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盐酸小檗碱纳米胶束的制备、表征及体外抗肿瘤活性的研究
以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)为载体材料,以盐酸小檗碱为模型药物,采用薄膜水化法构建盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,BER)纳米胶束(BER-PMs),以改善其溶解性和体外抗肿瘤效果.分别采用透射电子显微镜观察纳米胶束的形态;粒度测定仪考察其粒径和Zeta电位;超速离心法考察载药胶束的包封率和载药量;动态膜透析法测定载药胶束的体外释药特性;四甲基偶氮唑盐(MTT)法研究其对人乳腺癌细胞(MCF-7)的抑制作用.结果表明,所制备的BER-PMs平均粒径为(12.45 ±1.46) nm;粒径均一且呈球形;载药量和包封率分别为(5.7±0.22)％,(95.67±5.35)％;Zeta电位为(-1.12 ±0.23)mV;在体外pH7.4,6.5的磷酸盐缓冲液中,24 h内分别释放37.20％,41.14％;同时与BER相比,BER-PMs能更显著地抑制MCF-7细胞的增殖(P＜0.05)、促进细胞的凋亡,提高BER的体外抗肿瘤活性.因此,所构建的盐酸小檗碱胶束能更有效地促进MCF-7细胞的凋亡,提高药物的体外抗肿瘤效果.
关键词： 盐酸小檗碱 纳米胶束 聚乙二醇维生素E琥珀酸酯 抗肿瘤 细胞凋亡 -
紫杉醇混合胶束的制备及其大鼠在体肠吸收
目的 以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯与胆酸钠为载体制备紫杉醇混合胶束,并研究其在大鼠小肠各部位的吸收情况.方法 采用薄膜分散法制备紫杉醇混合胶束,激光散射粒度测定仪测定粒径、Zeta电位,用透射电镜观察外观形态,用动态膜透析法测定体外释放情况.运用大鼠在体单向肠灌流模型,考察载药胶束的肠吸收动力学.结果 紫杉醇混合胶束的平均粒径为24.2 nm,Zeta电位为-7.84 mV,胶束多为球形.肠吸收实验中,紫杉醇混合胶束相比原料药口服液的吸收速度常数(Ka)明显增大.结论 TPGS/NaC混合胶束能够促进紫杉醇的口服吸收,有可能会提高口服生物利用度.
关键词： 紫杉醇 聚乙二醇维生素E琥珀酸酯 胆酸钠 混合胶束 口服吸收 -
黄芩苷纳米胶束的制备、表征及其对MCF-7细胞抑制作用的研究
目的 制备黄芩苷(baicalin,BCN)聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)纳米胶束(BCN-TPGS-PMs)以改善其溶解性和体外抗肿瘤效果.方法 采用薄膜水化法制备BCN-TPGS-PMs;透射电子显微镜观察纳米胶束形态;粒度测定仪考察其粒径和Zeta电位;超速离心法考察制剂的包封率及载药量;动态膜透析法考察体外释药特性;四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察其对人乳腺癌细胞(MCF-7)的抑制作用.结果 所制备的BCN-TPGS-PMs平均粒径为(11.91±0.14) nm;载药量和包封率分别为(5.42±0.04)％和(95.83±7.34)％;在体外pH 7.4、6.5的磷酸盐缓冲液(PBS)中24 h内分别释放28.53％和35.06％;表明所制备胶束粒径较小且均一,体外释放具有一定缓释性.同时体外细胞毒性实验表明BCN-TPGS-PMs较BCN能够显著地抑制MCF-7细胞的增殖(P＜0.05).结论 所制备的BCN-TPGS-PMs粒径小,载药量高,稳定性好,能显著提高BCN的体外抗肿瘤效果.
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聚乙二醇维生素E琥珀酸酯修饰的姜黄素脂质体的药代动力学及在体肠吸收
目的 考察聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰的姜黄素脂质体的药代动力学和在体肠吸收.方法 大鼠灌胃给药,高效液相色谱法测定各时间点的血药浓度,应用DAS软件处理数据;采用大鼠在体单向灌流模型,考察TPGS修饰的姜黄素脂质体在不同肠段的吸收情况.结果 TPGS修饰的姜黄素脂质体的血药浓度-时间曲线下面积(AUC),大血药浓度(Cmax)分别为游离药物的2.13、2.61倍;其十二指肠、空肠、回肠、结肠各肠段的吸收速率常数(Ka)相对于游离药物分别提高了0.84、1.77、1.48、4.99倍,有效渗透率(Peff)相对于游离药物分别提高了1.56、2.06、2.82、7.17倍.结论 TPGS修饰的姜黄素脂质体有良好的促吸收效果,并能提高姜黄素的生物利用度.
关键词： 姜黄素 聚乙二醇维生素E琥珀酸酯 药代动力学 在体肠吸收 -
荷载紫杉醇多功能混合胶束的构建及体外评价
目的 以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)、卵磷脂(PC)、胆酸钠(NaC)和普朗尼克F127-聚乙烯亚氨聚合物(F127-PEI)为载体制备紫杉醇混合胶束,增加其在生理条件下的稳定性和杀灭癌细胞的能力.方法 采用薄膜分散法制备紫杉醇混合胶束,激光散射粒度测定仪测定粒径、Zeta电位,采用透射电镜观察外观形态,采用动态膜透析法测定体外释放情况.采用耐药的人乳腺癌细胞(MCF-7/Adr)研究胶束细胞毒性.结果 紫杉醇混合胶束的平均粒径为34.8 nm,胶束多为球形,在生理条件下胶束能够保持稳定.细胞毒性结果显示,混合胶束的细胞毒性大大高于原料药.结论 F127-PEI/TPGS/NaC/PC混合胶束是一种潜在的抗癌药物给药系统.
关键词： 聚乙二醇维生素E琥珀酸酯 F127-PEI修饰 长循环 紫杉醇 细胞毒性 -
紫杉醇混合胶束的制备及增强口服生物利用度研究
目的 以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)与豆磷脂(PC)为载体制备紫杉醇混合胶束,研究大鼠在体肠吸收及药物动力学行为.方法 采用薄膜分散法制备紫杉醇混合胶束,采用激光散射粒度测定仪测定粒径、Zeta电位,采用透射电镜观察外观形态,采用动态膜透析法测定体外释放情况.运用大鼠在体单向肠灌流模型,考察载药胶束的肠吸收动力学.采用HPLC测定血药浓度,研究大鼠体内药物动力学.结果 紫杉醇混合胶束的平均粒径为78.34 nm,Zeta电位为-7.84 mV,胶束多为球形.肠吸收实验中,紫杉醇混合胶束相比原料药口服液的吸收速率常数Ka增大,大鼠体内的达峰时间延长,血药浓度时间曲线下面积(AUC0-∞)明显增加(P＜0.05).结论 TPGS/PC混合胶束能够促进紫杉醇的口服吸收,提高口服生物利用度.
关键词： 紫杉醇 聚乙二醇维生素E琥珀酸酯 混合胶束 口服吸收
