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二脱甲氧基姜黄素抗肿瘤作用研究
姜黄素有很好的降血脂[1-2]刮作用、抗炎、抗HIV和抗氧化、抗肿瘤等效果[3-4].据文献报道,姜黄素是一种安全、无毒的抗肿瘤药物,美国国立肿瘤研究所更将其列为第3代癌化学预防药[5].
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HPLC法测定中药莪术中3种姜黄素的含量
目的:用高效液相色谱法测定中药莪术中3种姜黄素成分即姜黄素(curcumin, I)、脱甲氧基姜黄素(demethoxycurcumin, II)和双脱甲氧基姜黄素(bisdemethoxycurcumin, III).方法:采用Inertsil ODS-3色谱柱,流动相为甲醇-异丙醇-水-冰乙酸(20∶27∶48∶5),流速为0.5 ml.min-1,检测波长为420 nm.结果:3种姜黄素在0.1～1.9 μg呈良好线性关系,方法回收率为98.2%～101.1%,曾用本法测定了8种莪术样品.结论:本法准确,快速,重现性好,可用于考察研究中药莪术的不同品种以及同属其它中药的质量.
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姜黄中脱甲氧基姜黄素和双脱甲氧基姜黄素对姜黄素稳定性的影响
目的 研究姜黄中脱甲氧基姜黄素、双脱甲氧基姜黄素对姜黄素稳定性的影响.方法 以pH 10的缓冲溶液为反应介质,将脱甲氧基姜黄素、双脱甲氧基姜黄素定量加入到姜黄素对照品溶液中,高效液相色谱法测定姜黄素质量浓度的变化,采用动力学方法 建立姜黄素降解速率方程.结果 脱甲氧基姜黄素、双脱甲氧基姜黄素均对姜黄素产生稳定作用,且呈量效关系.结论 姜黄中脱甲氧基姜黄素、双脱甲氧基姜黄素为姜黄素天然稳定剂,以姜黄乙醇提取物制备姜黄素制剂,可提高制剂中姜黄素的稳定性.
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HPLC法测定协日嘎四味片中姜黄素类成分的含量
目的:建立同时测定蒙药协日嘎四味片中姜黄素、脱甲氧基姜黄素、二脱甲氧基姜黄素含量的方法.方法:采用高效液相色谱(HPLC)法.应用VP-ODS(150mm×4.6mm,5μm)色谱柱;以乙睛-4%冰乙酸溶液(48∶52)为流动相;流速为0.6ml/min:柱温为30℃;检测波长为425nm.结果:理论板数按姜黄素峰计算不低于4000的条件下:姜黄素、脱甲氧基姜黄素、二脱甲氧基姜黄素基线分离(R>1.5),空白无干扰;线性范围依次为0.0260μg～0.0780μg(r=0.999 9)、0.02525μg～0.07575μg(r=0.999 9)、0.01275μg～0.03825μg(r=0.9998);平均回收率依次为99.85%(RSD=0.70%,n=6)、99.36%(RSD=0.90%,n=6)、99.09%(RSD=0.71%,n=6).结论:本试验方法简便、快捷,结果准确、重复性好.可用于该制剂中姜黄素类的成分的含量测定.
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脱甲氧基姜黄素对血管生成影响的实验研究
目的:从脱甲氧基姜黄素对内皮细胞增殖和迁移的影响角度,探讨脱甲氧基姜黄素抗血管生成的作用机制.方法:用MTT法检测脱甲氧基姜黄素对牛主动脉内皮细胞及人胃腺癌细胞系SGC-7901细胞增殖的影响;用琼脂糖刮除法检测脱甲氧基姜黄素对牛内皮细胞迁移的影响.结果:脱甲氧基姜黄素能明显抑制牛内皮细胞增殖,对非内皮细胞与肿瘤细胞也有抑制作用,但与前者相比,差异有统计学意义.脱甲氧基姜黄素能显著抑制牛内皮细胞迁移,在实验浓度范围内,其抑制作用呈明显量效关系.结论:脱甲氧基姜黄素是一种特异性血管生成抑制剂.抑制内皮细胞增殖和迁移可能是脱甲氧基姜黄素抑制血管生成的机制之一.
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总姜黄素3种单体高纯度同时分离方法
目的 研究姜黄色素(curcuminoids,Cur)中姜黄素(curcumin,Cur Ⅰ)、脱甲氧基姜黄素(demethoxycurcumin,Cur Ⅱ)和双脱甲氧基姜黄素(bisdemethoxycurcumin,Cur Ⅲ)3种单体的分离、纯化工艺.方法 采用以氯仿-甲醇溶剂系统进行梯度洗脱的柱层析法分离Cur中的3种单体,并采用重结晶法对其进行纯化,通过薄层色谱、熔点测定及高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)对3种姜黄素单体的进行检测并计算纯度.结果 可获得3种高纯度的姜黄素单体,HPLC测定结果分别为Cur Ⅰ纯度99.47%、Cur Ⅱ纯度99.64%、Cur Ⅲ纯度98.64%.结论 硅胶柱层析法合理、科学,效率高,可为姜黄素单体的进一步研究与开发应用提供实验依据.
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HPLC法测定通络胶囊中姜黄素、脱甲氧基姜黄素、双脱甲氧基姜黄素的含量
目的建立通络胶囊中多种有效成分的含量测定方法.方法采用HPLC法测定制剂中姜黄素、脱甲氧基姜黄素、双脱甲氧基姜黄素等有效成分的含量.结果姜黄素在0.02048～0.2048μg范围内线性良好,加样回收率为98.89%,RSD为1.04%;脱甲氧基姜黄素在0.00968～0.0968 μg范围内线性良好,加样回收率为97.86%,RSD为0.51%;双脱甲氧基姜黄素在0.00992～0.0992μg范围内线性良好,加样回收率为98.66%,RSD为1.82%.结论本测定方法简便可行、重复性好,可用于本制剂的质量控制.
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脱甲氧基姜黄素纳米脂质载体的制备及处方工艺优化
目的：：优选脱甲氧基姜黄素纳米脂质载体( CurⅡ-NLC)的佳处方工艺。方法：以包封率为主要考察指标,采用单因素考察和正交试验法研究制备工艺中影响纳米粒质量的主要因素,筛选出较理想的处方和工艺。结果：优选的佳处方工艺为：药脂比为1∶40,液态脂质占总脂质的比例为10%,卵磷脂的用量为2%,表面活性剂用量为4%。优化工艺所制备的纳米粒为球形或类球形实体,粒径在110nm左右,PDI为0.199,粒径分布均匀。结论：由正交试验法优选处方工艺稳定可行,为脱甲氧基姜黄素进一步研究提供参考依据。
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高效液相色谱法同时测定协日嘎四味汤胶囊中姜黄素、脱甲氧基姜黄素、二脱甲氧基姜黄素的含量
目的 建立同时测定协日嘎四味汤胶囊中姜黄素、脱甲氧基姜黄素、二脱甲氧基姜黄素含量的方法.方法 采用高效液相色谱法.应用Agilent ZORBAX SB-C18(4.6 mm×l50 mm,5 μm)色谱柱;以乙腈-0.4%冰醋酸溶液(48∶52)为流动相;流速为0.8 mL·min-1;柱温为30℃;检测波长为430 nm.结果 姜黄素、脱甲氧基姜黄素、二脱甲氧基姜黄素基线分离,线性范围分别为0.508~4.572、0.516~4.644、0.253~2.277 μg·mL-1;平均回收率依次为99.5 %、99.0%、98.8%,RSD分别为1.5%,1.7%、2.3%.结论 本试验方法简便、快捷,结果准确、重复性好,可用于该制剂中姜黄素类成分的含量测定.
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脱甲氧基姜黄素磷脂复合物药代动力学研究
目的:研究脱甲氧基姜黄素磷脂复合物在大鼠体内的药代动力学特征.方法:分别给予SD大鼠脱甲氧基姜黄素磷脂复合物混悬液和游离药物脱甲氧基姜黄素后,不同时间点于大鼠眼底静脉丛取血.采用高效液相法测定血浆中脱甲氧基姜黄素的浓度.结果:脱甲氧基姜黄素磷脂复合物的药代动力学参数如下:AUC0-t为(693.306±128.55) μg/(L·h),是游离药物脱甲氧基姜黄素的1.96倍;AUC0-∞为(716.174±123.18)μg/(L·h),较脱甲氧基姜黄素提高了1.93倍;脱甲氧基姜黄素磷脂复合物的Cmax为(95.044±6.95) μg/L,Tmax为(0.17 ±0)h.结论:脱甲氧基姜黄素磷脂复合物相对于脱甲氧基姜黄素而言,其生物利用度具有明显的提高,且制剂脱甲氧基姜黄素磷脂复合物和游离药物脱甲氧基姜黄素生物等效性不合格.
关键词： 脱甲基姜黄素磷脂复合物 脱甲氧基姜黄素 生物利用率 -
HPLC法测定姜黄、莪术、郁金中三种姜黄色素的含量
应用高效液相色谱法测定不同产地的姜黄、莪术、郁金中3种姜黄色素成分即姜黄素(Ⅰ)、脱甲氧基姜黄素(Ⅱ)和双脱甲氧基姜黄素(Ⅲ)含量.
