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青藤碱在大鼠体内分布与脏器毒理的关系研究
目的研究青藤碱在大鼠体内的分布、蓄积与脏器毒理的关系,为青藤碱制剂的临床合理用药提供药理学和毒理学依据。方法采用以青藤碱150 mg*kg-1*d-1 ip，连续给药6 wk，以及给药6 wk后停药1 wk 三种给药方案，分别取大鼠血及各重要器官，用HPLC法测定青藤碱在体内脏器的浓度，同时进行脏器组织切片及血液生化指标等检查。结果一次给药，或多次给药，脏器药物含量均以肝脏为高，其次为心、肾、肺、脑。停药1 wk后脏器药物含量均低于可检测浓度。肝组织切片表明所用剂量的青藤碱对肝细胞有一定的影响，主要表现为细胞肿胀，肝窦消失，但对肝功能无明显损害。青藤碱也可引起心肌轻度充血，但未见明显心肌病理改变。连续给药6 wk睾丸中未检出青藤碱，且睾丸组织学检查无明显改变，但可降低精子活力、死精增加，与体外实验结果类同，停药1 wk后可基本恢复。结论青藤碱一次或多次给药脏器分布浓度依次为肝、心、肾、肺、脑、睾丸中未检出。组织切片表明药物对肝细胞有轻度影响，对其他脏器影响甚少。
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青藤碱抗炎免疫与抗肿瘤作用研究新进展
该文概括了青藤碱近年来药理学作用的一些研究热点领域，包括抗炎、免疫抑制以及抗肿瘤等作用，加上本课题组对青藤碱镇痛作用的研究，对青藤碱的以上药理学作用及其作用机制进行归纳，以期为临床应用提供更好的依据。
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正交试验优选复方青风藤巴布剂的提取工艺
目的 优选复方青风藤巴布剂的佳提取工艺.方法 以青藤碱、桂皮醛的含量和干膏得率为评价指标,采用正交设计法考察乙醇浓度、乙醇用量、提取时间和提取次数对提取结果的影响,确定佳提取工艺.结果 佳提取工艺参数为加6倍量的90％乙醇,提取3次,每次1.5h.结论 优选的提取工艺稳定、可行.
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青藤碱微乳的体外释放度考察
目的 制备青藤碱微乳,并考察微乳的体外释放度.方法 采用桨法,对青藤碱微乳进行体外释放实验研究.结果 微乳在24 h内缓慢释放,前6 h累积释放度对时间的平方根符合 Higuichi方程.结论 青藤碱微乳体外释放性能良好,有一定的缓释作用.
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青藤碱联合氟尿嘧啶对人胃腺癌SGC7901细胞增殖及凋亡的影响
目的：：探讨青藤碱联合氟尿嘧啶(5-Fu)对人胃癌SGC7901细胞增殖及Bcl-2、Bax和环氧化酶(COX)-2表达的影响。方法：体外培养人胃腺癌SGC7901细胞系，四甲基偶氮唑蓝法测定对照组、5-Fu组(5-Fu 50 mg/L)、青藤碱低浓度组(青藤碱1.25 mmol/L)、青藤碱中浓度组(青藤碱2.5 mmol/L)、青藤碱高浓度组(青藤碱5 mmol/L)及联合组(5-Fu 25 mg/L+青藤碱2.5 mmol/L)对SGC7901细胞增殖作用的影响；碘化丙啶染色流式细胞术检测细胞周期变化及凋亡率；免疫细胞化学法测定Bcl-2、Bax和COX-2蛋白表达情况。结果：青藤碱、5-Fu作用SGC7901细胞24、48和72 h后，青藤碱对人胃腺癌SGC7901细胞的增殖具有抑制作用，呈时间、浓度依赖性，与5-Fu联用后协同抑制细胞增殖(P<0.05~P<0.01)；5-Fu组、青藤碱各浓度组及联合组的细胞凋亡率均较对照组明显增高(P<0.01)，其中联合组均较单药组的凋亡率明显降低(P<0.01)。对照组Bcl-2和COX-2蛋白表达较明显，而青藤碱组、5-Fu组及其联合组染色减弱；与对照组差异均有统计学意义(P<0.05~P<0.01)，其中联合组均较单药组阳性率明显降低(P<0.01)。对照组Bax蛋白表达较弱，青藤碱组、5-Fu组及其联合组阳性率相对增加；与对照组比较差异均有统计学意义(P<0.01)，且联合组均较单药组阳性率明显升高(P<0.01)。结论：青藤碱联合5-Fu对人胃腺癌SGC7901细胞增殖具有协同抑制作用，能够上调Bax表达，下调Bcl-2、COX-2表达，可能发挥增敏作用。
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青藤碱对佐剂性关节炎大鼠TLR4/MyD88信号通路的影响
目的：：探讨青藤碱对佐剂性关节炎大鼠TLR4/MyD88信号通路诱导炎症的影响。方法：选择清洁级SD大鼠40只,随机分为模型组、青藤碱组、甲氨蝶呤组及正常对照组。前3组大鼠右后足跖皮内注射弗氏完全佐剂诱发大鼠佐剂性关节炎模型,正常对照组大鼠右后足跖皮内注射等量0.9%氯化钠注射液。4组分别干预4周后,取膝关节滑膜,采用Real-time PCR法检测TLR4 mRNA、MyD88 mRNA表达,ELISA法检测炎性因子TNF-α。结果：模型组大鼠膝关节滑膜组织TLR4 mRNA、MyD88 mRNA及炎性因子TNF-α表达均较正常对照组明显升高(P<0.01)。经青藤碱治疗后,TLR4 mRNA、MyD88 mRNA及炎性因子TNF-α表达均较模型组明显下降(P <0.01)。结论：青藤碱可改善佐剂性关节炎大鼠的关节炎症,该作用可能与抑制TLR4/MyD88信号通路有关。
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青藤碱凝胶的制备及凝胶中青藤碱的含量测定
目的 建立青藤碱凝胶中青藤碱含量测定的方法.方法 采用Kromasil-C18(4.6 mm×150 mm,5 μm)为色谱柱,以甲醇-01 mol·L-1磷酸二氢钠-三乙胺(55:45:1)为流动相,检测波长263 nm,流速1.0 ml·min-1,柱温30℃.结果 青藤碱在8.7～104 mg·L-1范围内线性关系良好,平均回收率为99.09% .结论 该方法准确可靠,重复性好,可用于青藤碱凝胶的质量控制.
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青藤碱微透析体外回收率研究
目的 考察浓度、流速对回收率和损失率的影响,为体内青藤碱微透析实验提供参考依据.方法 利用增量法和减量法测定回收率,采用超高效液相测定青藤碱含量.结果 流速相同时,探针的回收率和损失率与周围药物浓度无关;探针的回收率随着流速的增加呈下降趋势,增量法和减量法测定的回收率与损失率在各流速下相近.结论 微透析法可用于青藤碱体内药动学研究,反向透析法可用于青藤碱微透析体内回收率的测定.
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青藤碱的研究进展
综述青藤碱的化学研究、提取工艺、分析方法、药理、药动及临床研究概况,为进一步研究青藤碱及其临床研究提供科学依据.
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青藤碱联合甲氨蝶呤治疗佐剂性关节炎的研究
目的：研究青藤碱联合甲氨蝶呤对佐剂性关节炎（adjuvant arthritis，AA）大鼠的治疗机制和作用。方法弗氏完全佐剂诱导大鼠 AA，随机分为模型组（MODEL）、青藤碱组（SIN）、甲氨蝶呤组（MTX）、青藤碱联合甲氨蝶呤组（SIN ＋MTX），另设12只作为正常组（NORMAL）。观察 AA 大鼠足爪肿胀度和关节炎指数评分的变化，测定血清中 TNF-α、IL-1β水平。结果（1）与正常组比较，模型组大鼠足爪肿胀度和关节炎指数评分明显升高（均 P ＜0．05），血清中的 TNF-α和 IL-1β水平显著升高（均 P ＜0．05）；（2）青藤碱联合甲氨蝶呤组组相较于单独给药组明显抑制大鼠足爪肿胀度和关节炎指数评分，降低血清中的 TNF-α和 IL-1β水平；（3）联合用药组不仅能控制炎症而且能有效保护骨质，显著减少破骨细胞的生成。结论青藤碱和甲氨蝶呤联合给药能够更有效地抑制 AA 大鼠继发性关节肿胀和关节炎指数评分，改善 AA 大鼠关节炎症状，降低血清中 TNF-α和 IL-1β水平，提示青藤碱联合甲氨蝶呤对类风湿关节炎的治疗相较于青藤碱单独用药具有更好的治疗作用。
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薄荷脑、冰片及合用对青藤碱体外透皮吸收的影响
目的 薄荷脑、冰片及其合用对青藤碱体外透皮吸收的影响.方法用Valia-Chien双宣扩散池研究青藤碱的透皮速率以及薄荷脑、冰片、薄荷脑与冰片舍用等透皮促进剂对青藤碱微乳吸收的影响.结果青藤碱溶液分别加3%薄荷脑、3%冰片、薄荷脑与冰片合用后透皮速率分别为(6.42±3.28)、(S1.46±2.12)、(97.41±10.32)μg/(cm2/h).结论薄荷脑、冰片及其合用对青藤碱体外透皮吸收都有促进作用,其中两者合用强.
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青藤碱新剂型研究进展
综述了青藤碱新剂型的研究进展.为提高青藤碱的疗效和稳定性,降低毒性和副作用,减少给药次数,方便给药,近年研究开发了如经皮给药制剂、缓控释制剂等多种新剂型.青藤碱新剂型很有价值.值得进一步研究.
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高效液相色谱法测定痹痛软膏中青藤碱的含量
目的：建立高效液相色谱法测定痹痛软膏中青藤碱的含量。方法采用高效液相色谱法，色谱柱为 Phenomenex－Luna C18柱（250×4．6mm，5μm），流动相为甲醇－0．1％磷酸溶液（三乙胺调pH值至9．0）（41∶59）；检测波长265nm；流速为1．0mL? min －1；柱温为30℃。结果青碱藤进样量在0．1152～1．92μg范围内具有良好的线性关系，Y＝91011X＋28．368（r＝1．0）。回收率平均值为101．72％，RSD为0．91％（n ＝6）。结论本方法专属性强，重现性好，准确高，可用于痹痛软膏中青藤碱的含量测定。
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多指标综合评分法优选痹痛灵软膏的提取工艺
目的 筛选和优化痹痛灵软膏的提取工艺. 方法 以雷公藤内酯醇、青藤碱和干膏率为考察指标,采用正交实验优选痹痛灵软膏的提取工艺. 结果 佳工艺为A1B2C1D1,即70％乙醇、8倍量、提取2次、每次1h. 结论 用正交法优选痹痛灵软膏的提取工艺稳定、可行.
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HPLC法测定双藤痹痛凝胶膏剂中雷公藤甲素和青藤碱的含量
目的 控制双藤痹痛凝胶膏剂的质量. 方法 用HPLC法测定双藤痹痛凝胶膏剂中雷公藤甲素和青藤碱的含量. 结果 雷公藤甲素的线性范围为1.5216～15.2160 μg/mL,平均回收率为98.07％;青藤碱的线性范围为8.5524～85.5240 μg/mL,平均回收率为98.32％. 结论 HPLC 法操作简便快速,结果准确,重现性好,可用于双藤痹痛凝胶膏剂的质量控制.
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正清风痛宁联合甲氨蝶呤对胶原诱导的关节炎大鼠模型血清OPG/RANKL的表达影响
目的:通过观察青藤碱(SN)联合甲氨蝶呤(MTX)对胶原诱导的关节炎大鼠模型血清OPG/RANKL的表达影响,探讨其防治类风湿关节炎(RA)骨质破坏的作用机制.方法:建立Ⅱ型胶原蛋白诱导的SD大鼠关节炎模型.将30只SD大鼠随机分为正常组、模型组、MTX组和联合组(SN+MTX组).采用关节评分法评估关节炎症程度,并用ELISA法分析大鼠血清骨保护素(OPG)和核刺激因子-KB受体配体(RANKL)的表达水平.结果:(1)SD大鼠造模后,关节肿胀在第21天为明显,然后逐渐消退,在第35天左右会出现第2个炎症高峰.MTX组和联合组均可减轻关节肿胀,关节炎指数评分在第46天与造模组比较差异有统计学意义(P≤0.05).(2)联合组可降低血清RANKL的表达水平,提高OPG的表达水平,升高OPG与RANKL的比值;MTX组提高OPG的表达水平,与模型组比较有统计差异(P≤0.05).结论:SN联合MTX可协同延缓骨破坏的发生,其机制可能是通过提高OPG/RANKL的比例,从而竞争性抑制RANK和RANKL的结合.本研究为SN联合MTX抗RA骨破坏提供了实验依据.
关键词： 类风湿关节炎 青藤碱 甲氨蝶呤 骨破坏 骨保护素核刺激因子-KB受体配体 -
青藤碱、环孢素A对大鼠外周血单个核细胞的协同抑制作用
目的探讨青藤碱(sinomenine)对大鼠外周血单个核细胞的作用,进而研究其抑制作用与凋亡的关系.方法采用MTT比色及磷脂酰丝氨酸外翻分析(Annexin V)法.结果青藤碱能够显著的抑制刀豆蛋白A(ConA)和混合淋巴细胞(MLC)激活的单个核细胞增殖,随着浓度的增加其抑制作用加强,环孢素A(CsA)能够显著地抑制ConA激活单个核细胞增殖,加入低剂量的青藤碱后其抑制作用明显增加,青藤碱不能诱导单个核细胞的凋亡.结论青藤碱通过抑制单个核细胞增殖来发挥免疫抑制作用,且与CsA有协同作用.
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青藤碱对糖尿病大鼠肾脏TGF-β1表达的影响
目的 研究青藤碱对糖尿病肾病(DN)大鼠肾脏转化生长因子β1(TGF-β1)表达的影响,以探讨青藤碱对DN大鼠的治疗作用及其机制.方法 将健康雄性SD大鼠45只随机分为3组:正常对照组(N组)、DN组(D组)及青藤碱治疗组(S组),每组15只.S组在成模后皮下注射青藤碱20 mg/(kg·d);D组给予等量生理盐水皮下注射,共给药6周.每2周观察大鼠体质量、血糖及24 h尿蛋白排泄量的变化;每组每2周随机处死3只大鼠,取血标本测肌酐(Scr);取肾组织光镜观察病理改变,RT-PCR法检测肾组织中TGF-β1mRNA的表达.结果 随着病程的延长,D组大鼠体质量增长慢、24 h尿蛋白排泄量大、Scr水平高、TGF-β1 mRNA表达水平高,与N组比较差异有显著性(P＜0.05);S组大鼠体质量、24 h尿蛋白排泄量及TGF-β1 mRNA表达水平与D组比较明显改善,差异有显著性(P＜0.05),Scr水平及光镜下病理改变有所好转,但差异无显著性意义(P＞0.05).大鼠肾组织TGF-β1 mRNA表达水平与24 h尿蛋白排泄量及Scr水平呈正相关(r=0.892,P＜0.01;r=0.845,P＜0.01).结论 青藤碱可通过下调肾组织TGF-β1的表达水平,对DN大鼠的肾脏起保护作用.
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戒毒中药清风胶囊中青风藤提取工艺考察
目的:比较青风藤单提和与延胡索混提对青藤碱提取率的影响.方法:在相同的条件下,将青风藤单独提和与延胡索混提,采用高效液相法测定青藤碱含量,比较二者之间的差别.结果:混合提取青藤碱的提取率比单独提取高24.06%.结论:青风藤与延胡索混合提取有利于提高青藤碱的提取率.
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青藤碱对前成骨细胞增殖、分化的影响及可能的作用机制
目的 观察青藤碱对前成骨细胞增殖分化的影响并探讨可能的作用机制.方法 将不同浓度的青藤碱作用于前成骨细胞并诱导后,运用MTT检测细胞活性,ALP法测定碱性磷酸酶的含量,从基因及蛋白水平检测OPG,RANKL表达.结果青藤碱对细胞增殖率无明显影响,在一定程度上可以促进成骨细胞的分化及钙化,并能上调OPG的表达,同时下调RANKL的表达.结论 盐酸青藤碱具有促进骨形成功能,并可以通过OPG/RANK/RANKL信号通路促进成骨细胞的分化成熟.
关键词： 前成骨细胞 青藤碱 OPG/RANK/RANKL信号通路
