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促渗剂对贴剂中双氯芬酸二乙胺的经皮促渗作用
目的 制备双氯芬酸二乙胺(DDEA)水凝用胶贴剂,研究不同促渗剂对水凝胶贴剂中DDEA体外透皮吸收的影响.方法 以具有良好生物相容性的亲水性高分子材料为基质材料制备DDEA水凝胶贴剂;用离体大鼠腹部皮肤为模型,采用改良Franz扩散池装置进行经皮渗透实验.HPLC法测定不同时间点接收池中DDEA的浓度,计算药物的累积渗透量和经皮渗透动力学参数.结果 不同促渗剂对DDEA的经皮渗透有不同程度的促进作用,其中薄荷脑的促渗作用为显著.薄荷脑对DDEA的促渗在1%～5%,呈正相关剂量效应关系,薄荷脑用量为5%时,药物的稳态透皮速率可达18.121 μg·cm-2·h-1,与空白对照组相比增渗倍数为5.45.结论 薄荷脑可作为DDEA水凝胶贴剂的促渗剂,并可开发此新型水凝胶贴剂.
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不同促渗剂对苗药秤钩风的透皮吸收特性研究
目的 考察不同促渗剂对苗药秤钩风提取物经皮吸收的影响.方法 采用改良Franz扩散池,以离体昆明小鼠皮肤为屏障,用高效液相色谱法测定透皮吸收影响因素对苗药秤钩风提取物的渗透吸收速率、增渗倍数、滞后时间等参数的影响,对氮酮、油酸、冰片促渗效果进行考察.结果 氮酮、3％油酸和冰片水溶液对秤钩风提取物的经皮吸收速率常数分别为(214.187 2±13.569 0)、(227.554 4±9.849 0)、(168.118 7±21.564 0)μg/ (cm2·h),相较于未加促渗剂时的经皮吸收速率常数(133.276±11.312)μg/ (cm2·h),增渗倍速分别为1.61、1.71、1.26;3种促渗剂对秤钩风提取物的经皮吸收滞后时间分别为2.108 1、1.825 6、2.965 5 h.结论 油酸和氮酮对秤钩风提取物的经皮吸收有良好的促进作用,3％油酸效果佳;冰片对秤钩风的经皮吸收也存在促进作用,但是滞后时间延长.
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促透剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响
目的:研究不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响以期获得佳促渗剂.方法:以离体大鼠皮肤为透皮屏障,卡波姆-934为凝胶基质制备氢溴酸高乌甲素凝胶,加入一定量的氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)中的一种或两种的混合物为透皮吸收促渗剂,采用TK-20B型透皮扩散试验仪进行透皮实验并用高效液相色谱法测定不同处方凝胶剂的透皮药量,经数据处理得到吸收参数,包括积累透过量和积累透皮速率.结果:以Azone+PG,LA,OA+PG为促渗剂时,氢溴酸高乌甲素凝胶释药速率显著提高,其中以LA促渗作用强.结论:本文的是研究证明了3％LA(月桂醇)与卡波姆-934合用有更好的促渗作用.
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砂仁、藿香、苍术挥发油对士的宁体外经皮渗透的影响
目的:考察砂仁、藿香、苍术挥发油对士的宁体外经皮渗透的影响.方法:采用改良Franz扩散池法,以小鼠皮肤为透皮屏障,采用紫外分光光度法测定模型药士的宁的含量.以氮酮为对照,分别考察1%,3%,5%,7%、10%的砂仁、藿香、苍术挥发油对士的宁的促渗效果.结果:5%砂仁挥发油,5%藿香挥发油,1%苍术挥发油与3%氮酮对士的宁的促渗效果好,对士的宁(6.6230 mg/mL)12h的平均累积渗透量(Q12,mg/cm2)分别为2.1487,2.3579,2.2450,2.3520;增渗倍数分别为1.0133,1.1148,1.1934,1.0625.结论:5%砂仁,5%藿香,1%苍术挥发油对士的宁有一定的促透作用.
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水凝胶型小儿退烧微型灌肠剂促渗剂的选择
目的 研究薄荷醇和氮酮对水凝胶型小儿退烧微型灌肠剂的直肠黏膜渗透性的影响.方法 制备含多组促渗剂的水凝胶型小儿退烧微型灌肠剂,采用改良的Franz扩散池,用猪直肠黏膜进行体外促渗作用研究,HPLC法测定直肠黏膜给药后指标成分栀子苷的累积渗透量及渗透速率.结果 在多组促渗剂中,以10 g·L-1薄荷脑-30 mL·L-1氮酮组合的促渗剂的促渗效果比较明显,其累积渗透量和渗透速率为2.856和0.355 mg·h-1.结论 以10 g·L-1的薄荷脑-30 mL·L-1氮酮组合的混合促渗剂促渗效果为佳.
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促渗剂对盐酸小檗碱体外经皮渗透的影响
目的研究几种促渗剂对盐酸小檗碱体外经皮渗透的影响.方法在离体透皮实验装置上,以30%(体积分数)乙醇作为接收液,观察盐酸小檗碱经大鼠腹部皮肤的渗透性,按规定时间取样,用高效液相色谱法(HPLC)测定盐酸小檗碱的经皮渗透量.结果几种促渗剂对盐酸小檗碱均有促渗透作用,不同透皮促渗剂促渗作用的大小顺序为:氮酮<丙二醇<油酸<冰片<冰片+丙二醇<氮酮+丙二醇<油酸+丙二醇.结论氮酮、丙二醇、油酸、冰片、冰片+丙二醇、油酸+丙二醇、氮酮+丙二醇均可作为促渗剂用于盐酸小檗碱的经皮吸收制剂.
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桉油促渗作用提高光动力疗法治疗尖锐湿疣疗效观察
目的:考察桉油对5-氨基酮戊酸体外经SD大鼠皮肤渗透的影响,研究桉油作为促渗剂对5-氨基酮戊酸光动力疗法(5-aminolevulinic acid photodynamic therapy,5-ALA-PDT)治疗尖锐湿疣(condyloma acuminatum,CA)疗效的影响.方法:用改良的Franz扩散池进行体外透皮实验,高效液相色谱法测定5-ALA的含量;分别以不含桉油的5-ALA供试液和含3％桉油的5-ALA供试液治疗尖锐湿疣,对比两种治疗方案并进行统计学分析.结果:大鼠体外透皮实验筛选3％桉油为高效透皮剂,进一步临床观察表明含3％桉油的5-ALA供试液显著提高了5-ALA-PDT治疗CA的疗效(P＜0.05).结论:含3％桉油的5-ALA供试液能显著提高5-ALA-PDT治疗尖锐湿疣的疗效.
关键词： 尖锐湿疣 桉油 促渗剂 5-氨基酮戊酸光动力疗法 -
促渗剂对跌打活血涂膜剂经皮渗透的影响
目的:建立跌打活血涂膜剂体外经皮渗透检测方法,考察促渗剂对跌打活血涂膜剂经皮渗透的影响.方法:以双室渗透扩散装置进行体外渗透实验,采用紫外分光光度法测定和计算药物的累积渗透百分率(Q),筛选促进剂.结果:在几种典型促渗剂中,对涂膜剂的促渗作用依次为月桂氮卓酮、丙二醇、油酸.月桂氮卓酮阻碍涂膜剂中作用的佳浓度为体积分数的2%.结论:采用紫外分光光度法检测涂膜剂的累计渗透百分率,无需分离成分.跌打活血涂膜剂中选择体积分数为2%的月桂氮卓酮为促进剂,可使涂膜剂的渗透率提高.
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不同促渗剂对化髒止痛巴布剂体外透皮吸收的影响分析
目的 研究观察不同促渗剂对化髒止痛巴布剂体外透皮吸收的影响,探讨改善化群止痛巴布剂体外吸收的有效途径,提高化髒止痛巴布剂的吸收率.方法 将从小白鼠活体上取下的皮肤作为研究对象,以紫外分光光度理论为依据,运用含有不同促渗剂成分的化髒止痛巴布剂对小鼠皮肤进行透皮扩散实验,对研究药物单位时间内的渗透量Q开展辩证分析.结果 实验结果表明氮酮具有好的促渗性质,其次为丙二醇,薄荷醇次之,促渗效果差为冰片.结论 合理联合使用促渗剂有利于保存化髒止痛巴布剂的有效成分,增强其的药效,可降低药物的不良反应发生率.
