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龙血竭的药理作用研究
龙血竭为百合科植物剑叶龙血树的含脂木材经提取得到的树脂.其主要功能为活血散瘀,定痛止血,敛疮生肌.主要用于跌打损伤,淤血作痛,妇女气血凝滞,外伤出血,脓疮久不收口,现代临床还应用于治疗消化性溃疡,缺血性心脏病,急性心肌梗死,子宫肌瘤,子宫出血,促进愈合.
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HPLC 测定壮药剑叶龙血树中白藜芦醇和7,4'-二羟基黄酮的含量
目的 建立一种同步测定剑叶龙血树中白藜芦醇和7,4'-二羟基黄酮含量的方法.方法 以C18反相键合硅胶为填料,甲醇-乙腈-0.2%磷酸(30:7:63)为流动相,检测波长为306 nm,柱温35 ℃.结果 白藜芦醇和7,4'-二羟基黄酮分别在0.185 0～1.850 μg(r ＝0.999 9)和0.158 2～1.582 0 μg(r ＝0.999 9)范围内呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为101.02%、99.09%,RSD 分别为2.57%、2.24%.结论 本方法简便、灵敏、准确度高,可用于建立剑叶龙血树质量控制标准.
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中药龙血竭原植物剑叶龙血树的形态组织学研究及所含树脂的分布和成分检测
目的:对剑叶龙血树进行系统的组织学研究及所含树脂的分布和成分检测研究,为进一步研究剑叶龙血树树脂形成的成因和机理提供参考依据.方法:采用彩色显微照相技术对剑叶龙血树含树脂茎和无树脂茎,以及根、茎皮、叶进行系统的组织学研究;同时用高效液相色谱仪将含树脂茎和无树脂茎的指纹图谱进行了比较.结果:阐明了含树脂茎的纵切结构以及叶的表面观特征;除了茎木质部导管和纤维中有树脂外,发现剑叶龙血树受到损伤之后在茎皮层薄壁细胞、根的髓部和木质部亦有树脂的分布;含树脂茎和无树脂茎的指纹图谱显示剑叶龙血树茎在形成树脂后的化学成分中出现了较多的黄酮类、芪类成分.结论:剑叶龙血树无分泌组织出现,树脂出现在非分泌细胞中,其树脂形成的机制需要进一步研究.
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血竭促进创面修复作用相关机制的研究进展
血竭(dragon’s blood)是中医常用的活血散瘀药，主要分为两类：一类是进口血竭，是由东南亚热带地区棕榈科黄藤属植物果实分泌的树脂；另一类是国产血竭，产于海南、广西、云南等地，是来自于龙舌兰科植物剑叶龙血树的树脂，即龙血竭。二者在化学成分上存在较大差异，但在药理和临床疗效上基本一致。
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剑叶血竭素国产血竭中一个新的二聚查耳酮
目的研究国产商品血竭的活性成分。方法用甲醇提取,Sephadex L-20， MCI gel和硅胶柱色谱进行分离纯化,用现代波谱学方法进行结构鉴定。结果从国产雨林牌血竭的甲醇浸提物中得到9个查耳酮化合物,分别鉴定为:1-［5-(2,4,4′-三羟基二氢查耳酮基)］-1-对羟基苯基-3-(2-甲氧基-4-羟基苯基)-丙烷(1), 2′-methoxysocotrin-5′-ol (2), socotrin-4′-ol (3), 2-甲氧基-4,4′-二羟基二氢查耳酮(4), 2,4,4′-三羟基二氢查耳酮(5), 2,4,4′-三羟基-6-甲氧基二氢查耳酮(6), 2′,4′,4-三羟基查耳酮(7), 2-甲氧基-4,4′-二羟基查耳酮(8), 2′-甲氧基-4′,4-二羟基查耳酮(9)。结论 1为一新的查耳酮二聚体,命名为剑叶血竭素(cochinchinenin),2-9为首次从该血竭中分离得到。
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血竭药理研究进展
目前国内使用的血竭又称为龙血竭,为百合科植物剑叶龙血树含树脂木材的乙醇提取物,具有活血散瘀、止痛、止血、生肌敛疮等功效.内服主治淤血、肿痛、经闭、痛经;外用主治外伤出血、溃疡不愈、痔漏肿痛,为有名的活血化瘀中药之一.血竭是世界多民族使用的民间药物,各地产血竭的基源不同,产品的化学成分和生理活性均有显著的差别[1].研究结果证明,国产龙血竭与原产于阿拉伯和北非的血竭(即先引入我国的来自西域的血竭),不仅来自同科同属植物,而且在化学组成上也有显著的相似性[2].血竭中含有多种化合物,不同提取工艺获得的血竭纯度及化合物种类不同,功效也有所不同.本文以国产血竭为主,就其药理研究概况作一归纳,涉及不同来源的则加以说明.
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龙血竭酚类成分研究
目的 研究龙血竭Draconis Resina的酚类化学成分.方法 利用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱及半制备液相等色谱方法分离纯化,结合其理化性质及MS、NMR等光谱数据鉴定化合物的结构.结果 从龙血竭醋酸乙酯提取部位分离得到14个化合物,分别鉴定为4’-羟基-1’,4”-二甲氧基查尔烷(1)、7-羟基-5,4’-二甲氧基-2-苯基苯并呋喃(2)、紫檀芪(3)、3,4’-二羟基-5-甲氧基二苯乙烯(4)、5,7,4’-三羟基二氢黄酮(5)、瑞士松素(6)、7-羟基二氢黄酮(7)、甘草素(8)、对羟基苯甲酸甲酯(9)、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸甲酯(10)、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸乙酯(11)、2,4-二羟基苯乙酮(12)、3,4-二羟基烯丙基苯(13)和β-谷甾醇(14).结论 化合物1为新天然产物,化合物2为首次从百合科植物中分离得到,化合物5、9～12为首次从龙血树属植物中分离得到,化合物6～7为首次从剑叶龙血树中分离得到.
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剑叶龙血树叶化学成分研究
目的 对剑叶龙血树叶的化学成分进行研究.方法 采用柱色谱技术进行分离纯化,利用理化性质及波谱方法对实验得到的单体化合物进行结构鉴定.结果 共得到13个单体化合物,分别鉴定为异鼠李素(I)、槲皮素(1)、25(R)-螺甾烷-5-烯-3β醇(I)、纤细皂苷(Ⅳ)、25(R)-螺甾烷-5-烯-3β,14a-二醇(V)、25(R)-螺甾烷-5-烯-3β.14a-二醇-3-O-β-D-葡萄毗喃糖苷(Ⅵ)、25(R)-螺甾烷-5-烯-3β,14a-二醇-3O-a-L-鼠李吡喃糖基(1-4)-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅶ)、25(R)-螺甾烷-14a-羟基-4-烯-3-酮(VI)、7β羟基一谷甾醇-3-o-β-D-吡喃葡萄糖苷(IX)、β豆甾醇(X)、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅺ)、胡萝卜苷(XI)、β甲基葡萄糖苷(Xi).结论 剑叶龙血树叶的主要成分为螺甾类化合物.化合物I～I、V、Ⅵ、Ⅶ、Ⅸ均为首次从该植物中得到.
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HPLC-DPPH评价剑叶龙血树中抗氧化活性成分及构效关系
目的 采用HPLC-DPPH法评价剑叶龙血树主要成分的抗氧化活性并分析其构效关系.方法 采用HPLC法测定剑叶龙血树中白藜芦醇、龙血素A、龙血素B、紫檀芪、7,4’-二羟基黄酮,色谱条件:Phenomenex lura C18 (250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,甲醇-乙腈-0.2％磷酸溶液梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,柱温35℃,检测波长306 nm.通过对比剑叶龙血树药材溶液加1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基(DPPH)反应前后的各化合物色谱峰面积衰减情况,以各化合物峰面积比值计算清除率,评价各化合物抗氧化活性.结果 二苯乙烯类、二氢查耳酮类成分为剑叶龙血树中主要抗氧化活性成分;抗氧化能力强弱依次为紫檀芪(清除率73.19％)＞白藜芦醇(清除率71.10％)＞龙血素B(清除率39.01％)＞龙血素A(清除率12.14％).从构效关系上分析,二苯乙烯类化合物,当羟基甲基化后,其抗氧化能力并未减弱;二氢查耳酮类化合物,苯环上甲氧基取代成对称结构有助于发挥其抗氧化能力;而仅有C-7,4’位羟基取代的黄酮类化合物未显示抗氧化活性.结论 建立的HPLC-DPPH评价方法能量化表达剑叶龙血树中主要抗氧化成分,为筛选药效指标成分及建立全面谱-效相关质量标准奠定基础.
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HPLC法测定壮药剑叶龙血树中7-羟基-4'-甲氧基黄烷和紫檀茋
目的 建立一种同时测定壮药剑叶龙血树中7-羟基-4’-甲氧基黄烷和紫檀茋的方法.方法 采用HPLC法,色谱柱为YMC pack ODS-AQ C18(150 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-0.2％磷酸(36∶64)为流动相,检测波长分别为281、306 nm,柱温35℃.结果 7-羟基-4’-甲氧基黄烷、紫檀茋分别在0.407 6～1.528 5 μg (r=0.999 8)、1.640 8～6.153 0 μg (r=0.999 7)内呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为97.88％、97.10％,RSD分别为0.82％、0.59％.结论 该方法操作简便、重复性好,可用于剑叶龙血树及其提取物的质量控制.
关键词： 剑叶龙血树 7-羟基-4’-甲氧基黄烷 紫檀茋 质量控制 HPLC -
国产血竭的化学成分研究
目的研究国产商品血竭的活性成分.方法用甲醇提取,Sephadex LH-20、MCI gel和硅胶柱色谱分离国产商品血竭中的化学成分,用现代波谱方法进行结构鉴定.结果从国产雨林牌血竭的甲醇浸提物中分离并鉴定了12个化合物,它们分别为:26-O-β-D-葡萄吡喃糖基-呋甾烷-5,25(27)-二烯-1β,3p,22β,26-四醇-1-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷(Ⅰ),3,4-二羟基烯丙基苯-4-D-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅱ),7-羟基-3-(对-羟基苯基)-色原烷(Ⅲ),7,4′-二羟基-3′-甲氧基黄烷(Ⅳ),3,4-二羟基烯丙基苯(Ⅴ),白藜芦醇(Ⅵ),7,4'-二羟基二氢黄酮(Ⅶ),二对羟基苯基甲烷(Ⅶ),五加苷B(Ⅸ),对羟基苯甲酸(Ⅹ),对羟基苯酚(Ⅺ)和原儿茶醛(Ⅻ).结论化合物Ⅰ为一新的甾体配糖体,Ⅱ为一新酚苷,Ⅴ～Ⅻ为首次从该植物中分得.
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云南血竭中的三个配糖体
从云南‘雨林牌’血竭 Dracaena cochinchinensis (Lour.) S. C. Chen 中分离鉴定了一个新的酚苷:3,4-二羟基烯丙基苯 4-O-[α-L-鼠李吡喃糖基(1→6)]-β-D-葡萄吡喃糖苷,2个已知的甾体皂苷:26-O-β-D-葡萄吡喃糖基-呋甾烷-5,20 (22),25 (27)-三烯-1β,3β,26-三醇-1-O-[α-L-鼠李吡喃糖基 (1→2)]-α-L-阿拉伯吡喃糖苷和26-O-β-D-葡萄吡喃糖基-呋甾烷-5,25(27)-二烯-1β,3β,22β,26-四醇-1-O-[α-L-鼠李吡喃糖基(1→2)]-α-L-阿拉伯吡喃糖苷,它们的结构是根据光谱数据和物理方法确定的.
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再觅龙血树
上世纪70年代,我们文山州药材公司一行四人组成南药考察组,沿着当年蔡希陶的足迹,深入滇南密林中,搜寻血竭的本源.在滇南茂密的山林深处,我们意外发现了大片的龙血树资源,经考证,为剑叶龙血树.它的生长十分缓慢,几百年才能长成一棵大树,几十年才开一次花,因此十分珍贵稀有.
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雨林牌血竭的临床应用进展
雨林牌云南血竭为剑叶龙血树(Oracaenacochinchinensis)的树脂,味甘、咸,性平,具有活血祛瘀、消肿止痛、收敛止血、生肌敛疮之功,用于中医各种血证.经过长期临床验证,确证本品疗效确切,部分疗效优于进口血竭.本品植物资源为我国著名植物学家蔡希陶教授在滇南首先发现,中国科学院西双版纳热带植物园在70年代从中首家研制成国产血竭,经云南省卫生厅批准生产,为云南优势药品.笔者收集了近年来有关雨林牌血竭的化学成分和临床应用的报道,现综述如下.
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血竭的基础研究与临床应用
血竭是龙血树属植物所产生的一种红色树脂,李时珍在《本草纲目》中称之为"活血圣药",传统广泛用于外伤和妇科疾病的中药配方中,有较好的临床效果.自1972年以来,随着云南和广西等剑叶龙血树血竭资源植物的发现和开发利用,结束了我国血竭完全依靠进口的历史,血竭的基础研究和临床应用都有了很大的发展.
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剑叶龙血树的质量标准研究
[目的]建立剑叶龙血树药材的质量控制标准.[方法]按照《中华人民共和国药典》2010年版一部方法对剑叶龙血树进行水分、炽灼残渣、重金属测定,采用薄层色谱鉴别法对该药材进行定性鉴别,采用高效液相色谱法测定药材中龙血素B的含量.[结果]药材的水分不超过15.0％,炽灼残渣不超过6.0％,重金属不超过40 ppm.药材的TLC鉴别专属性强;龙血素B进样量在9.0～45.0 μg/ml范围内线性关系良好,r=0.9997(n=5),平均回收率为99.38％,RSD为0.55％(n=6).[结论]所建立的药材检查、定性和定量方法操作简便、准确、专属性强,可作为剑叶龙血树药材的质量控制标准.
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龙血竭研究进展
血竭为传统名贵中药,有"活血之圣药"的美誉.历史上血竭主要来源是生长于非洲的龙舌兰科、龙血树属植物分泌的树脂,称为"非洲血竭"或"麒麟竭".20世纪70年代以前,我国药用血竭主要靠进口.70年代后,我国医药学工作者在云南、广西和海南发现了与"非洲血竭"植物资源相近的剑叶龙血树[Dracaena cochinchinenis(Lour)S.G.Chen],从而研制出国产血竭.1990年广西药学工作者将国产血竭开发成我国的中药一类新药,命名为"广西血竭".1999年"广西血竭"的新药试行标准转为正式标准,定名为"龙血竭".现将近年来龙血竭的研究进展综述如下.
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龙血竭形成过程中甾体皂苷成分的变化
龙血竭是龙血树属的植物树干受到损伤后,在微生物侵染或(和)自然氧化作用下逐渐形成的树脂.龙血树属植物中甾体皂苷是主要成分,现已分离鉴定了94个甾体皂苷,而诱导形成的树脂(即龙血竭)中仅发现5个甾体皂苷类化合物,且包括骨架发生C环断裂重排的甾体(Dracaenogenin A)以及F环翻转为22位S构型的螺甾烷型甾体皂苷.本文讨论了龙血竭形成过程中,甾体皂苷类成分的变化,对进一步研究血竭形成机理起着重要的作用.
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剑叶龙血树的过氧化物酶活性与树脂产生关系初探
目的:研究剑叶龙血树的过氧化物酶活性与其树脂产生的相关性,探讨人工调控树脂形成的原因和方法.方法:以比色法对剑叶龙血树产脂和不产脂的剑叶龙血树进行过氧化物酶活性测定并比较.结果:产树脂的剑叶龙血树近茎顶的叶片和下方1-2层的叶片的过氧化物酶活性均显著高于不产树脂者.结论:研究初步表明剑叶龙血树的过氧化物酶活性与其产树脂与否有正相关性.
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替代对照品法测定龙血竭原料中龙血素A和B的含量
目的:建立替代对照品法同时测定龙血竭原料剑叶龙血树中龙血素A、B的含量.方法:提出了相对斜率的概念,解释了它与相对校正因子的数学关系,阐释了相对斜率(相对校正因子)的物理意义,进而采用相对斜率算法建立剑叶龙血树的含量测定法,并进行方法学验证.结果:方法的线性和回收率均良好;以龙血素A为参照,龙血素B的相对斜率和相对保留时间平均值为1.248和1.06,且在5个不同的色谱系统上保持稳定;相对斜率值与使用紫外分光光度计按吸光系数法测得值一致.结论:相对斜率算法简便、准确,以此进行替代对照品法测定剑叶龙血树中龙血素A、B是可行的.
