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生物药PCSK9抑制剂:希望还是时尚?

廖玉华

摘要: 靶向前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)的一类新型单克隆抗体药物PCSK9抑制剂已于2015年7月相继在美国和欧盟上市,拉开了生物制药用于慢性病防治的序幕.产生背景PCSK9是一种丝氨酸蛋白酶,涉及低密度脂蛋白受体(LDLR)水平的调节.PCSK9结合到LDLR,通过胞饮作用被转送到细胞溶酶体内,靶向LDLR的降解,终降低肝脏对低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的清除.PCSK9活性在人体内的主要标准是LDL-C的清除,同时也扩展到其他脂蛋白类别的清除.

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