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四制香附贴膏灸剂在大鼠体内的血液流变性与体外透皮特性分析
目的:探讨四制香附贴膏灸剂对缩宫素所致痛经模型大鼠血液流变性的影响,并初步探究其体外透皮特性.方法:SD大鼠随机分为空白组、模型组、四制香附贴膏灸剂组(贴膏灸剂组)及四制香附石油醚部位浸膏组(浸膏组).通过灌胃己烯雌酚增敏,观察腹腔注射缩宫素后30 min内大鼠扭体发生的潜伏期及次数,测试各组大鼠的全血黏度和血浆黏度;采用改良的Franz扩散池,以小鼠离体皮肤为渗透屏障进行体外透皮试验,利用HPLC同时测定α-香附酮和香附烯酮的体外透皮渗透量,分别对四制香附贴膏灸剂组和不加发热辅助材料的四制香附贴膏剂组进行研究.结果:贴膏灸剂组和浸膏组均显著延长大鼠扭体反应发生的潜伏期,显著减少30 min内大鼠扭体发生次数,且贴膏灸剂组优于浸膏组;贴膏灸剂组和浸膏组均可显著降低痛经模型大鼠的全血黏度和血浆黏度,贴膏灸剂组更佳.四制香附贴膏灸剂中香附烯酮和α-香附酮24 h内的渗透速率分别为58.58,45.42 μg·cm-2·h-1,均高于不加发热辅助材料的贴膏剂组,透皮行为符合Higuchi方程.结论:四制香附贴膏灸剂可显著提高四制香附抗痛经有效成分的透皮释药性能,对大鼠痛经模型有良好的镇痛作用,可显著改善痛经大鼠的血液流变性.
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不同物理促透技术对芥子碱硫氰酸盐体外透皮吸收的影响
目的 比较微针、超声导入和离子导入3种物理方式促药物吸收技术对芥子碱硫氰酸盐(ST)体外透皮吸收的效果,探讨不同物理方式促进透皮吸收的规律.方法 采用改良Franz扩散池和SD大鼠腹部皮肤,分别在微针、超声导入或离子导入条件下进行透皮实验.以2 mg/ml ST水溶液为供体溶液,定时从接收池中取样,用高效液相色谱法(HPLC)测定不同时间点样品中药物含量,计算累积透过量和稳态透皮吸收速度.取各促透皮技术处理12 h后的皮肤制作病理切片,观察不同促透技术对皮肤结构的影响,探讨其促吸收机制.结果 单纯透皮条件下,ST累积透过量较少.不同促透技术对ST有较明显促透效果,排序如下:微针>超声导入>离子导入.微针在皮肤表面形成实质性孔道,促进ST透皮吸收的效果明显.超声导入通过扰乱皮肤角质层的紧密结构促透.离子导入对皮肤结构影响较小.结论 本研究为不同透皮给药促透技术的选择提供了依据.
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离子导入对阿魏酸透皮吸收的促进作用
目的：考查离子导入对阿魏酸透皮吸收的影响。方法采用小鼠腹部皮肤，以阿魏酸溶液为供体溶液，采用改良Franz 扩散池，用紫外分光光度法测定受体池中药物含量，考察10 h 内是否施加离子导入对阿魏酸透皮吸收的影响。结果离子导入明显促进体外模型中阿魏酸的皮肤透过量。结论离子导入能促进阿魏酸的透皮吸收，为中药其他有机酸成分的透皮吸收提供了实验依据。
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N-精氨酸壳聚糖对药物透皮促渗作用及其机制的探讨
以壳聚糖为母体,在其侧链氨基上引入阳离子型氨基酸——精氨酸,合成了一种新型的具有仿穿膜肽结构的壳聚糖衍生物——N-精氨酸壳聚糖(N-arginine chitosan,ACS),并将其作为吸收促进剂,研究其对不同模型药物的透皮促渗作用.通过FT-IR、1H NMR以及元素分析法确证了ACS的结构,同时采用MTT实验考察其安全性,结果表明:ACS在0～10 000 mg·L-1内安全性能良好.采用傅里叶衰减全反射光谱(ATR-FTIR)技术研究ACS对皮肤角蛋白的二级结构以及角质层含水量的影响,结果表明:ACS改变了角质层分子的有序性排列,使角蛋白的堆积结构变得疏松,同时还增加了皮肤角质层的含水量.采用倒置荧光显微镜和细胞流式仪考察角质形成细胞对ACS的摄取,结果表明:ACS进入细胞的荧光量是壳聚糖的4～8倍.分别采用荷负电、电中性以及正电性的药物阿司匹林、单硝酸异山梨酯和盐酸特拉唑嗪为模型药物,考察ACS对这些不同电性药物的透皮促渗作用,结果表明:ACS对负电性药物阿司匹林具有明显促渗作用,对电中性药物单硝酸异山梨酯有一定促渗作用,对正电性药物特拉唑嗪的透皮吸收反而有抑制作用.活体成像技术研究结果表明:ACS能明显增强自发荧光的阴离子型药物——桑色素在活体小鼠体内的荧光量.以上实验结果表明:ACS作为一种新型的透皮吸收促渗剂,可以改变角质形成细胞的结构,并具有模拟穿膜肽的促吸收功能,增加药物的透皮吸收,同时对药物也有一定的选择性.
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N-三甲基壳聚糖透皮吸收促进作用的初步研究
目的考察N-三甲基壳聚糖(N-trimethyl chitosan,TMC)作为透皮吸收促进剂的作用,并对其作用机制做初步研究.方法用壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成季铵化程度为60%的TMC,即TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度.应用衰减全反射傅立叶红外光谱(ATR-FTIR)探讨TMC60对角质层角蛋白的作用.以月桂氮()酮为阳性对照,睾酮为模型药物,考察TMC50对离体皮肤的透皮作用.结果经1H-NMR确定合成得到的TMC60季铵化程度为67.2%.鼠角质层经TMC60处理后,角蛋白的酰胺吸收峰Ⅱ带的峰位从1 538.7cm-1向低波数位移到1 536.8 cm-1.结合用去卷积方法对酰胺吸收峰Ⅱ进行处理,结果表明,TMC60可使部分角蛋白从α-螺旋型结构向β-折叠型结构和无规则卷曲型结构转变.体外透皮实验中,TMC60组的累积透过量、稳态渗透速率显著大于空白组和月桂氮()酮组(P均小于0.05).结论TMC60有较好的透皮吸收作用,其作用机制与影响皮肤角质层角蛋白结构有关.
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鬼臼毒素醇质体的体外经皮渗透特性研究
目的 研究鬼臼毒素醇质体经皮渗透特性.方法 通过体外经皮渗透试验,比较鬼臼毒素在大鼠皮肤中的稳态透皮速率和皮肤滞留量,分别考察以醇质体、酊剂、脂质体、30％乙醇混悬液以及鬼臼毒素与空白醇质体物理混合物作为载体,鬼臼毒素经皮渗透特性.结果 鬼臼毒素醇质体的12 h皮肤滞留量为8.17 μg/cm2,高于其他各组；稳态透皮速率小于鬼臼毒素载药量为0.5％的脂质体组及乙醇混悬液组(P＜0.05),与其他对照组无显著差异.结论 醇质体具有较大的皮肤滞留量及较小的透皮速率.
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镰形棘豆总黄酮软膏剂的制剂工艺研究
目的 制备具有高渗透性的镰形棘豆总黄酮软膏剂,并探讨影响其体外累积渗透量的因素.方法 首先建立2',4 '-二羟基查尔酮的体外测定方法,用体外透皮实验方法考察总黄酮的透皮性能,在单因素考察基础上,以累计透过量为考察指标,选择促渗剂(油酸)用量、载药浓度、单硬脂酸甘油酯与三乙醇胺的比例三个因素进行正交设计,优化镰形棘豆总黄酮软膏剂处方.结果 通过正交设计优化得到渗透性能良好的镰形棘豆总黄酮软膏剂,镰形棘豆总黄酮软膏剂其主要成分2 ',4 '-二羟基查尔酮的累积透皮率较溶液剂提高了2倍.结论 镰形棘豆总黄酮软膏剂具有良好的渗透能力.
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消炎痛凝胶的体外透皮实验研究
目的:研究消炎痛凝胶的体外透皮方法.方法:采用Franz扩散池,考察不同种类离体皮肤和不同类型接受液的体外透皮实验情况.并采用紫外分光光度法测定消炎痛凝胶的累积透过量和稳态透皮速率.结果:通过薄层色谱法定性分析,消炎痛凝胶透皮实验选用昆明种雄性小鼠皮肤、0.2％十二烷基硫酸钠溶液为接受液的体外透皮效果佳.佳实验条件下24小时绿原酸累积透过量28.624 0μg/cm2,稳态透皮速率为1.044 4μg/(cm2·h).结论:该方法准确、稳定,适用于消炎痛凝胶的体外透皮试验研究.
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N-三甲基壳聚糖对双氯芬酸钠经皮渗透作用的研究
目的:考察N-三甲基壳聚糖(N-trimethyl chitosan,TMC)作为透皮吸收促进剂的作用.方法:用壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成季铵化程度为60%的TMC,即TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度.以2%氮酮为阳性对照,以双氯芬酸钠为模型药物,以离体小鼠皮肤为屏障,采用预处理法考察2%TMC60对双氯芬酸钠透过离体皮肤的促渗作用.结果:经1HNMR确定合成得到的TMC60季铵化程度为67.2%.体外透皮实验中,累积透过量及稳态透皮速率大小顺序均为:TMC60组＞氮酮组＞空白组,TMC60的促进作用强度大于同浓度的氮酮(P＜0.05).结论:TMC对双氯芬酸钠具有较好的经皮促渗透作用.
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广藿香酮传递体的制备及质量评价
目的:制备广藿香酮传递体并对其质量进行评价.方法:采用薄膜分散法制备广藿香酮传递体;以广藿香酮的累积透过量(Qn)、累积透过率(PR)为评价指标,筛选处方中表面活性剂种类、表面活性剂用量及广藿香酮用量;以优处方制备广藿香酮传递体,观察其形态、粒径分布和Zeta电位并测定包封率.结果:广藿香酮传递体的优处方为表面活性剂为胆酸钠,胆酸钠用量为0.25 g,广藿香酮用量为15 mg.优处方制备的广藿香酮传递体呈乳白色混悬液,其平均粒径为(115.6±3.65)nm(RSD=3.20％,n=3),多分散系数(PDI)为0.185±0.008(RSD=4.30％,n=3),Zeta电位为(-13.76±0.225)mV(RSD=1.70％,n=3),广藿香酮的包封率为(46.01±0.40)％(RSD=0.87％,n=3),Qn为(378.76±0.61)μg/cm2(RSD=0.20％,n=3),PR为(89.02±0.96)％(RSD=1.10％,n=3).结论:制备的广藿香酮传递体质量符合要求,可为后续广藿香酮新剂型的研究提供参考.
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α细辛脑巴布剂的制备和体外经皮渗透性的研究
目的 制备α细辛脑巴布剂并研究其体外经皮透过的情况.方法 采用改进的Franz玻璃水平扩散池,以离体大鼠皮肤为屏障,20%生理盐水为接受液,用紫外分光光度计测定α细辛脑的浓度.结果 α细辛脑巴布剂的体外透过呈零级过程.10 h累积透过量达21.6%.结论 α细辛脑巴布剂是一种较安全、有效的局部给药制剂.
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肿痛巴布剂渗滤液体外透过实验研究
目的:研究肿痛巴布剂渗滤液体外透皮情况,为改进制剂处方及工艺、开发新型制剂提供实验依据.方法:采用改良Franz扩散池法进行体外透皮扩散实验,对皮肤种类、接收液种类进行定性筛选、并采用累积渗透曲线对肿痛巴布剂渗滤液体外透皮效果进行定量考察.结果:通过薄层色谱法定性分析,药物在选用雄性小鼠皮肤、30%乙醇接收液时透皮效果佳.肿痛巴布剂渗滤液透皮速率(J)为40.63 μg/cm2·h0.5,24 h累积透过量为173.075 mg/cm2.药物体外透皮符合Higuchi方程,规律可控.结论:该方法准确、稳定,适用于肿痛巴布剂的体外透皮试验研究.
