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南北五味子提取物对大鼠体内环磷酰胺代谢的影响
目的:探讨南北五味子提取物分别对环磷酰胺(CTX)及其代谢产物羧基磷酰胺(CPM)、4-酮基环磷酰胺(4-Keto CTX)、脱氯乙基环磷酰胺(DC-CTX)血浆药动学及尿排泄的影响,从药物相互作用影响环磷酰胺代谢的角度阐明南北五味子的减毒作用机制.方法:采用UHPLC-MS/MS法同时测定大鼠血浆或尿液中CTX及其代谢产物的浓度.将SD大鼠随机分组分别给药分别取样,采集不同时间点血浆样品,绘制药-时曲线,并用DAS 2.0软件一室模型拟合药动学参数,使用单因素方差分析法比较组间药动学参数的差异性;采集不同时间段尿液样本,计算待测成分的累积排泄量.结果:CTX单独给药组、合并南五味子提取物(制剂五酯胶囊,WZC,300mg·kg-1)给药组,以及合并北五味子醇提物(BWWZ,750mg·kg-1)给药组,不同待测物的AUC(川g·h-1·mL-1)分别为:CTX:411.818±82.10,483.492±174.49,683.92±91.70;DC-CTX:683.97±91.70,35.95±70.51,8.44±3.96;4-Keto CTX:87.27±38.81,25.78±10.03,17.18±37.2;CPM:99.74±16.18,110.21±57.99,104.90±16.23.Cmax(μg·mL-1)分别为:CTX:233.41±32.10,255.021±45.90,249.27±17.52;DC-CTX:3.63±1.25,1.21±13.48,1.31±0.72;4-Keto CTX:5.24±1.04,5.34±2.41,2.84±0.81;CPM:25.88±5.26,27.53±8.11,22.42±4.75.48 h内的累积排泄量(μg)分别为:CTX:1 455.36,3 829.16,4 830.69;DC-CTX:2 136.21,921.18,468.87;4-Keto CTX:759.18,1 348.54,338.38;CPM:9 268.06,17 386.18,8 902.05.结论:WZC和BWWZ对CTX的代谢产物DC-CTX的药动学及尿液排泄均有显著影响,均可通过抑制CYP3A4活性使得侧链代谢毒性产物氯乙醛的生成明显降低;结合血浆、尿液中的实验结果可知在血浆中浓度较高的待测物在尿液中排泄也较多,使用WZC和BWWZ均可促进CTX原型和CPM的排泄.
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盐酸克林霉素注射液致急性肾功能不全2例
克林霉素是林可霉素7位羟基被氯离子取代的半合成衍生行,抗菌谱与林可霉素相似,对大多数敏感菌的抗菌作用比林可霉素强约4倍,尤其对厌氧菌的抗菌作用较突出,不良反应较林可霉素轻,与青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应,可用于对青霉素过敏者[1],其主要在肝脏代谢,经胆汁和粪便排泄,约1/10以原形药物经尿排泄,因此较受临床医生欢迎,近年来用量显著增大,不良反应发生率也大大增加.
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LC-MS/MS法同时测定大鼠尿液中4种淫羊藿黄酮苷
目的：应用高效液相色谱-串联质谱联用（LC-MS/MS）法建立大鼠尿液中朝藿定A、 B、 C及淫羊藿苷的同时测定方法，初步探讨淫羊藿提取物在大鼠体内的排泄规律。方法以人参皂苷Rg1为内标，选用Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱（2.1 mm×150 mm，5μm）；流动相：乙腈-0.1%乙酸水（30∶70）；流速：0.3 mL·min-1；柱温：40℃；采用电喷雾离子源（ESI）负离子多反应检测（MRM）模式测定。结果朝藿定A、B、C以及淫羊藿苷在1~500 ng·mL-1浓度范围内线性关系良好，日内精密度（RSD）均小于7.4%，日间精密度（RSD）均小于12.7%。大鼠口服灌胃给予淫羊藿提取物36 h后朝藿定A、B、C及淫羊藿苷的平均尿累积排泄量/给药量比值不超过0.27‰，0.20‰，0.30‰和0.43‰。结论本研究建立的LC-MS/MS方法简便灵敏快速，适用于尿液中朝藿定A、 B、 C以及淫羊藿苷的同时测定及淫羊藿提取物尿排泄动力学研究的应用，研究结果显示淫羊藿提取物原形药物基本不经尿液排泄，提示肾排泄不是其主要消除途径。
关键词： 高效液相色谱-串联质谱联用法 淫羊藿提取物 淫羊藿黄酮 尿药浓度 尿排泄 -
LC-MS/MS定性分析大鼠尿液中益智提取物的成分及其代谢产物
目的 通过LC-MS/MS法检测大鼠尿液中益智提取物中10种活性成分的存在形式.方法 采用LC-MS/MS法检测灌胃给药后0~4 h、4~8 h、8~24 h大鼠尿液中的益智代谢产物,与给药前大鼠空白尿液MRM图进行比对.结果 实验组大鼠尿液中9种主要活性成分均以原形化合物的形式存在,而未发现山柰酚及其葡萄糖酸代谢产物.结论 大鼠灌胃益智提取物后,益智活性成分在大鼠尿液中的物质形式以原形为主,为理解这些物质在大鼠体内的消除途径提供部分参考依据.
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HPLC法测定家兔血浆中硝苯吡啶的浓度
硝苯吡啶(Nifedipine,NF)为二氢吡啶类钙离子拮抗剂,广泛应用于各种类型的冠心病、心绞痛、高血压等疾病.NF主要经小肠吸收,肝脏首过代谢强,血药浓度个体差异大[1,2].在人体内治疗浓度为25～100nG/ml,口服和静脉组药后几乎有95%经肝脏氧化成无活性的代谢物随尿排泄.本文对硝苯吡啶的血药浓度测定方法进行探讨,为临床进行血药浓度监测及合理用药提供参考.
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疾病的地理变化
1亚洲地区居民氯摄取量及尿排泄的地理变化由于现代化和工业化引起生活环境及生活习惯的变化而影响饮食生活和营养摄取状态.食盐过度摄取问题是包括日本在内亚洲各国居民的一个严重同题.渡边孝男及其同事通过饮食及尿氯测定对亚洲各地居民的食盐摄取状态进行了调查和研究.
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HPLC法测定大鼠尿液中瑞香素的浓度
目的:建立简单、灵敏、准确的大鼠尿液中瑞香素浓度的HPLC测定方法.方法:尿样经乙酸乙酯萃取,采用HPLC法检测,色谱柱为Agilent Zorbax SB - C18(250 mm ×4.6 mm,5 μm)柱,流动相为甲醇-0.5％醋酸水(22:78),流速1 mL·min-1,检测波长327 un.大鼠灌胃不同剂量的瑞香素固体分散体溶液(5,25,125 mg·kg-1),收集0～2,2～6,6～12,12 ～24,24～48h的尿液并分析,计算瑞香素在尿液中的累积排泄率.结果:瑞香素尿液的线性范围为0.155～396 μg· mL-t(r=0.9991),定量限为0.155 μg·mL-1.大鼠灌胃给药瑞香素后2h即能检测到原型药物,同时发现其代谢产物,24h内经尿液排泄基本完全,累积排泄率不到6％.结论:所建立的方法准确可靠,可用于大鼠灌胃瑞香素后原型药物尿样浓度的测定及其尿排泄研究.
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肉吃多了易缺钙
肉吃多了，除了导致血脂异常、动脉硬化等外，还可能会引起缺钙，这是因为大量摄入蛋白，会导致尿钙排泄的增加。
有科学家研究发现，膳食中适量的蛋白质有助于钙的吸收，但当膳食中蛋白质过多，钙的吸收率反而降低，而尿排泄钙增加，从而引起钙的缺乏。研究证明，蛋白质摄入每增加50克，钙的排出量就会增加60毫克。
