南北五味子提取物对大鼠体内环磷酰胺代谢的影响
摘要: 目的:探讨南北五味子提取物分别对环磷酰胺(CTX)及其代谢产物羧基磷酰胺(CPM)、4-酮基环磷酰胺(4-Keto CTX)、脱氯乙基环磷酰胺(DC-CTX)血浆药动学及尿排泄的影响,从药物相互作用影响环磷酰胺代谢的角度阐明南北五味子的减毒作用机制.方法:采用UHPLC-MS/MS法同时测定大鼠血浆或尿液中CTX及其代谢产物的浓度.将SD大鼠随机分组分别给药分别取样,采集不同时间点血浆样品,绘制药-时曲线,并用DAS 2.0软件一室模型拟合药动学参数,使用单因素方差分析法比较组间药动学参数的差异性;采集不同时间段尿液样本,计算待测成分的累积排泄量.结果:CTX单独给药组、合并南五味子提取物(制剂五酯胶囊,WZC,300mg·kg-1)给药组,以及合并北五味子醇提物(BWWZ,750mg·kg-1)给药组,不同待测物的AUC(川g·h-1·mL-1)分别为:CTX:411.818±82.10,483.492±174.49,683.92±91.70;DC-CTX:683.97±91.70,35.95±70.51,8.44±3.96;4-Keto CTX:87.27±38.81,25.78±10.03,17.18±37.2;CPM:99.74±16.18,110.21±57.99,104.90±16.23.Cmax(μg·mL-1)分别为:CTX:233.41±32.10,255.021±45.90,249.27±17.52;DC-CTX:3.63±1.25,1.21±13.48,1.31±0.72;4-Keto CTX:5.24±1.04,5.34±2.41,2.84±0.81;CPM:25.88±5.26,27.53±8.11,22.42±4.75.48 h内的累积排泄量(μg)分别为:CTX:1 455.36,3 829.16,4 830.69;DC-CTX:2 136.21,921.18,468.87;4-Keto CTX:759.18,1 348.54,338.38;CPM:9 268.06,17 386.18,8 902.05.结论:WZC和BWWZ对CTX的代谢产物DC-CTX的药动学及尿液排泄均有显著影响,均可通过抑制CYP3A4活性使得侧链代谢毒性产物氯乙醛的生成明显降低;结合血浆、尿液中的实验结果可知在血浆中浓度较高的待测物在尿液中排泄也较多,使用WZC和BWWZ均可促进CTX原型和CPM的排泄.
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盐酸肾上腺素局部注射治疗顽固性呃逆
1 方法以1 ml盐酸肾上腺素1支加注射用水2 ml稀释.选两侧肋弓下缘与锁骨中线交界处各皮下注射 0.3 ml,再于胸骨角上方1 cm及剑突下方1 cm各注射0.2 ml,注射后5~10 min见效,呃逆渐止,一般注射1次即可.如个别病例病情稍减轻或未显效者,可按上述方法每隔1 h加注1次,直至呃逆停止.
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多烯康胶丸致过敏性紫癜1例
患者,男性,55岁,有高血压和心绞痛病史.以往一直服用珍菊降压片, 丹参片,无不良反应.此次就诊除服用上述二药外,加服多稀康胶丸(浙江海力生制药公司生产,批号960701).
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里素劳与特非那丁合用致室性心动过速1例
患者,女,31岁.因阴道念珠菌感染将里素劳(西安杨森制药公司,批号960926,每片200 mg)1 200 mg与特非那丁(杨州制药厂,批号960502,每片60 mg)360mg, 一天分三次口服.当晚7时开始心悸、头昏、乏力,10时许突然意识丧失,四肢抽搐,面色紫绀,小便失禁,来院急诊.
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卡托普利致哮喘2例
例1,男,68岁.因高血压病,查Bp25/16 kPa,给予卡托普利(青岛东瑞药业公司生产批号9605021) 25 mg,tid,po,未用其它药物,于服药第4天,患者出现带哮鸣音的呼吸困难,被迫取坐位 ,胸闷,双肺广泛哮鸣音,患者无哮喘病史.
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红霉素的胃肠道反应
红霉素易引起恶心、呕吐、上腹痛、腹泻等胃肠道反应.近年发现一些药物可防治红霉素的胃肠道反应,现简述如下.
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醋柳黄酮致腹泻1例
患者,男性,52岁,因冠心病、心肌供血不足入院,病案号:143310.经口服潘生丁、心痛定、静脉滴注脉络宁治疗病情好转.后加用醋柳黄酮片(上海利生制药厂, 批号961 002)10 mg,3次/d,次日出现腹泻4~5次/d,为黄色稀便,腹软,无压痛、反跳痛、肌紧张、肠鸣音稍活跃.大便镜检阴性.口服诺氟沙星0.2 g,3次/d,无效,3日后停用醋柳黄酮腹泻渐缓解.
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他巴唑致剥脱性皮炎1例
患者,女,19岁,因多食消瘦伴心慌、烦躁、失眠月余来诊.1个月来无明显诱因出现多食,饭量每日较前增加2~3倍,消瘦,体重下降3 kg,全身疲乏无力,同时伴心慌、胸闷、多汗、烦躁不安、易怒、失眠.
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环丙沙星致过敏性休克1例
患者,男,32岁,因肺内感染服环丙沙星胶囊400 mg(锦州制药厂生产, 批号961005).服后半小时周身发热、潮红,继之起风团、痒,逐渐加重,自感胸闷,喉部发紧,心悸,气短,头昏.
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炎咳舒的药理学研究
炎咳舒冲剂是由黄芩、黄柏、连翘、桔梗、板兰根等组方,经加工提制而成的冲剂.临床用于感冒、肺炎等症,取得了显著的疗效.为探讨其作用机理,本文对有关药效学研究报告如下.
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表皮生长因子漱口水的制备及应用
表皮生长因子(Epidermal growth factor,简称EGF)是一种多肽类激素[1].由于它具有明显的促表皮细胞生长、分裂及繁殖的作用,因而在创伤修复、溃疡面愈合方面具有特殊的意义.我院制剂室制备的EGF漱口水即在原消炎漱口水的处方中加入EGF及硫酸庆大霉素,主要用于治疗口腔粘膜溃疡、溃烂、牙龈炎、口腔炎等口腔疾病.