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5-a]嘧啶文献资料
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2,3,6-三甲基-7-氨基吡唑并[1,5-a]嘧啶的合成
目的:研究2,3,6-三甲基-7-氨基毗唑并[1,5-a]嘧啶的合成方法.方法:a-甲基乙酰乙腈在乙醇和乙酸存在的条件下与水合肼反应约60 min,经减压蒸馏后,所得产物再与2-甲基-3,3-二甲氧基丙腈反应8 h,经20%的NaOH溶液、乙醇处理后,得目标产物.结果:两步反应总产率为42.2%,并对目标物质进行了分析鉴定和结构表征.结论:该合成路线简便,反应条件温和,产率适中,具有较好的应用前景.
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[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性
目的 寻找具有抗肿瘤活性的新化合物,设计合成[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶衍生物,并评价其体外抗肿瘤活性.方法 以γ-丁内酯为起始原料,经环合、氯代、取代、硫醚化和氨甲基化等反应合成7-苯基氨基-2-[3-(5-取代氨基甲基-呋喃-2-基-甲硫基)丙基]-5-甲基-[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物.采用MTT法,以顺铂为阳性对照药,以Bel-7402和HT-1080为测试细胞株对目标化合物的抗肿瘤活性进行了评价.结果与结论 合成了12个未见文献报道的新化合物,结构经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证.体外活性实验表明:化合物16显示出很好的抗肿瘤活性.
