首页 > 文献资料
-
内皮素受体拮抗剂治疗肺动脉高压疗效和耐受性的网状Meta分析
目的：采用网状Meta分析的方法比较安贝生坦、波生坦、西他生坦和马西替坦四种内皮素受体拮抗剂治疗肺动脉高压的疗效和耐受性。方法计算机检索PubMed、EMBASE、Cochrane Library和中国生物医学文献数据库、中国知网、万方数据库，检索时间截至2014年1月31日，纳入比较四种内皮素受体拮抗剂治疗肺动脉高压的随机对照试验，主要结局指标为疗效和耐受性，次要结局指标为病死率和临床恶化率。研究筛选、数据提取及方法学质量评价均由两人独立完成。分别使用 RevMan 5.2和GEMTC软件进行直接比较和网状Meta分析。结果纳入12篇文献，包含13个随机对照试验，总计2191例患者。直接Meta分析结果显示，4种内皮素受体拮抗剂疗效均优于安慰剂，在耐受性方面，只有安贝生坦的效果优于安慰剂，其余药物与安慰剂的比较差异无统计学意义。网状Meta分析结果显示：在疗效方面，安贝生坦和波生坦的疗效优于安慰剂，西他生坦及马西替坦与安慰剂比较以及各种药物的互相比较差异均无统计学意义。等级概率图显示：安贝生坦效果佳，其次为波生坦、西他生坦，马西替坦疗效差。在耐受性方面，安贝生坦与西他生坦优于安慰剂，其余药物与安慰剂的比较以及各类药物之间的比较差异均无统计学意义。等级概率图显示：耐受性好的药物为安贝生坦，其余依次为西他生坦、马西替坦，差为波生坦。结论在治疗肺动脉高压的4种内皮素受体拮抗剂中，安贝生坦在疗效和耐受性方面均优于其他3种药物。在未来的研究中，应该更多关注安贝生坦及其他药物在病死率和临床恶化率方面的效果，此外，应注重探讨不同药物剂量、不同类型肺动脉高压患者的具体疗效。
-
新型肺动脉高压治疗药安贝生坦
安贝生坦是一种口服治疗肺动脉高压的药物,通过选择性抑制内皮素受体A而发挥抑制肺动脉高压的作用.本文对安贝生坦的作用机制、生物活性、药代动力学、安全性及临床试验进展进行综述.
-
治疗肺动脉高压新药安贝生坦的药理与临床研究
安贝生坦为一种选择性内皮素A受体阻滞剂,临床用于治疗肺动脉高压.它能有效改善症状,且耐受性良好.与抗凝剂发生药物相互作用较少,肝功能损伤等不良反应发生率也较低.现对其药理作用、药动学、临床研究、安全性评价等方面做一综述.
关键词： 安贝生坦 选择性内皮素A受体阻滞剂 肺动脉高压 药理学 临床研究 -
ETA受体拮抗剂对急性肺栓塞大鼠的保护作用
目的 探讨ETA受体拮抗剂安贝生坦对急性肺动脉栓塞大鼠的保护作用.方法 60只SD大鼠中随机取10只作为对照组;另50只随机分为两组,模型组(25只)给予0.9％氯化钠注射液灌胃,安贝生坦组(25只)给予40 mg/kg的安贝生坦灌胃.30 min后,分别自两组大鼠尾静脉注射胶原+肾上腺素,制备急性肺栓塞模型.观察急性肺栓塞大鼠的死亡率.对未猝死大鼠继续给药,1次/d,连续1周,用多导生理记录仪记录未猝死大鼠及对照组大鼠的右心室收缩压、右心指数、平均肺动脉压的变化,用RT-PCR法测定右心室肌的心钠肽(atrial natriuretic peptide,ANP)mRNA的表达,比较安贝生坦组、模型组和对照组之间的差异.结果 急性肺栓塞大鼠安贝生坦组的死亡率低于模型组(P＜0.05);未猝死大鼠继续用药1周后,安贝生坦组右心室收缩压及平均肺动脉压低于模型组(P＜0.05),但仍高于对照组(P＜0.05);安贝生坦组大鼠的右心指数、心肌ANP mRNA的表达低于模型组(P＜0.05).结论 ETA受体拮抗剂安贝生坦可降低急性肺栓塞大鼠的死亡率,缓解继发的肺动脉高压,改善右心室功能.
-
安贝生坦:新型治疗肺动脉高压的选择性内皮素A受体拮抗药
安贝生坦是一种新型的一日1次口服给药治疗肺动脉高压的药物,为高选择性内皮素A受体拮抗药.该药对肺动脉高压疗效明显且耐受性好,能有效改善运动量和肺血流动力学,而很少引起肝转氨酶和胆红素的异常.
-
毛细管电泳法测定达卢生坦与安贝生坦的解离常数
建立了高效毛细管电泳法测定达卢生坦与安贝生坦解离常数(pKa).使用未涂层石英毛细管柱,以DMF做内标,毛细管温度20℃,工作电压20 kV,压力进样3 s(0.3 psi),检测波长214nm.达卢生坦和安贝生坦的pKa为(4.322±0.303)和(4.478±0.153).
-
安贝生坦的合成
2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸经拆分得到粗品(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸后,与4,6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶在氢氧化锂一水合物存在条件下发生亲核反应,经氨气成盐精制得到肺动脉高压治疗药安贝生坦,总收率约32％.
-
安贝生坦的合成
二苯甲酮和氯乙酸甲酯经Darzens缩合、醇解及碱性水解得到2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯丙酸,经(S)-对氯苯乙胺拆分得(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯丙酸(S)-对氯苯乙胺盐,再与4,6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶缩合,得到内皮质受体损拮抗剂安贝生坦,总收率约19%.
-
安贝生坦研究进展
安贝生坦是近年来开发研制的口服治疗重度肺动脉高压的一线药物,通过特异性拮抗内皮素ETA受体发挥治疗作用.该药肝脏不良反应较小,具有良好的应用前景,因而备受关注.该文就安贝生坦治疗肺动脉高压的研究进展进行综述.
