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[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性
目的 寻找具有抗肿瘤活性的新化合物,设计合成[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶衍生物,并评价其体外抗肿瘤活性.方法 以γ-丁内酯为起始原料,经环合、氯代、取代、硫醚化和氨甲基化等反应合成7-苯基氨基-2-[3-(5-取代氨基甲基-呋喃-2-基-甲硫基)丙基]-5-甲基-[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物.采用MTT法,以顺铂为阳性对照药,以Bel-7402和HT-1080为测试细胞株对目标化合物的抗肿瘤活性进行了评价.结果与结论 合成了12个未见文献报道的新化合物,结构经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证.体外活性实验表明:化合物16显示出很好的抗肿瘤活性.
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脂多糖对γ-丁内酯致大鼠失神发作皮层脑电图的影响
目的:观察脂多糖(LPS)对γ-丁内酯(GBL)诱导大鼠失神发作皮层脑电图棘慢波(SWDs)的影响,并推测其可能的机制.方法:40只SD大鼠随机分为4组:实验1、2、3组及对照组,每组10只.分别腹腔注射LPS 50 μg/kg、100 μg/kg、200 μg/kg及NS 1 ml,1 h后每组随机取5只大鼠处死取海马用RT-PCR方法检测IL-1βmRNA表达的变化:另外5只大鼠腹腔注射GBL200 mg/kg诱发失神发作,观察皮层脑电图(ECoG)SWDs潜伏时间、持续时间的改变.结果:LPS腹腔注射后1 h大鼠海马组织IL-1βmRNA表达:50 μg/kg组0.196±0.04、100 μg/kg组0.285±0.057、200 μg/kg组0.404±0.072,与对照组(0.131±0.034)比较均有显著差异(P<0.05);另外,LPS不同剂量组大鼠失神发作SWDs放电潜伏时间均较对照组缩短、持续时间延长.两者有显著差异(P<0.05).其中实验2、3组SWDs潜伏时间与持续时间较实验1组潜伏时间更为缩短,持续时间更为延长(P<0.05);但实验3组SWDs潜伏时间和持续时间与实验2组比较没有差异(P0.05).结论:LPS能影响GBL诱导大鼠失神发作的SWDs发放,缩短其潜伏时间、延长持续时间,并且有剂量依赖性及饱和性,其机制可能与LPS刺激机体引起的免疫异常有关.
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4-氯丁醛缩醛的合成
目的改进4-氯丁醛缩醛的合成方法.方法以γ-丁内酯为起始原料,经开环、卤化、催化加氢及缩醛化4步反应制得4-氯丁醛缩醛.结果目标产物的化学结构经1HNMR分析确证,总收率46.6%.结论改进后的方法,原料易得、操作简便,易于工业化生产.
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N-酰基高丝氨酸内酯半抗原衍生物及其全抗原的合成与鉴定
目的 本研究旨在合成N-酰基高丝氨酸内酯(N-acyl-homoserine lactone,AHL)全抗原,为建立AHL免疫检测新方法 奠定基础.方法 以γ-丁内酯和高丝氨酸内酯为原料,经保护、缩合、脱保护、氧化等一系列反应,获得N-丁酰高丝氨酸内酯、N-己酰高丝氨酸内酯和含有化学交联活性基团的羧基丁酰高丝氨酸内酯半抗原衍生物,用核磁共振氢谱和质谱方法 进行结构确证,并采用活泼酯法合成N-酰基高丝氨酸内酯全抗原.结果 质谱与核磁共振氢谱分析结果 与理论预测相同,表明成功合成目标产物N-丁酰(己酰)高丝氨酸内酯和羧基丁酰高丝氨酸内酯半抗原衍生物;紫外吸收光谱扫描结果 显示半抗原AHL已分别与载体牛血清白蛋白和鸡卵白蛋白交联,成功制备其全抗原.结论 本实验成功合成了N-酰基高丝氨酸内酯半抗原衍生物和全抗原,为制备AHL相应抗体奠定了基础.
关键词： γ-丁内酯 高丝氨酸内酯 N-酰基高丝氨酸内酯 半抗原衍生物
