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中药及其活性成分对绝经后骨质疏松症的治疗及其作用机制
绝经后骨质疏松症是更年期妇女的常见全身性骨代谢疾病,体内雌激素水平下降是其重要病因.激素替代疗法(HRT)虽然在多年的临床实践中有着良好和肯定的疗效,但其在提高妇科肿瘤发生率等方面具有明显的副作用.临床实践已经证明,多种妇科中药方剂、单味中药及中药植物雌激素样活性成分对骨质疏松症有确凿疗效且副作用小.其主要通过作用于靶组织、靶细胞的雌激素受体并进而影响其下游信号传导通路中骨代谢相关调节蛋白和因子的表达情况,达到对骨质疏松症的防治效果.同时,近年来雌激素相关受体的研究也为全面揭示中药及其活性成分抗骨质疏松症的作用机制提供了新的可能角度和途径.
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雌激素相关受体与乳腺癌关系研究进展
乳腺癌的发病在全球范围内一直呈逐年上升趋势,而雌激素相关受体(estrogen receptor-related receptor,ERRs)在乳腺癌发生发展过程中发挥着重要作用.ERRs和雌激素受体(estrogen receptor,ERs)的信号通路之间存在着重叠和相互作用,ERRs的高表达和活性增高与乳腺癌不良的预后呈正相关.该文对ERRs与乳腺癌的关系及其在乳腺癌治疗中的作用进行综述,指出了以ERRs及其配体为靶标的治疗有望成为乳腺癌治疗的新方向.
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芳香化酶和雌激素相关受体在人骨髓间充质干细胞中的表达
背景：骨髓间充质干细胞中可能存在芳香化酶和雌激素受体相互作用的雌激素信号途径，调控骨髓间充质干细胞生物活性。
目的：观察成人骨髓间充质干细胞成骨诱导分化过程中芳香化酶和雌激素相关受体的表达。
方法：将骨髓间充质干细胞分为单纯培养组和成骨诱导组，分别用低糖DMEM完全培养基和成骨诱导分化完全培养基培养，MTT检测细胞增殖能力，茜素红染色观察成骨矿化能力，qPCR和Western blot检测芳香化酶、雌激素受体α、雌激素受体β和雌激素受体相关受体αmRNA和蛋白表达，ELISA检测细胞上清液和裂解液中雌二醇水平。
结果与结论：培养72 h，成骨诱导组增殖能力强；培养21 d，成骨诱导组茜素红染色显示大量钙沉积；qPCR和Western blot结果显示成骨诱导组能促进芳香化酶和雌激素受体αmRNA和蛋白表达，抑制雌激素受体相关受体αmRNA和蛋白表达，成骨诱导组雌激素受体βmRNA和蛋白表达与单纯培养组无差异；ELISA结果显示成骨诱导组上清液中雌二醇水平高于裂解液及单纯培养组上清液中雌二醇水平。结果表明成人骨髓间充质干细胞及成骨诱导分化后能表达芳香化酶、雌激素受体α、雌激素受体β和雌激素受体相关受体α，亦能自身合成和分泌雌激素，由此产生的雌激素可能是通过相关受体对骨髓间充质干细胞成骨分化发挥作用。 -
雌激素相关受体的生物学功能研究进展
雌激素相关受体是利用雌激素受体的保守结构域为探针,通过低严谨杂交技术筛选出来的一种新型核内转录因子,属于孤儿型核受体,在激素源性肿瘤、骨骼的形成、脂肪的分化、能量的代谢等方面有重要的生物学功能.本文就这些方面的研究进展进行综述.
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壮骨止痛胶囊抗绝经后骨质疏松的ERRα作用机制研究
目的 通过检测ERRα特异抑制剂XCT790对壮骨止痛胶囊(Zhuanggu Zhitong Capsule,ZGZTC)抗骨质疏松作用的影响,探讨ZGZTC抗骨质疏松作用机理.方法 70只8月龄SD大鼠随机分为假手术组、模型组、XCT790组、ZGZTC组、XCT790高剂量+ZGZTC组、XCT790中剂量+ZGZTC组、XCT790低剂量+ZGZTC组,每组10只,切除卵巢后1周,XCT790组每隔3d皮下注射XCT790橄榄油溶液,非XCT790组皮下注射无菌橄榄油,ZGZTC组每天灌胃给药1次,连续12周,后一次给药后1h腹腔注射水合氯醛麻醉,腹主动脉放血处死,取右股骨检测骨密度和骨生物力学,左股骨ELISA检测ERRα蛋白水平,左胫骨RT-PCR检测ERRα mRNA的表达,右胫骨病理切片免疫组化染色检测ERRα蛋白水平.结果 XCT790显著降低去卵巢大鼠骨密度和骨生物力学强度(P＜0.05),轻微降低骨组织ERRα表达水平.ZGZTC显著提高去卵巢大鼠骨密度和骨生物力学强度(P＜0.05),且该作用可被XCT790剂量依赖性降低.ZGZTC能显著增强去卵巢大鼠骨组织ERRα表达水平(P＜0.05),且这种促进作用可被XCT790明显降低.结论 ZGZTC可通过调节雌激素相关受体信号通路发挥抗骨质疏松作用.
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雌激素相关受体在神经系统疾病中的作用
雌激素相关受体(ERRs)属于核受体亚家族,包含ERRα,ERRβ和ERRγ 3个成员；其主要在高能量需求组织中表达,在线粒体功能、线粒体融合、能量代谢以及氧化应激水平等方面发挥着重要的作用.本文就雌激素相关受体的结构、分布、调控、与线粒体的关系作简要介绍,并着重阐述近年来它们在神经系统疾病中的作用.
