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淫羊藿活性成分促进骨细胞增殖分化研究进展
近年来以股骨头坏死为代表的各类骨伤疾病发病率呈逐年上升趋势,淫羊藿作为常用的补肾强骨中药被广泛应用于中医骨科临床并对治疗各种骨伤疾病取得了显著疗效.但淫羊藿中何种成分行使功能,是临床用药及相关药品研发亟需解决的关键问题.近年来研究发现,淫羊藿中的淫羊藿苷、淫羊藿次苷、淫羊藿总黄酮、淫羊藿多糖以及一些微量元素均具有促进骨细胞增殖分化作用,其中淫羊藿苷、淫羊藿次苷、淫羊藿总黄酮在分子学领域的药理机制研究取得了巨大进展,大量实验研究表明,上述成分可以通过控制骨细胞相关基因的表达、调节信号通路促进骨形成蛋白2(BMP2)以及骨保护素(OPG)蛋白的合成,在细胞因子水平解释了淫羊藿促进骨细胞增殖分化的内在机制,对于淫羊藿中含有的淫羊藿多糖及微量元素促进骨细胞增殖分化作用,研究学者只进行了验证实验,其深层次的作用机制有待进一步探究.本文以淫羊藿中主要活性成分淫羊藿苷、淫羊藿次苷、淫羊藿总黄酮、淫羊藿多糖以及一些微量元素为依据,综述各成分促进骨细胞增殖及分化作用研究进展,以期为新药研发和提高临床疗效提供一定理论参考.
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炮制对淫羊藿中淫羊藿苷及总黄酮的影响
淫羊藿具补肾阳,强筋骨,祛风湿功效.临床常用于阳瘘遗精,筋骨瘘软,风湿痹痛等证.淫羊藿中含多种黄酮类成分,其中以淫羊藿苷,淫羊藿次苷,箭叶淫羊藿苷等为主[1].淫羊藿临床常见炮制品有淫羊藿、炙淫羊藿、盐淫羊藿、酒淫羊藿等,其中油炙后能增强补肾壮阳作用[2,3].本实验首次采用高效液相法测定淫羊藿中主成分淫羊藿苷,采用紫外分光光度法测定其总黄酮,并比较炮制对其含量的影响,为筛选佳炮制工艺、制定淫羊藿饮片的质量标准及其临床应用提供科学依据.
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淫羊藿次苷Ⅰ在大鼠体内的药动学和组织分布研究
目的 研究淫羊藿次苷Ⅰ在血液和各组织中的HPLC检测方法及在大鼠体内的药动学和组织分布.方法 采用 Dikma-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-0.2%磷酸(73:27),流速1.0 mL·min-1,检测波长270 nm,柱温20℃.大鼠按淫羊藿次苷Ⅰ单荆量10 mg·kg-1尾静脉注射后,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间的淫羊藿次苷Ⅰ血药浓度和各组织浓度,用3P97程序计算药动学参数结果淫羊藿次苷Ⅰ的血药浓度-时间曲线符合二室模型,并在心脏和肌肉组织有一定程度的蓄积结论此方法简便、准确、稳定,可用于淫羊藿次苷Ⅰ的药动学和组织分布研究.
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淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ对内皮细胞eNOS表达和NOS活性的影响
目的:用过表达表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)的猪动脉内皮细胞(porcineaorta endothelial,PAE)作为研究对象,探讨淫羊藿苷(icariin)和淫羊藿次苷Ⅱ(icarisideⅡ)对PAE中内皮型一氧化氮合酶(endothelial nitric oxide synthase,eNOS)表达和一氧化氮合酶(nitric oxide sythase,NOS)活性的影响及其可能机制.方法:利用PAE中转染EGFR并筛选稳定株,分别用12.5 μmol/L的淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ处理PAE和PAE-EGFR细胞48 h,观察各组细胞eNOS的表达变化；另在淫羊藿苷或淫羊藿次苷Ⅱ处理PAE和PAE-EGFR细胞时,分别加入表皮生长因子(epidermal growth factor,EGF)共同处理细胞,观察各组细胞eNOS的表达变化；检测淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ处理前后PAE和PAE-EGFR细胞NOS的酶活性改变,并以西地那非作为对照.结果:Western blot显示PAE-EGFR细胞表达eNOS的基础值要比PAE细胞高,淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ处理时PAE和PAE-EGFR细胞株中都能引起eNOS表达增加,并且在PAE-EGFR稳定株中eNOS的表达量比PAE细胞明显提高(P＜0.01)；在表达EGFR的PAE-EGFR细胞中,当淫羊藿次苷Ⅱ的浓度达到10-8 mol/L时,NOS活性增加到( 15.37±1.49) u/mg,比PAE细胞高4.66 u/mg.在药物浓度达到10-7,10-6和10-5 mol/L时,淫羊藿次苷Ⅱ对PAE-EGFR细胞NOS活性的影响较PAE细胞显著增加(P＜0.01)；淫羊藿苷也能增加PAE和PAE-EGFR细胞的NOS酶活性,但是其效果比较淫羊藿次苷Ⅱ组平均低20%,而西地那非没有显著影响NOS酶活性.结论:淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ可上调PAE和PAE-EGFR细胞eNOS的表达和提高NOS活性,对血管内皮细胞功能可能具有改善作用,而且淫羊藿次苷Ⅱ的效果优于淫羊藿苷,其作用机制可能与激活PAE细胞的EGF-EGFR信号通路有关.
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淫羊藿次苷抗疲劳及抗氧化作用
淫羊藿为小檗科淫羊藿属植物〔1〕。有益精气、坚筋骨、补腰膝、强心力之功效。现代药理实验研究表明，淫羊藿中主要活性物质为黄酮类化合物，具有抗骨质疏松活性、促进造血功能、增加心脑血管血流量、免疫功能、抗衰老、抗肿瘤等多种功效〔2〕。目前，相关研究结果表明，人类的许多疾病与氧化应激有关〔3〕。由自由基介导的氧化损伤在许多疾病的发生和发展过程中起到极其重要的作用。由活性氧（ ROS ）、活性氮（ RNS）引起的蛋白质氧化损伤与衰老、阿尔茨海默病（ AD）、帕金森病（ PD）等老年性疾病的发生有密切关系〔4〕。关于淫羊藿次苷抗疲劳、抗氧化活性的研究未见报道。本实验采用运动性实验与生化指标检测相结合的方法，研究淫羊藿次苷抗氧化、抗疲劳作用。
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RRLC-DAD-ESI-MS2分析天平山淫羊藿中的11个化学成分
目的:分析鉴定天平山淫羊藿叶片部位的化学成分.方法:采用高分离度快速液相色谱-离子阱质谱联用法.选用Agilent Proshell 120 C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,2.7 μm),以0.1％甲酸水-乙腈为流动相,梯度洗脱(0 ～ 10 min,10％ B→22％B;10 ～ 30 min,22％ B→27％B;30 ～ 35 min,27％ B→42％B;35 ～ 40 min,42％ B→45％B;40～55 min,45％B→75％B),流速0.4 mL· min-1,柱温25℃,270 nm、正离子模式检测.结果:从天平山淫羊藿叶片部位鉴定出11个化合物,木兰花碱(magno-florine)、朝藿定A1(hexandraside F)、朝藿定B(epimedin B)、朝藿定C(epimedin C)、宝藿苷Ⅵ(baohuoside Ⅵ)、淫羊藿苷(icariin)、淫羊藿素-3-O-α-鼠李糖苷(icaritin-3-O-α-rhamnoside)、箭藿苷A(sagittatoside A)、箭藿苷B(sagittatoside B)、鼠李糖淫羊藿次苷(2''-O-rhamnosylicariside Ⅱ)、宝藿苷Ⅰ(baohuoside Ⅰ),其中10个黄酮苷类成分和1个生物碱类成分.结论:RRLC-MS2能快速地鉴定出天平山淫羊藿中的化学成分,为进一步阐明该品种物质基础,提高其质量控制水平,提供了实验基础.
