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生物降解性阿霉素聚乳酸微球体外释放及对视网膜毒性的研究
研究生物降解性阿霉素聚乳酸微球的体外释放及其对视网膜的毒性.方法:采用溶媒挥发法制备生物降解性阿霉素聚乳酸微球.用扫描电镜观察其形态,荧光分光光度法观测其体外释放情况;28只兔用于间接检眼镜、ERG、光镜和透射电镜检查以评价药物的视网膜毒性.结果:制得的微球平均粒径为37.9μm,其中阿霉素载药量为2.85%;体外释放速率缓慢,第42天时阿霉素的释放率仅达66.44%;观察表明,游离阿霉素剂量超过5μg或阿霉素聚乳酸微球超过15μg时,视网膜出现毒性反应.结论:阿霉素聚乳酸微球较游离阿霉素毒性小,具有缓释长效的特点,提示该制剂有可能成为一种有效的治疗增生性玻璃体视网膜病变的眼内释药系统.
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玻璃体内持续释放阿霉素防治增生性玻璃体视网膜病变
目的探索生物降解性的阿霉素聚乳酸微球(ADR-PLA-MS)对兔眼实验性增殖性玻璃体视网膜病变的防治作用.方法成年健康灰免30只,随机分组,对照组20只眼内注入1%空白微球悬液或磷酸缓冲液(PBS);阿霉素微球组(含阿霉素0.05mg/ml或0.1mg/ml,2组各20只眼).各组均2次行气体压迫玻璃体手术.所有实验眼玻璃体腔内注入成纤维细胞悬液2×105/0.1ml后,再分别注入空白微球,PBS或载药微球悬液0.1ml,连续四周以间接检眼镜观察牵引性视网膜脱离发生情况.结果对照组,阿霉素微球0.05mg/ml组和0.1mg/ml组在4周末时的牵引性视网膜脱离的发生率分别为85%;65%和25%,阿霉素微球(0.1mg/ml)组与对照组相比有显著性差异(P＜0.01),而阿霉索微球(0.05mg/ml)组与对照组相比差异不显著(P＞0.05).结论一次性注入含10ug阿霉素的生物降解性微球能够有效地减少牵引性视网膜脱离的发生率.
关键词： 生物降解性微球 聚乳酸 阿霉索 增生性玻璃体视网膜病变 -
玻璃体内持续释放肝素防治牵引性视网膜脱离的实验研究
目的研究肝素聚乳酸微球(HEP-MS)对兔牵引性视网膜脱离(TRD)的防治效果.方法溶媒挥发法制备HEP-MS,扫描电镜观察其形态,比色法测定其体外释放;在兔玻璃体内注入成纤维细胞后,分别注入空白微球,不注入/注入载药微球,观察TRD发生情况.结果微球球形较好,平均粒径68.6 μm.对照及载药微球组在4周末时TRD的发生率分别为80%和50%,两者有显著性差异(P＜0.05).结论玻璃体内一次性注入HEP-MS能够有效地减少TRD的发生.
关键词： 生物降解性微球 聚乳酸 肝素 增生性玻璃体视网膜病变 -
鼻黏膜给药剂型的研究进展
鼻黏膜给药以往多用于局部作用,如杀菌、抗病毒、血管收缩、抗过敏等,通过将药物制成溶液剂滴入鼻腔或制成气雾剂喷入鼻腔.近年来,研究发现一些甾体激素类、抗高血压、镇痛、抗生素类以及抗病毒药物,在鼻腔内用药,通过鼻黏膜吸收,生物利用度比口服更高.某些很难从鼻腔吸收的多肽和蛋白质类药物,当选用合适的黏膜促透剂或制成生物降解性微球等新剂型给药时,能提高鼻腔吸收的生物利用度[1].近年对鼻黏膜给药达到全身作用的研究报道较多,成为药物新剂型研究的重要领域.本文对近年来有关鼻黏膜给药新剂型、新技术进行了综述.
