首页 > 文献资料
-
盐酸小檗碱自组装小珠载药系统的制备与体外评价
该文主要研究一种使用α-环糊精和大豆油在室温下连续振荡即可制得的自组装小珠给药系统,在制备过程中不需要使用任何表面活性剂或有机溶剂.以盐酸小檗碱为模型药物,对制备的小珠进行形态、结构、载药量、体外释药行为考察.药物的负载方法为制备之前溶解于大豆油中,小珠粒径为(2.25±0.23) mm,载药量为(67.02±0.64) μg·g-1.荧光标记后激光共聚焦显微镜观察显示,小珠为核壳结构,水难溶性药物主要分布在大豆油内核中.小珠在模拟肠液中的释药速率和累积释药量均显著高于原料药.这表明小珠是一种适用于水难溶性中药的有发展潜力的脂质新剂型.
-
脂质制剂体外动态肠吸收模型的建立及评价
根据脂质制剂肠消化吸收的特性,本文在体外脂解模型基础上,引入肠吸收评价方法,建立了一种用于筛选评价脂质制剂的新型体外动态肠吸收模型,包括肠消化和肠组织培养两大体系.探究模型重要参数(Ca2+、葡萄糖、K+)的影响,发现Ca2+浓度的增加能显著增强脂质制剂的肠消化;葡萄糖浓度的递增能显著减慢肠组织活性衰减;K+虽能维持肠组织的活性,但其浓度变化对肠组织活性衰减并无显著性影响;终选择Ca2+l0 mmol·L-1、葡萄糖15 mmol·L-1和K+5.5 mmol·L-1为模型参数.利用该模型评价Type I脂质制剂得到的体外吸收曲线与大鼠体内吸收曲线呈现极显著的点对点相关性(r=0.995 6,P＜0.01).本模型可望应用于脂质制剂的筛选、评价及预测.
-
体外脂解模型在脂质制剂评价中的研究进展
体外脂解模型能模拟体内胃肠道生理环境,较好地反映脂质制剂口服后在人体肠道的性质,是一种具有应用前景的筛选和评价口服脂质制剂的新方法.综述脂质制剂的特性、胃肠道消化过程、体外脂解模型的应用及脂解液表征方法的研究进展,为脂解模型在脂质制剂口服吸收机制及体内外相关性研究中的深入应用提供依据.
-
脂解模型在脂质给药系统体外评价中的应用研究进展
目的 综述脂解模型的组成及其在脂质制剂体外评价的应用,为推动脂质制剂的发展提供参考.方法 通过查阅近年来国内外相关文献,归纳、分析和总结.结果 体外脂解模型能准确反映脂质制剂在人体内的性质,建立良好的体内外相关性.结论 脂解模型用于筛选和评价脂质制剂具有良好的应用前景.
