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7-取代-5-苯基-[1,2,4]三氮唑[4,3-a]喹啉衍生物合成的研究
目的 为了寻找抗癫痫作用强.毒性更低的新抗癫痫药物.方法 本文设计了以取代苯胺为原料,经酰化、缩合、氯代、环合等反应,合成了一系列7-取代-5-苯基-[1,2,4]三氮唑[4,3-a]喹啉衍生物.结果 采用红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确定了化学结构.结论 此方法合成路线简单,产物易分离.
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新型[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-f]异吲哚酮衍生物的设计、合成与活性研究
本文设计、合成了一系列新型[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-f]异吲哚酮衍生物,并对其进行了乙酰胆碱酯酶抑制活性以及由东莨菪碱致小鼠记忆障碍的改善作用测试.实验结果表明目标化合物对乙酰胆碱酯酶(AChE)均有抑制作用,IC50值在微摩尔级,其中化合物I1(IC50=0.086 μmol·L-1)和I2(IC50=0.080 μmol·L-1)对AChE的抑制活性较好,与阳性药多奈哌齐(IC50=0.094 μmol·L-1)相当;且化合物I1～I4均具有改善由东莨菪碱引起的小鼠记忆障碍的作用.
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[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性
目的 寻找具有抗肿瘤活性的新化合物,设计合成[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶衍生物,并评价其体外抗肿瘤活性.方法 以γ-丁内酯为起始原料,经环合、氯代、取代、硫醚化和氨甲基化等反应合成7-苯基氨基-2-[3-(5-取代氨基甲基-呋喃-2-基-甲硫基)丙基]-5-甲基-[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物.采用MTT法,以顺铂为阳性对照药,以Bel-7402和HT-1080为测试细胞株对目标化合物的抗肿瘤活性进行了评价.结果与结论 合成了12个未见文献报道的新化合物,结构经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证.体外活性实验表明:化合物16显示出很好的抗肿瘤活性.
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抗肿瘤药VLX600的合成
以邻甲基苯胺(2)为起始原料,经Sandmeyer法合成7-甲基靛红(4).4在β-环糊精(β-CD)的催化下与氨基硫脲在水中经环合制得6-甲基-5H-1,2,4-三嗪并[5,6-b]吲哚-3-硫醇(5);后处理简便,β-CD经过滤回收可重复利用,收率也由文献的＜30％增至77.9％.再以异丙醇代替毒性较大的水合肼为溶剂,回流条件下5与水合肼反应,反应完毕,直接冷却即可析出纯度较高(93.8％)的3-肼基-6-甲基-5H-1,2,4-三嗪并[5,6-b]吲哚(6).以异丙醇代替水为溶剂,在乙酸催化下使6与2-乙酰吡啶(7)反应,粗品经乙酸乙酯重结晶,便可得纯度99.3％的VLX600(1),总收率17.0％(以2计).
