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痛宁凝胶的成型工艺研究
目的:研究痛宁凝胶的成型工艺.方法:以凝胶的外观稠度、流动性、涂展难易程度为考察指标,筛选骨架材料及附加剂的种类与用量;采用HPLC法测定透皮试验中药物延胡索乙素的累积透过量作为指标,筛选透皮吸收促进剂的种类与用量.结果:痛宁凝胶基质配方为卡波姆2%,甘油10%,三乙醇胺2%,pH值在5.40～5.65之间.结论:痛宁凝胶成型工艺简单、性质稳定、透皮吸收较快.
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HPLC同时测定痛宁凝胶中延胡索乙素和原阿片碱的含量
目的:建立痛宁凝胶中延胡索乙素和原阿片碱的含量测定方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Kromasil C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),以乙腈-磷酸盐溶液为流动相进行梯度洗脱,检测波长280 nm,柱温30℃,流速1.0 mL·min-1.结果:原阿片碱在0.1006～5.03μg呈良好的线性关系(r＝1.0),平均回收率为99.14%,RSD 1.34%(n＝6);延胡索乙素在0.1008～5.04μg呈良好的线性关系,r＝1.0,平均回收率为101.1%,RSD 1.18%(n＝6).结论:方法操作简便、可靠,重现性好,专属性强,能有效控制该制剂的质量.
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促渗剂对痛宁凝胶在体经皮渗透性的影响
[目的]研究痛宁凝胶的经皮渗透性,并考察7％Transcutol P和0.5％Labrosal对痛宁凝胶在大鼠体内经皮渗透性的影响.[方法]应用经皮微渗析在体取样技术,以SD大鼠为模型进行实验.在体回收率采用反向渗析法测定.[结果]反向渗析法测定的在体回收率对照组为(57.8±5.09)％,7％TranscutolP组为(53.02±1.25)％,0.5％Labrosal组为(46.57±0.49)％,渗析液中的药物的稳态流量(山)分别为1.06、11.38、2.28 ng/h,滞后时间(Tlag)分别为-0.32、0.75、0.25 h.[结论]7％Transcutol P能极大提高药物在渗析液及皮肤中的浓度,适合经皮给药,可进一步应用于痛宁凝胶制剂中.
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Transcutol P对痛宁凝胶中延胡索乙素在大鼠体内的药代动力学影响
[目的]建立一种快速灵敏的超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）方法测定大鼠血浆中延胡索乙素含量，研究含7%单乙基二甘醇油醚（Trans P）的痛宁凝胶在大鼠体内的药代动力学过程，考察其透皮吸收促进效果。[方法]采用血药浓度法，UPLC-MS/MS 测定大鼠体内痛宁凝胶中延胡索乙素含量，同时与空白痛宁凝胶体内药代动力学参数进行比较。[结果]7% Trans P 组的 Tmax、Cmax 与空白对照组相比差异具有显著性（P<0.05），药时曲线下面积AUC(0→24 h)和 AUC(0→∞)与空白对照组相比差异具有显著性（P<0.05）。[结论]应用 UPLC-MS/MS 技术测定痛宁凝胶中延胡索乙素的血药浓度，药代动力学参数表明7%Trans P 组促渗效果明显优于空白对照组，可进一步应用于痛宁凝胶制剂中。
关键词： 延胡索乙素 痛宁凝胶 UPLC-MS/MS 药代动力学 -
4种促渗剂对痛宁凝胶中延胡索乙素离体鼠皮透过的研究
[目的]研究新型促渗剂氮酮(Azone)、Transcutol P(Trans P)、Labrasol(Lab)以及传统促渗剂丙二醇(PG)对痛宁凝胶中延胡索乙素透皮行为的影响.[方法]采用改良Franz扩散池,考察Trans P、Lab、Azone和PG在不同浓度下,对痛宁凝胶中延胡索乙素离体大鼠皮透过行为的影响.[结果]与空白对照组相比,0.5％Lab、0.5％PG、0.5％Azone、3％Azone与7％TransP的表观渗透系数分别提高了1.50、1.52、1.42、1.46和1.66倍,差异有统计学意义(P＜0.01).几种促渗剂对延胡索乙素透过的促渗作用依次为7％ Trans P＞0.5％PG＞0.5％Lab＞3％Azone＞0.5％Azone.[结论]0.5％Lab、0.5％PG、0.5％Azone、3％Azone和7％TransP促渗效果比较明显,可进一步应用于痛宁凝胶制剂中.
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痛宁凝胶的 HPLC-MS 指纹图谱研究
目的：建立痛宁凝胶的高效液相色谱–质谱（HPLC-MS）指纹图谱，为其质量控制提供依据。方法采用 Kromasil 100-5 C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5μm）；流动相：乙腈（A）–0.1%磷酸溶液（B），梯度洗脱；检测波长：240 nm；体积流量：1.0 mL/min；柱温：30℃；进样量：10μL。进行质谱分析时，流动相 B 用0.1%甲酸溶液替代。结果测定了10批痛宁凝胶的指纹图谱，提取18个色谱峰作为指纹图谱共有峰，采用 MS 法指认了12个共有峰，并将共有峰归属到各药材；10批样品相似度均大于0.9。结论该法重复性好，简便可靠，为痛宁凝胶的质量控制和评价提供了依据。
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GC法测定痛宁凝胶中冰片和薄荷脑的含量
采用GC法同时测定痛宁凝胶中龙脑、异龙脑和薄荷脑的含量.采用5％二苯基-95％二甲基硅烷共聚物为固定相的毛细管色谱柱(30 m ×0.32 mm ×0.2μm),分流比为50:1,柱温为88℃.结果表明痛宁凝胶中的龙脑、异龙脑和薄荷脑的分离度和线性关系良好,线性范围依次为0.1169 ～1.4028 mg/mL、0.107 8 ～ 1.293 6 mg/mL和0.112 7～1.352 4 mg/mL；加样回收率依为98.02％ (RSD=1.76％)、100 00％(RSD=1.78％)和101.77％(RSD=1.33％).所建立的方法适合于痛宁凝胶的质量控制.
