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血管内给药二室开放模型药代动力学参数估算的电子计算机程序
目的建立血管内给药二室模型药代动力学参数估算的电子计算机程序.方法采用非线性小二乘法,估算血管内给药二室模型药代动力学参数,采用BASIC语言编写电子计算机程序.结果得到血管内给药二室模型药代动力学参数估算的电子计算机程序.结论本文编写的血管内给药二室模型药代动力学参数估算的电子计算机程序具有语言简单、设计思想易懂、操作简便和拟合效果好的特点,是药代动力学研究中较为理想的工具.
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异钩藤碱在麻醉猫的心血管药理效应与血药浓度的关系
本研究观察了异钩藤碱(Isorhynchophylline, Isorhy)的心血管药理效应与血药浓度的关系.方法:异钩藤碱粉末,用0.1M的HCl溶解并用蒸馏水调pH至6.0~6.5;临用时配制 (fresh preparation of Isorhy,FPI)和配制液室温放置一周再用(dated preparation of Isorhy,DPI).健康家猫20只,随机分为4组(n=5),分别为生理盐水组,FPI 5mg/kg、10mg /kg组和DPI 5mg/kg组,戊巴比妥麻醉(ip,30mg/kg),静脉给药.颈动脉插管与RP-6000八道生理仪相连,记录收缩压(SAP)、舒张压(DAP)和心率(HR)的变化,相应时间点取血1.0ml ,血浆样品以氢氧化钠和乙醚预处理,用HPLC法测定猫血浆中的Isorhy浓度.结果:Isorhy 的血药浓度在0.05~500μg/ml范围内呈线性关系(r=0.9997),血浆低检测浓度为0.01 μg/ml,绝对回收率为86.3%~92.9%.猫iv Isorhy 5mg/kg及10mg/kg的药代动力学过程符合二室开放模型,Isorhy在猫体内血药浓度按一级动物学消除,T1/2β分别为2 .05h和1.61h;Isorhy的降压及负性频率效应与给药剂量相关,血药浓度-效应曲线呈明显的正相关,同剂量的DPI和FPI给药,FPI的起效时间、效应维持时间及大效应均强于DPI ,这一效应强度的差异与二者给药后猫血浆中Isorhy原药浓度的差异基本平行.结论:Isor hy在猫体内的代谢模式符合二室开放模型,5mg/kg及10mg/kg两个剂量静注后的血浆消除半衰期分别为2.05h和1.61h;Isorhy的溶液剂型不稳定,室温放置一定时间可降低其心血管药理效应.
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中国内江猪头孢唑啉血药浓度及蛋白结合率的研究
目的:研究中国内江猪肾脏排泄的药代动力学特点及头孢唑啉(CEZ)血浆蛋白结合率,并比较其与正常人的差异.方法:选择主要经肾脏排泄的CEZ为模型药,采用高效毛细血管电泳法测定其血药浓度,并计算其药代动力学参数;采用平衡透析测定其血浆蛋白结合率.结果:中国内江猪静注CEZ后,其代谢符合二室开放模型.血浆清除率(Cls)为8.35ml/kg-1*min-1,消除半衰期(T1/2β)为27.35min.中国内江猪血浆蛋白浓度为455.4±17.44μmol/L-1,CEZ蛋白结合率为80.58~58.22%,解离常数为16.10±2.67μmol/L-1.
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甲磺酸帕珠沙星注射液单次给药在人体内的药物动力学研究
目的建立测定甲磺酸帕珠沙星血浆药物浓度的HPLC-UV检测法,研究国产甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液在人体内的药物动力学.方法 12名健康志愿受试者单次静滴甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液500 mg,以盐酸芦氟沙星为内标,测定血浆中帕珠沙星的浓度,用DAS 1.0软件处理经时血药浓度数据,计算主要药物动力学参数.结果单次静滴甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液500 mg后,于给药后0.50 h达到峰浓度9.83±2.52 mg·L-1,AUC 0-t为18.99±4.15 mg·h·L-1,T 1/2β为2.67±0.31 h,Cl/F和V/F分别为 23.73±3.81 L·h-1和1.16±0.31 L·kg-1.结论单次静滴甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液的体内过程符合二室开放模型;除AUC外,男、女受试者的其余药动学参数比较,差异无统计学意义.