中国中药杂志
China Journal of Chinese Materia Medica 중국중약잡지
- 主管单位： 中药通报
- 主办单位： 中国科学技术协会
- 影响因子： 1.71
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 11-2272/R
- 国内刊号： 李禾
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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醋制降低甘遂乙酸乙酯部位致小鼠肝脏氧化损伤机制研究
目的:研究甘遂醋制降低乙酸乙酯部位对小鼠肝脏损伤的作用机制.方法:以ICR正常小鼠为研究对象,灌胃给予甘遂与醋甘遂乙酸乙酯部位,取小鼠血清和肝匀浆测定谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)、乳酸脱氢酶(LDH)、超氧化物歧化酶(SOD),Na+-K+-ATP酶和Ca2+-Mg2+-ATP酶的活力和谷胱甘肽(GSH)、丙二醛(MDA)的含量.取肝脏组织进行HE染色,光镜观察其组织形态学改变.结果:病理切片结果表明,与空白对照组比较,甘遂各剂量组肝组织损伤显著增高(P＜0.01).与甘遂组比较,醋甘遂各剂量组肝组织损伤显著降低(P＜0.01).与对照组相比,甘遂高、中、低剂量组小鼠血清中和肝组织中AST,ALT,LDH酶活力均明显增高(P＜0.01,P＜0.001),小鼠血清中和肝组织中SOD活力和GSH含量显著降低(P＜0.01,P＜0.001),MDA含量显著升高(P ＜0.001),肝组织中Na+-K+-ATP酶和Ca2+-Mg2+-ATP酶活力(P＜0.01)显著降低,且呈一定的剂量相关性.与甘遂各剂量组相比,醋甘遂高、中、低剂量组明显降低小鼠肝组织中AST,ALT,LDH酶活力(P＜0.05,P＜0.001),显著提高小鼠血清中和肝组织中SOD活力(P ＜0.001)和GSH含量,显著降低MDA含量(P＜0.01),显著增加肝组织中Na+-K+-ATP酶和Ca2+-Mg2+-ATP酶活力,且呈一定的剂量相关性.结论:醋制能明显降低甘遂对肝脏的氧化损伤,其机制可能为通过降低甘遂对肝组织细胞膜通透性的影响及减轻氧化损伤而实现.
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丹参山楂有效组分配伍抗动脉粥样硬化的实验研究
目的:探讨丹参山楂有效组分不同配伍抗动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)的作用,以期获得较优组合.方法:采用高脂饲料喂养,腹腔注射维生素D3及炎症诱导的方法建立AS大鼠模型.对丹参水溶性组分(DSA)、山楂水溶性组分(SZA)及丹参脂溶性组分(DSL),以3个剂量水平(大-中-小,1-2-3)进行正交实验,观察不同配伍对AS大鼠血脂水平、氧化应激、内皮功能及炎症反应的影响.采用主成分分析、聚类分析对试验结果进行多目标优化.结果:与模型组相比,各配伍样品均显示了降脂、抗氧化、改善内皮功能及抗炎等作用,方差分析表明DSA2-SZA2-DSL1,DSA3-SZA2-DSL1,DSA3-SZA3-DSL3,DSA3-SZA1-DSL1分别为降脂、抗氧化、内皮保护、抗炎作用的较优组合；多目标优化结果显示DSA2-SZA1-DSL2是抗AS的较优组合.结论:丹参山楂有效组分不同配伍均可在一定程度上干预大鼠AS的进程,不同配伍作用方式的侧重不同.
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白头翁皂苷调控RA模型大鼠FLS SFRP2表达
目的:研究中药白头翁主要活性成分白头翁皂苷(pulchinenoside,PULC)对类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)模型大鼠成纤维细胞样滑膜细胞(fibroblast-like synoviocytes,FLS) SFRP2表达的调控.方法:采用大鼠关节炎评分法和足爪肿胀评分法评价PULC对RA模型大鼠的治疗作用,MTT法检测PULC灌胃治疗后对FLS增殖抑制作用.RT-PCR,Western blotting检测PULC灌胃治疗对FLS SFRP2基因表达的调控作用,对Wnt通路关键基因β-catenin,Wnt通路下游效应基因C-myc的调控作用.结果:RA模型大鼠FLS中SFRP2基因表达明显下调,经PULC灌胃治疗后,RA模型大鼠FLS中SFRP2表达上调,β-catenin和C-myc基因表达明显下调.结论:PULC通过对Wnt通路的调控抑制RA模型大鼠滑膜异常增殖.
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清心开窍方含药脑脊液对谷氨酸致PC12细胞损伤的保护机制
目的:从细胞水平研究清心开窍方含药脑脊液对谷氨酸(glutamate,Glu)损伤的PC12细胞的保护作用,为该方剂的临床应用提供依据.方法:SD大鼠灌胃给予清心开窍方水煎液(7.9g.kg-1),每天分2次灌服,连续3.5d,以制备清心开窍方含药脑脊液.PC细胞分为正常组、模型组、尼莫地平组、10％正常脑脊液组、10％含药脑脊液组、20％正常脑脊液组、20％含药脑脊液组,除正常组外,其余各组采用PC12细胞和终浓度20 mmol.L-1的Glu共培养,造成神经细胞损伤模型.除模型组和正常组外,其余各组分别采用尼莫地平、正常脑脊液、10％和20％含药脑脊液进行干预,以RT-PCR方法检测各组Bax,Bcl-2,Caspase-3 mRNA表达水平,MTT法检测PC12细胞活性.结果:清心开窍方含药脑脊液组PC12细胞活性明显高于模型组,Bax,Caspase-3 mRNA表达水平降低,Bcl-2 mRNA表达增高,与模型组比较差异显著(P＜0.01),20％含药脑脊液组疗效优于10％含药脑脊液组(P＜0.01).结论:清心开窍方对Glu损伤的PC12细胞有明显的保护作用.
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薏苡仁油对UUO大鼠肾间质纤维化的影响
目的:观察薏苡仁油对单侧输尿管梗阻大鼠肾间质纤维化的影响.方法:雄性SD大鼠54只随机分为假手术组、单侧输尿管结扎模型组和薏苡仁油治疗组(15 mL· kg-1 · d-1),术后第3,7,14天分批处死大鼠.用HE和Masson染色光镜下观察肾间质的病理改变,用免疫组织化学方法检测肾组织α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)和转化生长因子β1(TGF-β1)表达,用Western blot法检测肾组织Smad2,Smad7蛋白的表达.结果:薏苡仁油能够改善梗阻侧肾小管间质纤维化评分,显著减少肾组织α-SMA和TGF-β1的表达,治疗组肾组织磷酸化Smad2蛋白表达显著低于模型组,而Smad7蛋白水平则明显高于模型组.结论:薏苡仁油具有抗肾间质纤维化的作用,其机制与降低肾组织中促纤维化细胞因子TGF-β1含量,抑制Smad2的磷酸化和恢复拮抗蛋白Smad7的表达有关.
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红景天、蛹虫草、大黄配伍治疗代谢综合征的实验研究Ⅴ——调节糖代谢紊乱作用机制研究
目的:探讨红景天、蛹虫草、大黄配伍(中药复方FF16)改善IRF小鼠葡萄糖代谢紊乱的作用机制.高脂饮食诱导C57BL/6J小鼠形成胰岛素抵抗合并糖耐量低减的IRF小鼠,分为模型对照组IRF、罗格列酮(Rosi)组和FF16组.以禁食血糖水平测定、腹腔注射葡萄糖耐量试验(IPGTT)评价动物的糖代谢状态；采用胰岛素耐量试验(ITT)、血胰岛素测定和稳态模型胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)评价机体的胰岛素敏感性.应用Western blot方法,检测小鼠肝脏胰岛素信号通路相关蛋白Akt,p-Akt,糖代谢相关蛋白GSK3β,p-GSK3β的表达.结果显示,中药复方FF16能够改善IRF小鼠的糖代谢紊乱,使葡萄糖耐量试验AUCIIPGTT较IRF组降低22.3％；能显著增加IRF小鼠的胰岛素敏感性,使胰岛素耐量试验AUCITT降低22.1％,HOMA-IR指数降低49.5％.FF16使IRF小鼠肝脏Akt磷酸化水平升高116.4％,GSK3β磷酸化水平升高24.9％.推测中药复方FF16可通过增强IRF小鼠肝脏糖原合成,改善机体糖代谢紊乱状态.
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8-异戊烯基柑橘素与柑桔素对体外培养破骨细胞活性影响的比较研究
目的:研究8-异戊烯基柑橘素(8-prenylnaringenin,PNG)和柑桔素(naringenin,NG)影响体外培养破骨细胞活性和凋亡的差异,探讨8-异戊烯基团的生理活性.方法:从青紫兰乳兔四肢长骨中分离出破骨细胞,培养于含10％ FBS的α-MEM培养液中,分别加入浓度为1×10-5 mol.L-1的PNG和NG.药物干预4d后进行TRAP染色和TRAP酶活性测定,7d后进行甲苯胺蓝染色.于加药后48 h内多个时间点进行Annexin Ⅴ-FITC染色,观察破骨细胞凋亡情况,并提取总RNA,用Real-time RT-PCR法检测TRAP及Cathepsin K(CTSK)的基因表达情况.结果:与对照组相比,PNG和NG组的TRAP阳性细胞即破骨细胞数均显著减少,TRAP酶活性显著降低,形成骨吸收陷窝的数量和面积明显减少,TRAP和CTSK的基因表达水平明显降低.PNG组与NG组相比,以上所有指标均是前者显著低于后者.此外,PNG组的破骨细胞凋亡高峰于加药后12 h到达,而NG组是24h后到达,且前者的凋亡总数显著高于后者.结论:PNG抑制破骨细胞骨吸收和诱导破骨细胞凋亡的活性明显高于NG.由于两者分子结构的唯一差别在于8-异戊烯基团,因此,8-异戊烯基团可提高黄酮母核的抗骨吸收活性.
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益心舒胶囊对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用
目的:观察益心舒胶囊对SD大鼠心肌缺血再灌注损伤(MIRI)的保护作用.方法:将60只SD大鼠随机分为6组:假手术组、MIRI模型组、心速宁胶囊组、益心舒胶囊低、中、高剂量组(5,10,15 mg·kg-1).采用结扎冠状动脉左前降支30min后再灌注120 min的方法复制急性MIRI大鼠模型,测定各组MIRI大鼠血清肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙二醛(MDA)含量,血液黏度和心肌梗死面积.结果:益心舒胶囊可以降低MIRI大鼠血清中CK,LDH,AST和MDA含量,改善血液黏度,并可减少心肌梗死面积.结论:益心舒胶囊对大鼠MIRI具有明显的保护作用.
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Beagle犬与杂种犬急性心肌梗死模型的比较
目的:比较Beagle犬和杂种犬制作的急性心肌梗死模型,以及Beagle犬制备的心梗模型对药物干预是否敏感.方法:采用麻醉犬冠状动脉前降支结扎制备心肌梗死模型,观察心脏的形态学变化,测定犬冠状动脉前降支暴露的动脉长度及心脏系数；描记心外膜电图(∑ST,N-ST),计算心肌缺血程度；硝基四氮唑蓝(N-BT)组织化学染色方法测定心肌梗死面积.结果:Beagle犬在∑ST,N-ST和心梗面积指标上与杂种犬比较均无显著性差异；Beagle犬合心爽组的心梗面积显著降低(P＜0.05.P＜0.01),∑ST和N-ST指标有明显的降低趋势,但与Beagle犬模型组比较无统计学差异.Beagle犬冠脉分支清晰规则,暴露的动脉长度较长,便于制备心肌梗死模型且脏器系数差异较小,杂种犬冠脉分支排列不规则,暴露的动脉长短不一,个体差异较大.结论:Beagle犬较杂种犬在心梗模型的制备上有一定的优势,且心梗模型对药物干预敏感.
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赤小豆的化学成分研究
通过大孔吸附树脂D101,正相硅胶,Sephadex LH-20,ODS,反相HPLC等多种色谱分离方法相结合,从赤小豆70％乙醇提取物中分离得到8个化合物；借助ESI-MS,NMR等光谱技术鉴定其结构为2β,15α-二羟基-贝壳杉-16-烯-18,19-二羧酸(1),2β-O-β-D-葡萄吡喃糖-15α-羟基-贝壳杉-16-烯-18,19-二羧酸(2),2β-(O-β-D-葡萄吡喃糖)atractyligenin(3),3R-O-[β-L-阿拉伯吡喃糖基-(1→6)-β-D-葡萄吡喃糖]辛-1-烯-3-醇(4),(6S,7E,9R)-6,9-二羟基-megastigman-4,7-二烯-3-酮-9-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(5),刺五加苷D(6),白藜芦醇(7)和麦芽酚(8).结论:化合物1～7均为首次从该属植物中分离得到,化合物8为首次从该种植物中分离得到.
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辣椒黄酮苷A的化学结构
该文对辣椒Capsicum annuu果实进行化学成分研究,采用多种色谱技术(硅胶,Sephadex LH-20,MCI GEL CHP-20P,HPLC等)分离纯化,根据波谱学数据(UV,IR,MS,1D-和2D-NMR)进行结构鉴定.从辣椒果实中分离得到5个化合物,结构分别鉴定为辣椒黄酮苷A(1),尿苷(2),腺苷(3),7-羟基-6-甲氧基桂皮酸乙酯(4)和7-羟基桂皮酸乙酯(5).其中,化合物1为新化合物,其化学结构为木犀草素-7-O-[2”-O-(5'''-O-芥子酰基)-β-D-芹糖]-β-D-葡萄糖苷,命名为辣椒黄酮苷A.化合物2～5为首次从该植物中分离得到.
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柔毛淫羊藿叶黄酮类成分研究
对柔毛淫羊藿Epimedium pubescens叶的化学成分进行研究.采用硅胶,Sephadex LH-20,MCI柱色谱及制备、半制备HPLC等方法进行分离和纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.从柔毛淫羊藿叶的70％乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为脱水淫羊藿素(1),淫羊藿次苷Ⅱ(2),2'''-O-鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ(3),去甲基脱水淫羊藿素(4),宝藿苷Ⅱ(5),朝霍素B(6),粗毛淫羊藿苷(7),苜蓿素(8),山柰酚(9),大豆素(10),对羟基苯甲酸乙酯(11).其中化合物11为首次从淫羊藿属植物中分离得到,其余10个化合物为首次从该植物中分离得到.
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基于HPLC指纹图谱的黄芩道地药材与非道地药材的鉴别研究
目的:比较道地、非道地黄芩的化学成分差异,研究产地、生长方式(野生栽培)对药材化学成分的影响,为黄芩道地药材鉴别和质量评价提供科学依据.方法:采用HPLC指纹图谱方法对不同产地及生长方式的黄芩药材中的化学成分进行检测,采用系统聚类分析、主成分分析及成分组峰面积模式对指纹谱数据进行评价.结果:道地药材与非道地药材指纹谱轮廓特征明显不同.现代道地产区河北承德的黄芩指纹谱除内蒙古赤峰(现代非道地产区)的样品指纹谱特征与其相似外明显区别于其他产地；古代本草上所记载的黄芩产区甘肃庆阳,陕西延安,山东临沂,山西长治、晋中的黄芩样品化学特征相似；现代非道地产区甘肃定西、陇南,陕西商洛的黄芩药材指纹谱特征相似；野生黄芩的阿替苷含量高于栽培黄芩.结论:利用指纹图谱轮廓特征可对道地与非道地黄芩药材进行鉴别区分,该研究结果可为黄芩药材质量控制,以及道地与非道地黄芩药材的药性药效研究提供参考依据.
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HPLC测定野菊花药材中8种黄酮和有机酸的含量
建立同时测定野菊花药材中绿原酸、咖啡酸、1,3-二咖啡酰奎宁酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、3,4-二咖啡酰奎宁酸、蒙花苷及木犀草素等8种成分含量的方法.采用HPLC,Shim pack VP-ODS色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)；以甲醇(A)-0.3％磷酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1；检测波长326 nm;柱温35℃.8种成分在40 min内均达到基线分离,线性关系良好(r＞0.999 5,n=7)；平均回收率均在97.03％～102.3％ (RSD＜2.0％,n=6).结果表明该方法操作简单,准确性和重现性良好,为野菊花药材的质量控制提供科学依据.
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应用反相高效制备液相同时分离川芎中阿魏酸、洋川芎内酯Ⅰ和H
利用制备型反相高效液相色谱(pre-HPLC),从川芎中分离制备阿魏酸、洋川芎内酯Ⅰ和洋川芎内酯H,并进行结构鉴定.制备色谱条件:Shim-Pack Prep-ODS色谱柱(20.0 mm ×250 mm,5μm),流动相为甲醇-0.2％冰醋酸溶液(50∶ 50),体积流量5 mL·min-1,进样体积1 mL,检测波长278 nm.经分析HPLC测定纯度,用UV,MS,NMR等对其进行结构鉴定.鉴定结果确定为阿魏酸、洋川芎内酯Ⅰ和洋川芎内酯H.质量分数大于98％.该方法简便、快速,制备阿魏酸、洋川芎内酯Ⅰ和洋川芎内酯H质量分数很高,既适于用作对照品,也可满足新药研发的需要.
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传统中(藏)药物防治急性高原病研究进展
急性高原反应是机体对高原缺氧、低气压、高寒、干燥、强紫外线等特殊环境因素的应激反应,乃急进高原地区发病率高的疾病,它的预防至今仍是一个亟待解决的问题.在我国,传统中(藏)药物已被公认为防治急性高原病的一种有效手段,一些单味中(藏)药或复方已被证实具有确切疗效,该文就防治高原病的中(藏)药物进行分类综述.
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细胞膜色谱法在中药研究中的应用进展
细胞膜色谱法(cell membrane chromatography,CMC)是由贺浪冲教授在1996年创建的一种新型的具有生物活性的亲和色谱技术.该技术将高效液相色谱、细胞生物学与受体药理学结合起来,通过将活性细胞膜固定在特定载体表面,制备成细胞膜固定相,用液相色谱的方法研究药物与固定相上细胞膜及膜受体的相互作用,利用药物与膜受体间存在的特异亲和力,将药物在体内的作用过程在色谱柱内进行动态模拟.该文重点针对CMC的原理、特性及在中药等方面的典型应用研究进行概述,为进一步深入研究和开发利用CMC提供理论依据和实践指导.
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15种中药材表面污染真菌的分离与分子鉴定
为了了解中药材受真菌污染的状况,探索中药材表面污染真菌的快速鉴定方法.利用PDA培养基进行中药材污染真菌的分离与纯化.根据真菌基因组ITS序列设计特异引物,通过PCR扩增和序列分析进行菌株鉴定.从15种湖北市售中药材上分离得到50株真菌,污染率为93.3％.利用分子鉴定方法成功鉴定了其中的27株.中药材受真菌污染现象较为普遍,各菌属污染中药材情况不同,其中以曲霉属真菌的污染较严重,存在潜在的风险.该实验所设计的引物通用性较好,可用于中药材表面污染真菌的鉴定.
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蚂蟥与梨形环棱螺营养成分的相关性研究
采用凯氏定氮法、索氏抽提法、3,5-二硝基水杨酸比色法、ICP-AES、氨基酸自动分析仪测定蚂蟥、梨形环棱螺体液和全肉中总蛋白、粗脂肪、总糖、无机元素、氨基酸的含量,比较和分析蚂蟥与梨形环棱螺体液和全肉中的营养成分,为蚂蟥人工饲料的研究以及资源开发提供基础.结果表明,蚂蟥、螺蛳体液、螺蛳全肉中总蛋白量分别为65.01％,32.12％,43.31％,粗脂肪的量分别为5.317％,8.828％,4.896％,蚂蟥总蛋白、粗脂肪、总糖的量与螺蛳体液和全肉相比有显著性差异(P＜0.05)；蚂蟥、螺蛳体液和全肉中均含有较为丰富的氨基酸和无机元素,三者中人体必需氨基酸质量分数分别为32.6,221.59,40.78 mg·g-1,鲜味氨基酸质量分数分别为27.51,14.5,32.03 mg·g-1,抗氧化氨基酸质量分数分别为8.81,5.91,9.73 mg·g-1；蚂蟥、螺蛳体液和全肉中氨基酸含量的前3位均为Glu(谷氨酸)、Asp(天冬氨酸)、Leu(亮氨酸),钙(Ca)、磷(P)、镁(Mg)等大量元素的含量均较高,微量元素锌(Zn)、硅(Si)、铁(Fe)的含量排列很相似.实验结果提示可以考虑将蚂蟥作为新资源食品进行开发,同时可为其人工饲料的开发提供依据.
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多产区川芎内生真菌菌群组成的PCR-DGGE分析
研究采用PCR-DGGE和DNA测序技术,探究了四川5个不同产区间川芎内生真菌群的差异性.结果表明川芎内生真菌群落结构存在不同个体、不同产区间的差异,同产区不同个体川芎内生真菌的相似程度较高,不同产区间的相似程度较低；道地产区都江堰市石羊镇川芎的内生真菌群落结构较其他4个产区丰富,同时与其他产区相似度均很低,存在其他产区未见的特有种.综合分析认为在四川5产区中,都江堰市石羊镇的川芎内生真菌种群为多样且群落结构相对固定,这可能是川芎道地性形成的重要原因.
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不同规格鹿茸商品药材中氨基酸含量分析
目的:测定不同规格鹿茸商品药材中氨基酸的含量,从氨基酸含量方面对不同规格鹿茸进行质量控制.方法:采柱前衍生化法,利用氨基酸自动分析仪对样品中18种氨基酸含量进行测定.结果:18种氨基酸线性方程r均大于0.997,平均回收率均在99.1％～108.1％,RSD均小于2.0％；39个不同品种规格鹿茸药材中均含有17种氨基酸及7种人体必需氨基酸,腊片氨基酸含量较高,头茬茸较二茬茸氨基酸含量高,与传统分类相一致.结论:该方法可用于鹿茸药材氨基酸含量测定及质量控制.
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金银花花中活性成分含量及其相关酶活性的动态变化规律研究
目的:研究不同花期金银花中活性成分含量及其相关次生代谢过程中关键酶活性的动态变化规律,为确定金银花佳采收期,调控金银花质量和相关管理规范提供指导.方法:测定金银花不同花期苯丙氨酸解氨酶(PAL)、多酚氧化酶(PPO)、过氧化物酶(POD)的活性,以及总酚、总黄酮、绿原酸、花色苷等活性成分的含量.结果:从三青期到金花期,金银花中总酚、总黄酮和花色苷的含量呈下降趋势,三青期达到高值,分别为4.04,6.71,0.26 mg·g-1,绿原酸在三青期达到高值,为0.968 mg·g-1,大白期达到低值,后又小幅升高.PAL,PPO,POD的活性从三青期逐渐下降,到银花期达到低值,同三青期相比,三者的下降幅度分别为43％,62％,56％,后到金花期略有上升.结论:在金花期之前,金银花中的PPO,POD活性与酚类物质程正相关.在金银花成熟期,由于呼吸作用的加强,诱导POD活性上升,使POD成为金银花成熟阶段催化酚类物质氧化为醌的关键酶,即POD是控制金银花成熟阶段活性成分含量的关键酶.
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盐酸小檗碱自组装小珠载药系统的制备与体外评价
该文主要研究一种使用α-环糊精和大豆油在室温下连续振荡即可制得的自组装小珠给药系统,在制备过程中不需要使用任何表面活性剂或有机溶剂.以盐酸小檗碱为模型药物,对制备的小珠进行形态、结构、载药量、体外释药行为考察.药物的负载方法为制备之前溶解于大豆油中,小珠粒径为(2.25±0.23) mm,载药量为(67.02±0.64) μg·g-1.荧光标记后激光共聚焦显微镜观察显示,小珠为核壳结构,水难溶性药物主要分布在大豆油内核中.小珠在模拟肠液中的释药速率和累积释药量均显著高于原料药.这表明小珠是一种适用于水难溶性中药的有发展潜力的脂质新剂型.
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基于UFLC/Q-TOF-MS分析麸炒白术的物质基础
该文基于UFLC/Q-TOF-MS建立麸炒白术的化学成分图谱,应用Markeview软件进行主成分分析(principal component analysis,PCA),以生麦麸为空白,比较白术炮制前后化学成分的变化.结果表明,经过PCA分析,可以很好地区分白术麸炒前后活性成分的变化,并鉴定了包括白术内酯-Ⅰ,白术内酯-Ⅱ,白术内酯-Ⅲ,白术三醇,苍术酮以及1个未知成分在内的6种麸炒前后质量分数变化较大的化合物.白术内酯-Ⅲ脱水、脱氢形成白术内酯-Ⅰ、白术内酯-Ⅱ可能是麸炒白术药材健脾作用的物质基础.
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不同剂量桂枝茯苓胶囊治疗原发性痛经疗效探索研究
评价不同剂量桂枝茯苓胶囊治疗原发性痛经的临床有效性及安全性.将240例年龄18～ 30岁的原发性痛经患者按1:1:1的比例随机分为试验高剂量组、试验低剂量组和安慰剂组,每组各80例,连续治疗3个月经周期并随访3个月经周期,采用视觉模拟标尺法(VAS)对痛经疼痛程度进行比较.治疗期试验高剂量组、试验低剂量组、安慰剂组治疗期有效率分别为68.42％,67.57％,47.89％,试验组均优于安慰剂组(P＜0.001)；随访期试验高剂量组、试验低剂量组、安慰剂组有效率分别为73.68％,72.97％,53.52％,试验组均优于安慰剂组(P＜0.005)；治疗期试验高剂量组、试验低剂量组、安慰剂组疼痛持续时间分别下降57.88％,46.17％,30.40％;随访期试验高剂量组、试验低剂量组和安慰剂组疼痛持续时间分别下降67.93％,53.56％,47.46％,试验组疼痛持续时间下降率均优于安慰剂组,差异有显著性统计学意义(P ＜0.0001),试验高剂量组疼痛持续时间下降率优于低剂量组,差异有统计学意义(P＜0.05).试验高剂量组与低剂量组疗效呈现出一定的量效趋势,均无严重不良反应.桂枝茯苓胶囊高剂量组及低剂量组均能够显著缓解患者疼痛、改善患者症状,减少疼痛持续时间,对原发性痛经患者具有较好的总体治疗效果和远期治疗效应.
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含人参中成药用药规律分析
基于中医传承辅助平台(TCMISS),分析《中华人民共和国卫生部药品标准——中药成方制剂》(《中药部颁标准》)含人参方剂组方规律,为临床应用及新药研发提供参考.应用该平台V2.0软件,构建数据库,使用软件的统计报表模块,关联规则、改进的互信息法等数据挖掘方法,分析含有人参方剂中常用的药物、组合规则、核心组合.首先,通过对307首方剂的分析,总结明确人参常用药物组合45个,主治疾病24种.然后,基于人参的主治疾病,选择“心悸”“健忘”“胸痹”进行对比分析,比较人参治疗不同疾病的核心组合.发现《中药部颁标准》中含人参方剂所用药物多气血双补之功效,用药较为集中,组方法度清晰.此外,以3种疾病间的对比分析,反映了人参不同疾病用药规律和配伍特点,也为了“异病同治”提供理论支持.因此,中医传承辅助平台(V2.0)是中医用药规律分析的重要工具.纵横对比的方法,为研究临床用药规律提供了有效方法.
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芳香型植物抑菌护肤洗脚液的制备及其抑菌作用评价
制备芳香型植物抑菌护肤洗脚液,并考察其对引起足癣真菌和足部易感染细菌的抑菌效果.洗脚液以苦参和白皮为主要原料,添加芦荟提取物、芳香精油、表面活性剂等制备而成,采用悬液定量法考察了洗脚液的抑菌活性.制成的洗脚液有清香味,可产生泡沫,对主要引起足癣的致病真菌和脚上易感染细菌的抑菌率均达90％以上.芳香型植物抑菌护肤洗脚液制备工艺操作简单,有明显地抑菌作用.
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基于“方证相应”原理的中药生物药剂学PK/PD研究模式初探
依据“方证相应”科学原理,借鉴药物动力学、药效动力学结合模型(PK/PD结合模型),针对“中药生物药剂学”研究的技术关键问题①中药复方的组方配伍均可明显影响中药化学成分在体内的药动学,并与疗效和毒副作用密切相关,如何通过生物药剂学的模式描述此类作用?②正常和病理状态下的药动学过程有所不同,生物药剂学所用动物模型如何体现“证”的特征?③方作用于证,使证递减与转化,在机体生理、病理指标与药物分布等时空变化呈现动态对应状态下,如何确认方的药效物质种类及其数量?提出以PK/PD为基本研究手段的中药生物药剂学研究模式:①以“效”为核心,同时辅以成分药动学,更好的体现中医药的整体性；②综合多种主要药效成分的药动学与药效学,构筑“整合药动学/药效学”评价体系；③采用数据挖掘技术,建立“时间-浓度-效应”三相同步表征的PK/PD数学函数,探讨“方证相应”有关“有是证即有是方,有证而为,无证而不为”机制的生物药剂学表达模式.
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筋骨草提取物有效成分在beagle犬体内药代动力学研究
乙酰哈巴苷和哈巴苷是筋骨草提取物中含量高的2种有效成分.该文建立了LC-MS/MS法,对beagle犬口服筋骨草提取物后乙酰哈巴苷和哈巴苷的药代动力学进行研究.健康雌性Beagle犬口服不同剂量的筋骨草提取物,对不同时间点的乙酰哈巴苷和哈巴苷血药浓度进行测定,采用winonlin 6.3软件以非房室模型进行拟合.色谱条件:安捷伦ZORBAX XDB-C18柱(2.1 mm×50mm,3.5 μm)；柱温30℃；流动相(A为0.1％甲酸水溶液；B为乙腈)为0～2 min 5％ B;2.1 ～5min 95％ B;5.1～10 min 5％B.流速0.3 mL· min-1.质谱条件:电喷雾离子源；正离子模式；选择离子分别为乙酰哈巴苷(m/z 429.2→369.2)、哈巴苷(m/z 387.2→207.2)和肉桂酸(m/z149.2→103.1).干燥气流速10 L.min-1；干燥气温度300℃；毛细管电压4000V.结果表明Beagle犬口服筋骨草提取物后乙酰哈巴苷和哈巴苷存在剂量依赖性,乙酰哈巴苷和哈巴苷的达峰时间分别为1.7,1.57 h左右,远大于大鼠口服筋骨草提取物后的乙酰哈巴苷和哈巴苷的达峰时间,这可能是由于种属差异造成的.
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Cocktail探针药物法评价小檗碱对肝微粒体CYP450酶的抑制作用
目的:研究小檗碱对人肝微粒体CYP活性的影响.方法:以苯海拉明为内标,建立LC-MS/MS同时测定5种探针药物:咪达唑仑、非那西丁、右美沙芬、甲苯磺丁脲和氯唑沙宗的含量,采用鸡尾酒(cocktail)法探针药物法评价不同浓度小檗碱对混合人肝微粒体CYP不同亚型活性的影响.结果:与对照组相比,咪达唑仑、非那西丁和甲苯磺丁脲的代谢速率基本没有变化,而氯唑沙宗的代谢速率明显变慢,对于右美沙芬,当小檗碱的质量浓度为50 μg· L-1时,其代谢速率基本没有变化,当小檗碱的质量浓度大于200 μg·L-1时,其代谢速率明显变慢.结论:小檗碱质量浓度在2000μg·L-1以下时对人肝微粒体中CYP3A4,CYP1 A2和CYP2C9活性没有明显影响,但对CYP2E1和CYP2D6有明显的浓度依赖性抑制作用.
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加强药材提取物监督管理之管见
文章简要介绍了药材提取物的发展历程和监督管理的现状,并针对药材提取物在药品监督管理过程中存在的问题,提出了加强药材提取物监督管理的相关对策建议.
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银杏内酯组分结构优化实验研究
通过大量文献检索,发现当前药学工作者对“中药组分”的概念出现各家各说的现象.那么中药组分到底是什么?笔者认为“中药组分”应该是药效物质和作用机制相对清楚,具有一定纯度含量且内部结构明确的中药优化组分.该试验通过对银杏内酯组分中4个报道成分进行配比,结合体内外药效药理实验,从而初步确定银杏内酯优化组分结构.该实验设计可以为今后中药组分优化和配比结构确定提供研究思路及依据.
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基于生物药剂学性质的中药组分相似性分析方法的建立
中药组分是一个复杂的多成分体系,如何表征和评价其多样的性质一直是中药现代化进程中亟待解决的关键科学问题.该文根据生物药剂学性质的相关规定,制定中药组分相似性评价标准,同时基于向量夹角余弦(cosine)和格鲁布斯(Grubbs)法建立相似性分析的方法,用于评价组分内代表性成分性质的离散程度,终为中药组分亚组分的分类以及组分性质的整体性评价提供思路和方法.
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质量分数权重系数法表征银杏内酯组分溶解性及表观油水分配系数的探讨
该研究采用HPLC-ELSD测定银杏内酯A和银杏内酯B在水和不同pH缓冲溶液中的平衡溶解度及其在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数,进一步通过质量分数权重系数法,整合表征银杏内酯组分整体的平衡溶解度和整体的油水分配系数.研究中对直接加和法和质量分数权重系数整合法表征银杏内酯组分性质值进行了比较,发现质量分数权重系数整合表征中药组分性质更为科学合理,通过该尝试性研究可以为中药组分的性质表征提供一定的研究思路,同时为中药组分制剂研究提供依据.
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质量权重系数整合法表征整体银杏黄酮组分在水中及不同pH磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度
目的:整合表征银杏黄酮组分整体在水中及不同pH的磷酸盐缓冲液(PBS)中平衡溶解度.方法:采用HPLC同时测定银杏叶提取物中槲皮素、山柰酚、异鼠李素3种黄酮类成分的含量和3类成分在水和不同pH缓冲溶液中的平衡溶解度,进一步通过质量分数权重系数整合法,整合表征银杏黄酮组分的平衡溶解度和油水分配系数.结果:银杏黄酮组分水溶性良好,在pH7.8时平衡溶解度达到大,即408.29 mg·L-1.可以初步预测银杏黄酮组分有较好的应用价值,为其组分的制剂成型提供一定的指导依据.结论:比较直接加和法和质量分数权重系数整合法表征银杏黄酮组分性质值,发现质量分数权重系数整合表征中药组分性质更为科学合理,通过该尝试性试验可以为中药组分的性质表征提供一定的研究思路.
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药效学筛选表征丹参二萜醌组分整体性质的代表性成分的研究
目的:筛选药理作用与丹参二萜醌组分整体药理作用无显著性差异的主成分的组合,从而确定能够表征丹参二萜醌组分整体性质的代表性成分的配伍形式.方法:根据体外药效实验结果,结合腹腔注射盐酸异丙肾上腺素(ISO)诱导的大鼠急性心肌缺血模型,从心电图(.J点的变化)、酶学指标(SOD,MDA,CK,LDH)以及病理学(心肌组织形态学变化)3个方面比较丹参二萜醌组分、主成分A组合以及主成分B组合的药理作用,从中筛选出能够代表丹参二萜醌组分整体性质的配伍形式.结果:丹参二萜醌高剂量组和主成分B高剂量组在各方面的药理作用相似,均无显著性差异.结论:丹参二萜醌组分高剂量组和主成分B高剂量组对ISO诱导的心肌缺血具有一定的治疗作用,且疗效相当,因此,初步认为主成分B组中4个成分能够作为丹参二萜醌组分的代表性成分.
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相似性分析用于丹参二萜醌组分平衡溶解度和油水分配系数的研究
目的:研究丹参二萜醌组分内各代表性成分的平衡溶解度和油水分配系数的相似性,从而为丹参二萜醌组分整体水溶性和脂溶性的表征奠定基础.方法:以丹参二萜醌组分为模型药物,借助指标成分法测定组分在不同缓冲液中的平衡溶解度和油水分配系数,基于向量夹角余弦(cosine)和格鲁布斯(Grubbs)法对各成分的平衡溶解度和油水分配系数进行相似性分析,评价其相似程度.结果:丹参二萜醌组分内代表性成分二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮ⅡA在不同pH缓冲液中的平衡溶解度和油水分配系数均相似,这种相似不仅表现在变化趋势上,还表现在数值上.结论:相似性评价反映了组分内代表性成分性质值间相互偏离和分散的程度,适用于组分的研究；相似性评价能够增加组分性质评价和表征的科学性和合理性,同时能优化组分的结构.
