肿瘤作用.应用SRB法对甘草、喜树碱配伍后进行体外抗肿瘤作用研究,对S180荷瘤小鼠的瘤重和H22小鼠的生存时间进行了的观察.甘草、喜树碱配伍后体外对肿瘤细胞生长的抑制作用明显,并对人成纤维细胞无影响;体内实验表明,甘草、喜树碱能抑制S180小鼠的瘤重,能显著延长H22小鼠的生存时间.提示甘草与喜树碱配伍应用后能增强喜树碱的抗肿瘤作用并能降低其毒性.
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用于人胚肺二倍体细胞培养的MEM产品比较试验
在相同实验条件下,比较了无锡市美迪生物制品有限公司生产的MEM和日本日水公司生产的MEM,在人胚肺二倍体细胞培养过程中,细胞贴壁、细胞形态、分裂速度,增殖数量,维持时间等情况,结果美迪公司MEM和日水MEM在细胞生长各个方面均无差异,完全可以支持人胚肺二倍体细胞的生长.
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青龙衣毒性作用及体外抗肿瘤作用的实验研究
目的:青龙衣提取物及其分离成分的毒性及体外抗肿瘤作用.方法:采用常规小鼠急性毒性试验方法,MTT [3-(4 , 5-dimethylthiazol-2 yl)-2, 5-diphenylterazolium bromide , MTT]法和SRB(sulforhodamin B)法对青龙衣提取物及其分离成分的抗肿瘤作用进行了初步筛选.结果:除小鼠腹腔注射青龙衣氯仿萃取物LD50为575.38 mg·kg-1和青龙衣醋酸乙酯萃取物为1 303.59 mg·kg-1, 青龙衣总提取物和青龙衣石油醚萃取物、正丁醇萃取物和水萃取物小鼠口服及腹腔注射LD50均大于5 g·kg-1.醋酸乙酯粗提部分对人白血病细胞株HL60在100 μg·mL-1时,细胞抑制率<50%,在100 μg·mL-1剂量下,青龙衣的氯仿粗提部分和醋酸乙酯粗提部分对白血病细胞株HL60、人胃癌细胞株BGC823及人宫颈癌细胞株Hela细胞的抑制率均＞50%,其IC50(生长抑制)<100 μg·mL-1.结论:青龙衣氯仿提取物和醋酸乙酯提取物具有一定的抗肿瘤作用.
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沙利度胺衍生物的设计合成及其抗肿瘤活性研究
目的 设计合成1,3-二氢.1,3-二氧代-2H.异吲哚.N-取代沙利度胺衍生物,并对其进行体外抗肿瘤活性测试.方法 以2-氨基-β-D-吡喃葡萄糖盐酸盐为原料,经过6步反应得到化合物N.(3',4',6'-三乙酰-1'-溴代吡喃葡萄糖)-1,3-二氢.1,3-二氧代-2H-异吲哚,该化合物经过溴代、取代反应得到目标化合物.通过对4T1细胞存活率的测试测定20个目标化合物体外抗肿瘤活性.结果 设计合成的20个目标化合物均未见文献报道,所有化合物均经过1H-NMR谱确证,部分化合物经IR、MS谱确证.结论 所有目标化合物对4T1细胞均具有一定的抑制生长作用,表明所合成的沙利度胺衍生物均有一定的抗肿瘤活性.
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二氢黄酮类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
目的 设计合成一系列全新二氢黄酮类化合物,并评价其抗肿瘤活性.方法 以间二甲苯为原料,经硝化、还原、水解、缩合等反应制得目标化合物.采用SRB法、MTT法,以顺铂为阳性对照药,以人肿瘤细胞Bel-7402、HL-60、BGC-823和KB为测试细胞株对目标化合物进行体外抗肿瘤活性评价.结果与结论 合成了11个二氢黄酮类化合物,目标化合物的结构经质谱、核磁共振氢谱确证.化合物5b、5c、5d、5f、5h对人肿瘤细胞KB具有很好的抑制活性,化合物5f、5h同时也对人肿瘤细胞Bel-7402、BGC-823具有一定的抑制作用.
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10种常用中药提取物和10种单体对3种细胞增殖检测方法影响
目的:评估MTT法、SRB法和FDA法对中药的兼容性,确定适用于中药药效研究的细胞增殖检测方法.方法:采用无细胞体系和细胞体系两种实验体系,分别检测10种常用中药提取物和10种单体对MTT法、SRB法和FDA法检测结果的影响.结果:在无细胞体系中,中药提取物和单体均不与SRB直接作用.3种中药单体影响MTT法检测结果;6种中药单体影响FDA的检测.10种中药提取物中,8种影响MTT检测结果;4种影响FDA的检测.细胞体系中,影响MTT法、SRB法和FDA法检测结果的单体数量分别为4种、4种和7种.结论:SRB法适于中药对细胞增殖影响的实验研究.
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木霉菌醇对肝癌细胞CBRH7919凋亡及形态变化的影响
目的 探讨木霉菌醇(trichomerol)对大鼠肝癌细胞CBRH7919的作用.方法 采用SRB细胞活性检测法检测木霉菌醇对CBRH7919细胞活性的影响;用流式细胞仪检测CBRH7919对细胞周期和凋亡的影响;激光共聚焦显微镜观察吖啶橙荧光染色细胞形态变化.结果 SRB检测显示木霉菌醇对CBRH7919细胞作用具有浓度和时间依赖性;木霉菌醇作用后CBRH7919细胞周期S期比例上调,而G1期比例下调;凋亡率具有浓度依赖性;吖啶橙荧光染色发现,细胞有明显凋亡.结论 木霉菌醇对肝癌细胞CBRH7919具有良好的抑制作用,并可诱导细胞凋亡.
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化疗药体外干预诱导人乳腺癌细胞产生耐药性的研究
目的 研究化疗药物高浓度冲击法和低浓度干预对乳腺癌细胞MDA-MB-231多药耐药性的影响.方法 采用化疗药物紫杉醇、阿霉素高浓度冲击和紫杉醇低浓度短期干预MDA-MB-231细胞,SRB法检测细胞药敏性改变;HE染色检测细胞形态;免疫细胞化学检测P-gp蛋白表达变化;RT-PCR检测MDR1基因表达.结果 阿霉素高浓度冲击后细胞未存活,紫杉醇高浓度冲击后细胞能存活并终稳定生长(MDA-MB-231/a),SRB法检测IC50发现该细胞药敏性与野生型细胞(MDA-MB-231/w)无差异;紫杉醇低浓度短期干预后(MDA-MB-231/b)SRB法检测发现该细胞对多种化疗药的IC50比野生型略有提高;免疫细胞化学显示MDA-MB-231/a P-gp表达与野生型无差异,MDA-MB-231/b P-gp表达略有提高;RT-PCR检测发现MDA-MB-231/b中MDR1基因表达高于MDA-MB-231/w.结论 化疗药物高浓度冲击法无法获得MDA-MB-231的耐药细胞,低浓度短期干预可以略微提高细胞的耐药性,提示低浓度持续诱导法可以获得MDA-MB-231的耐药细胞.
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β-七叶皂苷钠的抗肿瘤作用研究
β-七叶皂苷钠常用于各种疾病引起的颅内血肿和创伤性的水肿、血肿的治疗[1].我们在以植物提取物β-七叶皂苷钠为抗肿瘤药物的筛选实验中,通过观察其对人鼻咽癌细胞和小鼠移植性肿瘤的作用影响,目的在于探讨该药的抑制肿瘤的作用,为开发利用天然植物资源提供依据.
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辽东楤木叶总皂苷体外抗肿瘤作用的研究
目的 探讨辽东楤木叶总皂苷(ETS)的体外抗肿瘤作用,为进一步将其开发成新靶点的抗肿瘤药物提供可靠的科学依据,为研发具有自主知识产权的抗肿瘤新药奠定坚实的基础.方法 利用磺酰罗丹明B(SRB)染色法,观察辽东楤木叶总皂苷不同浓度对A549、BGC、BEL-7402和HCT-8肿瘤细胞的抑制作用.结果 ETS浓度达到31.25 μg·ml-1时即可对人肺腺癌A549细胞、人胃癌BGC细胞和人肝癌BEL-7402细胞有50％生长抑制作用,达到62.5 μg·ml-1时即可对人结肠癌HCT-8细胞有50％生长抑制作用.其浓度达到125 μg· ml-1时即可对人胃癌BGC细胞和人肝癌BEL-7402细胞有50％杀死的作用.浓度达到500 μg·ml-1时即可对人结肠癌HCT-8细胞有50％杀死的作用,而对人肺腺癌A549细胞未测出其50％杀死作用.各组均未测出完全抑制细胞生长所需的ETS浓度.对于体外加药48 h后对A549、BGC、BEL和HCT-8细胞OD值的影响,ETS组500,250,125 μg ·ml-1均有极显著性统计学差异(P＜0.01),62.5μg·ml-1对A549、BEL和HCT-8均有显著性意义;31.25μg·ml-1均无统计学意义.结论 ETS体外对人肺癌A549、人胃癌BGC、人肝癌BEL-2、人结肠癌HCT-8肿瘤细胞有一定的抑制作用.
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昆明山海棠总生物碱体外抗肿瘤作用的研究
目的:探讨昆明山海棠(THH)总生物碱对10种不同肿瘤细胞系的抑制作用,并筛选出敏感的肿瘤细胞系.方法:采用XTT法和SRB法对THH总生物碱体外抗肿瘤作用进行初步筛选.结果:THH总生物碱对10种不同肿瘤细胞系生长均有明显的抑制作用,而且对不同肿瘤细胞系抑制作用存显著差异和选择性.尤其是对人T细胞白血病细胞系MOLT-4、人T淋巴母细胞白血病细胞系Jurkat、小鼠黑色素瘤细胞系B16-F10、人结肠腺癌细胞系SW-480抑制率均＞80%,其对应的IC50分别为13.59,24.10,30.05,31.39 mg·L-1.结论:THH总生物碱体外具有广泛,高效的抗肿瘤活性,可进一步探讨其作为抗肿瘤药物研究开发的价值.
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漆姑草提取物体外抗肿瘤活性的初步筛选研究
目的:对漆姑草提取物的体外抗肿瘤活性进行初步筛选研究.方法:首先选用3个人癌细胞株(人白血病K562细胞株、人宫颈癌Hela细胞株、人乳腺癌MCF-7细胞株),采用MTT法和SRB法对漆姑草5个不同溶剂萃取部位进行抗肿瘤活性筛选,并对溶剂极性较大部位中的皂苷和多糖进行针对人白血病K562和HL-60两种细胞株的筛选研究.结果:漆姑草皂苷对人白血病细胞株K562和HL-60均显示有一定的抑制作用,多糖对人白血病K562细胞可能有弱的抑制作用.结论:漆姑草皂苷是漆姑草体外抗白血病细胞的活性部位.
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蛹虫草核苷体外抗肿瘤实验研究
目的 探讨蛹虫草核苷的体外抗肿瘤作用.方法 用MTT法和SRB法检测蛹虫草核苷类成分对14种肿瘤细胞株体外生长的抑制作用.结果 蛹虫草核苷对所试肿瘤细胞株的体外生长均具有较强的抑制作用,其中对人表皮鳞癌细胞A431、人直肠癌细胞株HT-29、人胃癌细胞(未分化)HGC-27、人恶性黑色素瘤细胞A-375、人急性淋巴白血病细胞CCRF-CEM、人肺癌细胞(淋巴结转移)NCI-H292、人红白血病细胞株K562作用强,半数抑制浓度(IC50)分别为7.27±1.61、10.34±3.69、11.61±1.73、16.17±3.91、16.21-±3.18、18.10±7.68、19.71±4.88 μg/mL,其次是人肝癌细胞HepG2、人宫颈癌细胞HeLa、人胃癌细胞MGC80-3、人大细胞肺癌细胞NCI-H460、人乳腺癌细胞MCF-7、人非小细胞肺癌细胞A549、人肾癌细胞A498,半数抑制浓度(IC50)分别为22.81±4.21、23.14±7.30、25.73±3.83、34.15±7.89、54.45±5.70、117.15±12.84、197.94±16.95 μg/mL.结论 蛹虫草核苷具有广谱抗肿瘤作用.
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竹节香附素A联合顺铂对人肝癌细胞QGY-7703的协同抑制
目的:研究竹节香附素A联合顺铂对人肝癌QGY-7703细胞的协同抑制作用,为抗癌新药的研发应用奠定基础.方法:采用体外SRB法和MTT法研究竹节香附素A及竹节香附素A联合顺铂对人肝癌QGY-7703细胞的增殖抑制作用.结果:MTT法测定竹节香附素A给药24h,IC50为18.9μg/ml;竹节香附素A给药48h,IC50为4.8μg／ml.SRB法测定竹节香附素A给药24h,IC50为19.6 μg/ml;竹节香附素A给药48h,IC50为5.4μg/ml.竹节香附素A联合顺铂协同给药药物浓度分别为2.5μg／ml、5μg／ml、10μg/ml,药物浓度比例为1∶1,给药24h,IC50为2.09μg/ml,联合用药系数CI为0.2414～0.3991.结论:竹节香附素A有显著的抗肿瘤活性;竹节香附素A联合顺铂对人肝癌QGY-7703细胞有显著的协同抑制效果.
