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高效液相色谱法测定孕羊羊水中丹参乙酸镁的含量
目的 测定孕羊羊水中丹参乙酸镁的含量,以评估该药对孕羊的影响.方法 将注射用丹参多酚酸盐200mg溶于5%葡萄糖注射液250ml,静脉滴注孕羊4只,滴注前经羊膜囊无菌穿刺抽取10ml羊水4例作为对照组,滴注30min经羊膜囊无菌穿刺抽取10ml羊水4例为研究组,采用高效液相色谱法分别测定羊水中丹参乙酸镁的含量.结果 丹参乙酸镁在0.01 ~1.0mg/ml范围内线性关系良好(r=0.9976),平均回收率大于90%,RSD小于6.48%.未在定量限范围测得孕羊羊水中丹参乙酸镁.结论 注射用丹参多酚酸盐可用于孕羊,丹参多酚酸盐不经过胎羊血循环.
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丹参多酚酸盐的临床应用
丹参多酚酸盐是从单味中药丹参中提取的以丹参乙酸镁为主要成分的丹参多酚酸盐类化合物,具有活血、化瘀、通脉作用和良好的临床耐受性,与传统中药丹参相比,具有有效成分明确、质量容易监控、毒副作用小、疗效稳定等优点,已成功应用于多种疾病的治疗,现复习文献作一综述.
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盐酸莫西沙星氯化钠注射液与注射用丹参多酚酸盐存在配伍禁忌
盐酸莫西沙星氯化钠注射液是第4代新型8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药物,主要成分盐酸莫西沙星,辅料为氯化钠、盐酸、氢氧化钠和注射用水,临床常用于成人上下呼吸道感染的治疗。注射用丹参多酚酸盐中丹参乙酸镁占80%,多用于冠心病稳定型心绞痛患者的治疗。我科于2014年4月在更换液体时发现1例上述两种药物序贯输注出现配伍禁忌,随即采用对比实验法得到证实,为临床提供安全、合理用药依据。现报道如下。
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左氧氟沙星与注射用丹参多酚酸盐存在配伍禁忌
注射用丹参多酚酸盐的主要成分为丹参多酚酸盐,每瓶含丹参乙酸镁(不同规格含量不同),应用于心脏病患者,起到活血、化瘀、通脉的作用;而左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体,主要成份为盐酸左氧氟沙星,具有抗菌谱广,抗菌作用强的特点.我们在临床工作中发现二者存在药物配伍禁忌,现报告如下.
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注射用丹参多酚酸盐治疗老年不稳定心绞痛的临床观察
不稳定型心绞痛( UAP )是心脏病中常见的急重症。由于不健康的生活方式,三高人群不断增多,冠心病患者与日俱增,UAP 介于急性心肌梗死和稳定型心绞痛之间,与心肌梗死有共同的病理改变,即不稳定的动脉粥样硬化斑块形成,是仅次于急性心肌梗死的急重症。目前常规治疗是强化冠心病2级预防治疗,即抗栓药物(双抗血小板聚集药和抗凝药)、β受体阻滞剂、硝酸酯类、血管紧张素转换酶抑制剂( ACEI)及调脂药。注射用丹参多酚酸盐(上海绿谷制药有限公司生产)属二类中药新药[1],是从丹参中提取的以丹参乙酸镁为主的水溶性多酚酸盐类化合物(丹参乙酸镁占总多酚酸盐>80%)。该药前期研究对象为轻中度劳累性心绞痛、合并症少、年龄均<65岁患者,而且证实其疗效确切。本研究旨在观察丹参多酚酸盐对>65岁老年UAP患者的治疗效果,现报道如下。
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丹参乙酸镁对人胚肾细胞内血红素加氧酶表达的影响
目的:以人胚肾细胞(HEK293T)为研究对象,进一步证实丹参乙酸镁(magnesium 1ithospermate B,LAB)对氧化应激下细胞内活性氧(reactiVe oxygen species,ROS)产生的影响;以血红素加氧酶-1(heme oxygenase,HO-1)为靶点,观察LAB对高糖诱导下HO-1表达的影响.方法:运用流式细胞仪检测细胞内ROS水平,RT-PCR和Western blotting分别检测高糖和LAB干预下,HEK 293T细胞内HO-1基因mR-NA和蛋白表达水平.结果:高糖和H2O2可使HEK293T细胞内ROS产生明显增多,LAB能够明显抑制应激状态时HEK293T细胞内ROS产生.HEK293T细胞给予高糖刺激后,HO-1 mR-NA表达和蛋白质表达均上调,于24 h达到高峰.HEK293T细胞预先30 min给予10、50和100mol/L 3个不同浓度的LAB干预后,与高糖对照组比较,HO-1 mRNA和蛋白质表达水平均有显著性的增加.结论:LAB不但可以直接清除氧化应激下细胞内过多的ROS,而且还可以通过激活下游基因HO-1的表达而发挥抗氧化作用.
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HPLC 法测定注射用丹参多酚酸盐中丹参乙酸镁的含量
目的:研究合适的分离方法分离注射用丹参多酚酸盐中丹参乙酸镁,采用 HPLC 法检测丹参乙酸镁含量,观察 HPLC 法的应用效果。方法采用正交试验进行方法优选。采用 Zorbax -SB -C18(250 mm ×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈—四氢呋喃(26∶74)为流动相;流速:1.0 mL·min -1;检测波长:以 ELSD 检测器进行检测,波长为290 nm;参数为:增益10,气压25 psi,漂移管65℃,Neb heater 60%;柱温:25℃;进样量:10μL。结果丹参乙酸镁峰面积的自然对数值与浓度的自然对数值呈良好的线性关系,丹参乙酸镁的标准曲线方程为:Y =-2.006X +7.355,R2=0.9993,线性范围为59.79~597.90 mg· L -1;丹参乙酸镁的平均回收率为98.02%,RSD 为6.87%。结论HPLC 法测定注射用丹参多酚酸盐中丹参乙酸镁的含量操作简单,且可重复性好,可用于注射用丹参多酚酸中丹参乙酸镁的含量测定。
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丹参多酚酸盐对冠心病患者超敏C反应蛋白的影响
目前认为超敏C反应蛋白(hs-CRP)是一项冠心病独立的危险因子,hs-CRP水平的升高与心血管危险性呈正相关[1].中药丹参被用于治疗冠心病、心绞痛、缺血性中风等疾病,疗效确切.以丹参乙酸镁为主要成分的丹参多酚酸盐是丹参中重要的有效活性部位,在抗氧化、抗凝血、细胞保护、扩张血管、抗衰老方面有明显作用[2].本研究通过对冠心病患者应用注射用丹参多酚酸盐治疗后的hs-CRP指标的变化进行分析,旨在观察丹参多酚酸盐注射液治疗冠心病心绞痛的疗效.
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丹参乙酸镁对缺氧/复氧条件下心肌微血管内皮细胞的保护及作用机制
目的 探讨丹参乙酸镁(MLB)在抑制缺氧/复氧(H/R)诱导心肌微血管内皮细胞凋亡中的作用及机制.方法 体外培养及建立大鼠心肌微血管内皮细胞H/R模型,MLB浓度分别为12.5、25、50、62.5μmol/L,通过TUNEL法检测心肌微血管内皮细胞的凋亡率及MLB的适浓度.确定MLB适浓度后分为正常对照组、H/R组、H/R+MLB组及H/R+MLB+锌原卟啉IX(ZnPPIX)组.采用Transwell法检测细胞迁移能力,流式细胞仪检测细胞凋亡率.结果 与H/R组比较,不同浓度的MLB均可抑制细胞凋亡,并呈剂量依赖性,50μmol/L MLB组出现明显保护作用(P<0.01).ZnPPIX干预后,细胞迁移能力明显减弱(P<0.05),细胞凋亡率明显升高(P<0.01).结论 丹参乙酸镁能够减少缺氧/复氧诱导的心肌微血管内皮细胞凋亡,其机制可能与上调血红素加氧酶(HO-1)水平有关.
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注射用丹参多酚酸盐与马来酸桂哌齐特注射液存在配伍禁忌
注射用丹参多酚酸盐含丹参乙酸镁,有活血,化瘀通脉的作用,主要用于治疗冠心病稳定性心绞痛.克林澳(马来酸桂哌齐特)注射液化学成分为马来酸桂哌齐特,临床上用于治疗冠心病,心绞痛的治疗.冠心病病人常需同时使用该两种药物.工作中我的发现,在连续静脉滴注丹参多酚盐与克林澳注射液时,输液皮条中发生了白色混浊,立即予以更换输液皮条后,患者未发生输液不良反应.对此现象我们进行翻阅资料查询和实验观察,现报道如下:
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注射用丹参多酚酸盐与甲磺酸左氧氟沙星注射液存在配伍禁忌
注射用丹参多酚酸盐为中药注射剂,其主要成分为丹参乙酸(每瓶装100mg,含丹参乙酸镁80mg).其主要功能为活血、化瘀、通脉.药理试验表明:该药物对冠状动脉狭窄引起的急性心机梗死有降低心电图ST段抬高程度、减少心机梗死的作用.甲磺酸左氧氟沙星注射液为淡黄绿色的透明液体,为抗感染药.适用于敏感细菌所引起的急性支气管炎、扁桃体炎、肾盂肾炎、尿路感染、宫腔感染、蜂窝组织炎、细菌性痢疾、乳腺炎、败血症、外伤、烧伤及手术后伤口感染.2012年10月,笔者在工作中发现注射用丹参多酚酸盐与甲磺酸左氧氟沙星注射液在临床使用中存在配伍禁忌,现报告如下:
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丹参乙酸镁抗大鼠心肌缺血再灌注细胞程序性坏死的作用及机制
目的 探讨丹参乙酸镁(MLB)抗心肌缺血再灌注(IR)细胞程序性坏死的作用及机制.方法 采用大鼠左冠状动脉侧支阻断法建立心肌梗死模型.缺血1h后再灌注3h,建立心肌IR损伤模型.将大鼠随机分为7组:正常对照组、假手术组、IR组、MLB低剂量(10 mg/kg) +IR组、MLB高剂量(30 mg/kg)+IR组、Necrostatin-1(Nec-1;3 mg/kg) +IR组、溶媒(生理盐水)+IR组(n=6~8).氯化三苯四唑染色法检测心肌梗死面积,HE染色观察心肌组织形态变化,分光光度法检测血清肌酸激酶(CK)活性,Western blot检测程序性坏死相关蛋白受体相互作用蛋白激酶1(RIPK1)及RIPK3表达水平.结果 高剂量MLB可显著减轻IR大鼠心肌梗死面积、CK释放和改善心肌组织结构,伴随抑制RIPK1及RIPK3蛋白表达上调,该作用优于阳性对照药Nec-1.结论 MLB具有抗心肌细胞程序性坏死作用,其机制与抑制RIPK1和RIPK3的蛋白表达有关.
关键词: 丹参乙酸镁 缺血再灌注 心肌 程序性坏死 受体相互作用蛋白激酶 -
丹参乙酸镁的心脑血管保护作用及机制研究进展
丹参乙酸镁是中药丹参的水溶性提取物中的主要成分,具有广泛的药理学活性,包括保护血管内皮、抑制血管平滑肌细胞增殖与迁移、减轻心肌和脑缺血损伤等,对动脉粥样硬化、心肌缺血和脑缺血等心脑血管疾病具有良好的疗效.丹参乙酸镁的心脑血管保护作用与其抗氧化、抗炎症等药理学作用密切相关.
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丹参乙酸镁减轻脑缺血/再灌注诱导的神经细胞凋亡作用及机制
目的 探讨丹参乙酸镁对于大鼠脑缺血/再灌注损伤中的保护作用及其机制. 方法 动物实验采用大鼠线栓法缺血/再灌注模型,使大鼠脑缺血2 h后,再灌注24 h.细胞实验采用NG108-15神经细胞株缺氧/复氧模型,低氧无糖培养2 h后,复氧24 h.检测神经细胞凋亡、NADPH氧化酶(NOX)活性及H2O2水平. 结果与模型组比较,丹参乙酸镁组大鼠脑组织神经细胞凋亡明显下降,NOX活性和H2O2水平均降低. 结论 丹参乙酸镁具有抗脑缺血/再灌注损伤的作用,其机制与抑制NOX活性,减少H2O2生成有关.
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丹参乙酸镁活性代谢产物在大鼠体内的药代动力学特征
目的 研究丹参乙酸镁代谢产物M1(3′-O-monomethyl-lithospermic acid B)和M2(3′, 3′′-O-dimethyl-lithospermic acid B)在大鼠体内的药代动力学特征.方法 大鼠静脉注射丹参乙酸镁代谢产物M1或M2,液质联用法进行MRM扫描分析,测定代谢物M1和M2血药浓度,计算药代动力学参数.结果 采用该液质联用色谱测定血浆样品中丹参乙酸镁代谢物的方法,血浆内源性物质均不干扰样品峰,相对回收率为:87%-101.4%,日间和日内相对变异系数(CV%)均小于9.77%,血浆中的低定量限为1μg/L(S/N≥3),线性范围为16-4 096 μg/L.M1和M2的t1/2z分别为(1.54±0.81)h和(1.52±0.42)h,MRT(0-t)分别为(0.46±0.07)h和(0.33±0.05)h,AUC(0-tn) 分别为(13.63±2.7)(mg·h)/L和(14.96±2.54)(mg·h)/L.结论 M1和M2静脉注射的体内代谢过程符合二室模型,消除较快.
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丹参乙酸镁通过抑制TGF-β途径减轻脑缺血/再灌注损伤的保护作用及机制
目的 探讨丹参乙酸镁通过抑制转化生长因子-β1(transforming growth factor-β1,TGF-β1)/激活素受体激酶5(activin receptor-like kinase 5,ALK5)/SMAD2/3(drosophila mothers against decapentaplegic protein 2/3)/NADPH氧化酶(NADPH oxidase,NOX)/H2 O2途径产生对大鼠脑缺血/再灌注损伤的保护作用.方法构建大鼠线栓法脑缺血/再灌注模型,使大鼠脑缺血2 h后,再灌注24 h.实验动物随机平分为假手术组(sham组)、脑缺血/再灌注组(I/R组)、脑缺血/再灌注+丹参乙酸镁组(I/R+MLB组)和脑缺血/再灌注+溶媒组(I/R+vehicle组)4组,分别检测sham组、I/R组、I/R+MLB组以及I/R+vehide组动物死亡率、神经学评分、脑梗死体积、脑内TGF-β1含量、ALK5 mRNA及蛋白含量、pSMAD2/3蛋白含量、NOX活性及H2 O2水平.结果与I/R组比较,I/R+MLB组大鼠脑组织梗死体积明显缩小(P<0.01),TGF-β1含量(P<0.05)、pSMAD2/3蛋白含量(P<0.01)、NOX活性(P<0.01)和H2 O2水平(P<0.01)均降低.结论丹参乙酸镁具有抗脑缺血/再灌注损伤的作用,其机制与抑制TGF-β1/ALK5/SMAD2/3/NOX/H2O 2通路有关.
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转录因子Nrf2在丹参乙酸镁调控血管平滑肌细胞内血红素加氧酶-1中的作用
目的:探讨转录因子Nrf2在丹参乙酸镁调控血管平滑肌细胞内血红素加氧酶-1(HO-1)的作用。方法:构建pRNAT-U6.1/Neo-siNrf2真核表达载体,并将其瞬时转染入大鼠主动脉平滑肌细胞内,瞬时转染后,用100μmol/L丹参乙酸镁处理细胞,检测细胞内HO-1蛋白表达水平。结果:将Nrf2沉默后,丹参乙酸镁诱导HO-1蛋白表达的作用明显减弱。结论:转录因子Nrf2参与了丹参乙酸镁调控血管平滑肌细胞内HO-1的蛋白表达上调。